Азалептин-Арпи : инструкция по применению

Действующее вещество: клозапин;

1 таблетка содержит клозапина 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, натрия крахмала, вода очищенная.

Таблетки.

Антипсихотические средства.

Шизофрения (при отсутствии эффекта от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости).

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

Гранулоцитопения / агранулоцитоз (вследствие нарушения функций костного мозга, вызванные применением лекарственных средств, а также агранулоцитоз в анамнезе).

Алкогольные и другие токсические психозы, интоксикация лекарственными средствами.

Коматозное состояние.

Тяжелые заболевания печени, почек и сердца.

Глаукома.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы; атония кишечника.

Повышенная склонность к судорогам; эпилепсия.

Период беременности и кормления грудью.

Возраст до 16 лет.

Препарат принимают внутрь после еды. Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом. При назначении азалептин-Арпи рекомендована такая схема лечения.

В каждом случае следует применять минимальную эффективную дозу.

В первый день назначают 12,5 мг 1 - 2 раза в сутки. На второй день назначают в дозе 25 мг 1 - 2 раза в сутки. При хорошей переносимости препарата в течение 7 - 14 дней дозу можно постепенно увеличивать на 25 - 50 мг в сутки до достижения максимальной суточной дозы 300 мг (возможны индивидуальные колебания суточной дозы от 200 до 450 мг). Кратность приема препарата азалептин-Арпи - несколько раз в сутки, причем большую дозу можно назначать перед сном.

Максимальная доза - 600 мг в сутки. Однако для некоторых больных можно назначать и более высокие дозы - до 900 мг в сутки при этом следует учитывать, что достичь такой дозы возможно только при постепенном (не более чем на 50 - 100 мг за один этап) повышении дозы.

После достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется перевести пациента на поддерживающее лечение более низкими дозами препарата. Поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально, постепенно в несколько этапов, снижая начальную дозу. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150 - 300 мг, хотя у некоторых пациентов она может быть и меньше. Если доза не превышает 200 мг в сутки, ее можно применять однократно вечером.

В случае запланированного прерывания лечения рекомендуется постепенное снижение доз в течение 1 - 2 недель. При необходимости резкой отмены препарата, необходим контроль психического состояния больного.

При восстановлении прерванного лечения следует придерживаться рекомендаций относительно исходного постепенного увеличения дозы.

Больным пожилого возраста в первый день назначают 12,5 мг в сутки после еды. При хорошей переносимости препарата в течение последующих дней дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг в сутки до достижения максимального терапевтического эффекта.

При назначении азалептин в дозе менее 50 мг следует применять таблетки соответствующего дозирования.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз; редко - агранулоцитоз в единичных случаях - тромбоцитопения.

Нарушение метаболизма и пищеварения: увеличение массы тела изредка - пониженная переносимость глюкозы, сахарный диабет в единичных случаях - кетоацидоз, гиперосмолярная кома, острая гипергликемия, гипертриглицеридемия.

Психические нарушения: редко - беспокойство, возбуждение.

Со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, ослабление остроты зрения, головная боль, тремор, акатизия, экстрапирамидные симптомы, приступы / судороги / миоклонические подергивания; редко - спутанность сознания, делирий; в единичных случаях - удаленная дискинезия.

Со стороны сердца: тахикардия, изменения на ЭКГ; изредка - циркуляторный коллапс, аритмия, миокардит, перикардит / перикардиальная Эффузия; в единичных случаях - кардиомиопатия, остановка сердца.

Сосудистые нарушения: гипертензия, постуральная гипотензия, синкопе; редко - тромбоэмболия.

Респираторные нарушения: редко - аспирация пищей; в единичных случаях - угнетение дыхания.

ЖКТ: запор, гиперсаливация, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, ксеростомия; редко - дисфагия; в единичных случаях - увеличение коловушнои железы, непроходимость кишечника / паралитический илеус / каловый стаз.

Гепатобилиарной системы: повышение энзимов печени редко - гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит в единичных случаях - некроз печени.

Со стороны кожи: редко - кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: недержание мочи, задержка при мочеиспускании.

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, летаргия, кома, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, нестабильность температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмия, нарушение проводимости миокарда, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, при необходимости - назначение активированного угля. Следует применять меры, направленные на поддержку деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин и его производные. Не следует применять хинидин или прокаинамид. Медицинское наблюдение необходимо в течение 4 суток за