Локсоф : инструкция по применению

Действующее вещество:  levofloxacin;

100 мл раствора содержат левофлоксацина 500 мг

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, кислота соляная, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M A12.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

1. Негоспитальная пневмония.

2. Осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит.

3. Инфекции кожи и мягких тканей.

4. Хронический бактериальный простатит.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждения сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Раствор Локсоф необходимо вводить путем медленной инфузии 1 - 2 раза в день. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и от чувствительности возбудителя. Обычно после нескольких дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести больного с начального введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 мг или 500 мг). Продолжительность лечения зависит от течения болезни и должен составлять не более 14 дней. Введение препарата необходимо продолжать не менее 48 - 72 часов после исчезновения клинических признаков инфекции. Локсоф раствор для инфузий предназначен только для медленного введения; его применяют 1 - 2 раза в день. Продолжительность введения не должна быть менее 30 мин для дозы 250 мг или 60 мин для дозы 500 мг.

Дозирование у пациентов с нормальной функцией почек (т.е. CL CR > 50 мл / мин)

показания	Суточный схема (с учетом массы тела больного)
внебольничная пневмония	500 мг 1 - 2 раза в день, 7 - 14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит	250 1 мг 1 раз в день, 7 - 10 дней
Хронический бактериальный простатит	500 мг 1 раз в день, 7 - 10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг 2 раза в день, 7 - 14 дней

1 В случае тяжелой инфекции следует рассмотреть возможность повышения дозы.

Дозирование у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл / мин)

КК	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50 - 20 мл / мин.	первая доза 250 мг, следующие: 125 мг / 24 часа	первая доза 500 мг, следующие: 250 мг / 24 часа	первая доза 500 мг, следующие: 250 мг / 12:00
19 - 10 мл / мин.	первая доза 250 мг, следующие: 125 мг / 48 часов	первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 24 часа	первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 12:00
<10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1 )	первая доза 250 мг, следующие: 125 мг / 48 часов	первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 24 часа	первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 24 часа

1 Дополнительных доз после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа не требуется.

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью в незначительной степени и выводится в основном почками.

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

При последовательных инфузии Локсофа и других лекарственных средств нельзя вводить их в одну вену.

После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать.

Побочные реакции оценивались по частоте возникновения: очень часто - более 10%, часто - от 1 до 10%, иногда - от 0,1 до 1%, редко - от 0,01 до 0,1%, редко - менее чем 0,01%; единичные случаи.

Аллергические реакции:  иногда - зуд, сыпь, редко - крапивница, бронхоспазм / одышка очень редко - ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; единичные случаи - тяжелые буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.

Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения.

Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто - тошнота, диарея; иногда - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия редко - диарея с примесью крови, что иногда может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит очень редко - гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница редко - парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко - гипестезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия очень редко - анафилактический шок единичные случаи - пролонгация QT-интервала.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, повреждение сухожилий, включая тендинит (например ахиллово сухожилие) очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова) этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения; мышечная слабость, особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны печени, почек часто - повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ / АСТ) нечасто - повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке; очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны крови: иногда - эозинофилия, лейкопения редко - нейтропения, тромбоцитопения очень редко - агранулоцитоз единичные случаи - гемолитическая анемия, панцитопения.

Другие: часто - боль, покраснение в месте введения и флебит; иногда - астения, кандидоз, чрезмерное размножение других резистентных микроорганизмов; очень редко - аллергический пневмонит, лихорадка.

Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, пролонгация интервала QT.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa и тяжелой пневмококковой пневмонии может понадобиться комбинированная терапия. Необходимо придерживаться рекомендованной скорости введения раствора для инфузий - не менее 30 мин для дозы 250 мг и 60 мин для дозы 500 мг. Если во время проведения инфузии отмечается немотивированное снижение артериального давления, введение препарата следует немедленно прекратить.

В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у людей пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом. Если подозревается тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile , наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Локсоф раствор для инфузий, как и другие хинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, должен применяться с осторожностью пациентами со склонностью к судорогам, с поражениями центральной нервной системы.

Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.

Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому левофлоксацин в них следует применять с осторожностью. Хотя фотосенсибилизация встречается очень редко при применении левофлоксацина, пациентам рекомендуется избегать УФ-облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации.

В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и провести соответствующие меры. С осторожностью назначать Локсоф пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

1 мл раствора препарата содержит 50 мг (то есть 5 г / 100 мл) глюкозы. Это следует учитывать у пациентов сахарным диабетом или другими состояниями, которые ассоциируются с нарушениями толерантности к углеводам.

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при введении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.

Пробенецид и циметидин: пробенецид и циметидин обнаруживают статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует вводить левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33%, когда он вводится одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например, варфарин), коагуляционные тесты должны контролироваться, если эти препараты применяются одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Фармакологические. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Локсоф активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, желательно при назначении препарата учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Локсоф имеет широкий спектр действия в отношении микроорганизмов:

чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis 1 , Staphylococcus aureus 1 methi-S , Staphylococcus коагулазоотрицательные метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci групп С и G , Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae 1 peni I / S / R , Streptococcus pyogenes 1 ;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii 1 , Citrobacter freundii 1 , Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter cloacae 1 , Escherichia coli 1 , Haemophilus influenzae 1 ampi-S / R , Haemophilus parainfluenzae 1 , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae 1 , Moraxella catarrhalis 1 β + / β- , Moraxella morganii , Pasteurella multocida , Proteus mirabilis 1 , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , Providencia stuartii , Pseudomonas aeruginosa 1 , Serratia marcescens ;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis , Clostridium perfringens , Peptostreptococcus ;

другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae 1 , Chlamydia psittaci , Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila 1 , Mycoplasma pneumoniae 1 , Mycoplasma hominis , Ureaplasma urealyticum ;

микроорганизмы с умеренной чувствительностью:

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkhoderia серасиа ;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotamicron , Bacteroides vulgatus , Clostridium difficile ;

резистентные: Staphylococcus aureus 1 methi-R , Staphylococcus коагулазоотрицательные метицилинчутливий. ( 1 Клиническая эффективность доказана в клинических испытаниях).

При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa , может потребоваться комбинированная терапия.

Фармакокинетика. Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Распределение. Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00), в основном почками (85% введенной дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика левофлоксацина меняется - почечная элиминация и клиренс снижаются, а период полувыведения удлиняется:

КК, мл / мин.	<20	20 - 40	50 - 80
клиренс реальный мл / мин.	13	26	57
период полувыведения, часы	35	27	9.

Пациенты пожилого возраста.

Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых и пожилых пациентов не наблюдается, кроме различий в КК.

прозрачная, желтая или зеленовато-желтая жидкость.

Данные по совместимости раствора для инфузий Локсофа с другими растворами для инфузий ограничены.

2 года.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать!

По 100 мл во флаконе № 1 в картонной коробке.

По рецепту.