Фенигидин : инструкция по применению

Действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг

Вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Таблетки.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, одновременный прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, за высокого риска снижения артериального давления.

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки.

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко - усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко - одышка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень редко - парестезии, ди-зестезия; очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор редко - тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита очень редко при длительном применении - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко - эксфолиативный дерматит очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях - коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление AV-проводимости.

Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата единовременно, а затем в соответствии с показаниями - в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. При выраженном снижении артериального давления показано введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.

Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель).

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей. Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

В начале лечения, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотных биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма.

За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; в случае необходимости снижают дозу препарата.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы-падки - снижение дозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры - одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.

Рифампицин - значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 ЗА4 - при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:

• макролидные антибиотики (например, эритромицин)
• ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир)
• противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол)
• антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин)
• хинупристин / дальфопристин;
• вальпроевая кислота
• циметидин.

Дигоксин, теофиллин - одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).

Хинупристин, далфопистин, циметидин - при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.

Винкристин - при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы.

Цефалоспорины - одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Нефазодон - при одновременном применении этих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота - одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Цизаприд - одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.

Антигипертензивные препараты - нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как:

• диуретики - другие кальциевые антагонисты;
• β-блокаторы; - α-адренорецепторов;
• ингибиторы АПФ - ингибиторы ФДЭ-5;
• антагонисты АТ-1 рецепторов - α-метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Хинидин - в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости - откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует уменьшить.

Такролимус - в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические. Антигипертензивный, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-максимальных концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемией, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% - через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что диктует необходимость снижения дозы препарата.

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

2 года.

Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке.

По рецепту.