Состав
Действующее вещество : тинидазол;
1 таблетка содержит 500 мг тинидазола;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кислота альгиновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид (E 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром примерно 12,7 мм и толщиной примерно 4,7 мм с гравировкой «FAS 500» с одной стороны.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Фазижин активен как в отношении простых, так и облигатных анаэробных бактерий. Активность по простейших проявляется в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.
Способ действия препарата фазижин ® против анаэробных бактерий и простейших проявляется проникновением препарата в клетку микроорганизма и последующим повреждением нитей ДНК или подавление их синтеза.
Фазижин ® активен в отношении Helicobacter pylori , Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий, в частности Bacteroides fragilis , Bacteroides melaninogenicus , Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.
Helicobacter pylori (H. pylori) связывают с возникновением пептических кислотных заболеваний пищеварительного тракта, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, при которых примерно 95% и 80% пациентов соответственно инфицированные этим микроорганизмом. H. pyloriтакже является главным фактором в развитии гастрита и рецидива язв у таких пациентов. Опыт показывает, что существует причинная связь между H. pylori и карциномой желудка.
Клинические данные показывают, что при применении комбинации препарата фазижин ® и омепразола и кларитромицина ерадикуеться 91-96% изолятов H. pylori .
Различные режимы эрадикации H. pylori показали, что эрадикация H. pylori приводит к заживлению дуоденальных язв и уменьшает риск рецидива язв.
Фармакокинетика .
Фазижин ® быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В исследованиях с участием здоровых добровольцев, получавших по 2 г тинидазола внутрь, пиковые уровни в сыворотке крови, составляли 40-51 мкг / мл, достигались в течение 2:00, а на двадцать четвёртой час уровне снижались до 11-19 мкг / мл . У здоровых добровольцев, получавших 800 мг и 1,6 г тинидазола внутривенно, через 10-15 минут максимальная концентрация в плазме крови составляли 14-21 мкг / мл для дозы 800 мг и 32 мкг / мл для дозы 1,6 г. Через 24 часа после проведения инфузии уровне тинидазола в плазме крови снижались до 4-5 мкг / мл и 8,6 мкг / мл соответственно, что обосновывает дозирования 1 раз в сутки. Уровни в плазме крови снижались медленно, а тинидазол может определяться в плазме крови в концентрациях до 1 мкг / мл через 72 часа после перорального применения. Период полувыведения тинидазола из плазмы крови составляет 12-14 часов.
Тинидазол широко распределяется по всем тканям организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая клинически эффективных концентраций во всех тканях. Очевидный объем распределения составляет примерно 50 литров. Примерно 12% из тинидазола плазмы крови связаны с белками.
Тинидазол выводится печенью и почками. Исследование при участии здоровых добровольцев показали, что через 5 дней 60-65% принятой дозы выводится почками, а 20-25% дозы выводится в неизмененном виде тинидазола. До 5% принятой дозы выделяется с калом.
Исследование пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <22 мл / мин) указывают на то, что нет статистически значимых изменений в показателях фармакокинетики тинидазола у этих пациентов.
показания
Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, особенно после операций на толстом кишечнике, желудочно-кишечном тракте и после гинекологических операций.
Лечение . Эрадикация Helicobacter pylori, ассоциированного с язвами двенадцатиперстной кишки, вместе с антибиотиком и препаратом, подавляющим выработку кислоты.
Анаэробные инфекции: интраперитонеальной инфекции (перитонит, абсцесс) гинекологические инфекции (эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный абсцесс) бактериальная септицемия, послеоперационные инфекции ран, инфекции кожи и мягких тканей; инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких). Неспецифический вагинит. Острый язвенный гингивит. Урогенитальный трихомониаз у мужчин и женщин. Лямблиоз. Кишечный амебиаз. Амебное поражения печени.
Противопоказания
Фазижин ® не следует назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к тинидазола, других производных 5-нитроимидазола или к любому вспомогательного компонента препарата.
Применение тинидазола противопоказано в течение первого триместра беременности и в период кормления грудью.
Препарат противопоказан пациентам с органическим поражением нервной системы.
Как и при применении других препаратов, обладающих подобную структуру, тинидазол противопоказан пациентам с заболеваниями крови (или с таковыми в анамнезе), хотя устойчивые гематологические нарушения не наблюдались в клинических исследованиях или исследованиях на животных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Алкоголь . Одновременное применение тинидазола и алкоголя может привести к дисульфирамоподобной реакции, поэтому такой комбинации следует избегать.
Антикоагулянты . Препараты со схожей химической структурой потенцируют эффекты антикоагулянтов для перорального применения. Следует часто проверять показатели ПВ и, при необходимости, корректировать дозу антикоагулянта.
особенности применения
Как и при применении других подобных препаратов, не следует принимать алкогольные напитки в течение применения препарата фазижин ® за возможного развития дисульфирамоподобной реакции (приливы, спазмы в животе, рвота, тахикардия). Не следует принимать алкоголь в течение 72 часов после прекращения приема препарата фазижин ® .
Препараты с подобным химическому строению также вызывают различные неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение координации, атаксия. Если в период применения препарата фазижин ® возникают признаки нарушений со стороны нервной системы, лечение следует прекратить.
Канцерогенность была замечена у мышей и крыс, которые постоянно получали метронидазол, другую нитроимидазольного соединение. Хотя тинидазола информация о канцерогенности отсутствует, эти два соединения имеют сходную структуру и поэтому существует потенциал для подобных биологических эффектов. Результаты исследований мутагенности при применении тинидазола были смешанные (положительные и отрицательные). Применение тинидазола дольше, чем обычно требуется, должно быть тщательно обоснованным.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности . В исследовании фертильности у крыс, которым вводили тинидазол в дозе 100 мг и 300 мг на килограмм массы тела, не наблюдалось влияния на фертильность, массу тела взрослых животных и потомства, гестации, жизнеспособность или лактацию. Наблюдалось незначительное повышение частоты спонтанных абортов при введении дозы 300 мг / кг.
Тинидазол проникает через плацентарный барьер. Поскольку влияние препаратов этого класса на фетальный развитие неизвестный, применение тинидазола в течение первого триместра беременности противопоказано. Нет доказательств, что фазижин ® оказывает вредное воздействие на протяжении последних периодов беременности, но необходимо учесть потенциальную пользу и возможный вредное воздействие для матери и плода при применении препарата в течение II и III триместров беременности.
Применение в период кормления грудью . Тинидазол проникает в грудное молоко. Тинидазол проникает в грудное молоко в течение 72 часов после применения. Женщинам не следует кормить грудью в течение как минимум 3 дней после отмены препарата фазижин ® .
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет необходимости в особых оговорках. Однако следует учитывать, что препараты с подобной химической структурой, включая фазижин ® , связанные с возникновением таких неврологических нарушений как головокружение, атаксия, периферическая невропатия (парестезии, нарушения чувствительности, гипестезия) и редко - судороги. Если при применении препарата фазижин ®возникают какие-либо нарушения со стороны нервной системы, препарат следует отменить.
Способ применения и дозы
Фазижин ® следует применять внутрь во время приема пищи или после еды. Таблетку следует глотать целиком.
Эрадикация H. pylori, ассоциированного с язвами двенадцатиперстной кишки.
Взрослые . Обычная доза фазижин ® - 500 мг 2 раза в сутки вместе с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки и кларитромицином в дозе 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Клинические исследования с применением такого семидневного режима продемонстрировали схожие уровне эрадикации H. pylori,когда омепразол применяли 1 раз в сутки.
Анаэробные инфекции.
Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза - 2 г в первый день с последующим применением по 1 г 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Применение препарата в течение 5-6 дней, как правило, будет достаточно, но определение продолжительности лечения должен зависеть от клинического состояния, особенно когда эрадикация возбудителя инфекции определенной локализации может оказаться тяжелой. При необходимости продолжать терапию в течение более 7 дней рекомендуется проводить стандартное клиническое и лабораторное обследование.
Дети до 12 лет - не применяют, поскольку информация отсутствует.
Неспецифический вагинит.
Взрослые . При неспецифическом вагините оптимальным был разовый прием 2 г препарата. Эффективность лечения повышалась при применении препарата в дозе 2 г 1 раз в сутки в течение 2 последовательных дней (общая доза - 4 г).
Острый язвенный гингивит.
Взрослые . Рекомендуемая доза - 2 г перорально, однократно.
Урогенитальный трихомониаз (при подтверждении инфицирования Trichomonas vaginalisрекомендуется одновременное лечение партнера).
Взрослые. Рекомендуемая доза - 2 г перорально, однократно.
Дети в возрасте от 3 лет . Рекомендуемая доза составляет 50-75 мг / кг массы тела однократно. Может потребоваться повторение этой дозы.
Лямблиоз.
Взрослые. Рекомендуемая доза - 2 г перорально, однократно.
Дети в возрасте от 3 лет . Рекомендуемая доза составляет 50-75 мг / кг массы тела однократно. Может потребоваться повторение этой дозы.
Кишечный амебиаз.
Взрослые . Суточная доза составляет 2 г однократно в течение 2-3 дней.
Дети в возрасте от 3 лет . Суточная доза составляет 50-60 мг / кг массы тела однократно в течение 3 последовательных дней.
Амебное поражения печени.
Взрослые . Общая доза - 4,5-12 г в зависимости от вирулентности Entamoeba histolytica . При амебном поражении печени может потребоваться проведение аспирации гноя в дополнение к применению препарата фазижин ® . Лечение начинать в дозе 1,5-2 г 1 раз в сутки в течение трех дней. Иногда, когда трехдневный курс лечения неэффективен, лечение можно продолжать до 6 дней.
Дети в возрасте от 3 лет . 50-60 мг / кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 последовательных дней.
Применение при нарушении функции почек.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек. Однако, поскольку тинидазол легко выводится при проведении гемодиализа, может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы препарата.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Взрослые и дети старше 12 лет . Доза составляет 2 г однократно, примерно в 12:00 к проведению оперативного вмешательства.
Дети до 12 лет - не применяют, поскольку информация отсутствует.
Применение у пациентов пожилого возраста. Нет специальных рекомендаций для этой группы пациентов.
Дети. Тинидазол рекомендуется применять детям в возрасте от 3 лет и старше и старше 12 лет и старше в соответствии с утвержденными показаний как указано выше (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки препарата фазижин ® у людей.
Лечение передозировки.
Есть специфического антидота для лечения передозировки тинидазолом. Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Может быть эффективным промывание желудка. Тинидазол легко выводится во время гемодиализа.
Побочные реакции
Побочные реакции, о которых сообщалось, как правило, возникали нечасто, были легкими и проходили самостоятельно.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : транзиторная лейкопения.
Со стороны нервной системы : атаксия, судороги (редко), головокружение, головная боль, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, нарушения чувствительности, вертиго, металлический привкус во рту, приливы крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе, анорексия, диарея, налет на языке, глоссит, тошнота, стоматит, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : реакции гиперчувствительности, иногда тяжелые, наблюдаются редко и проявляются в форме высыпаний на коже, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : окрашивание мочи в темный цвет.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата : повышение температуры тела, повышенная утомляемость.
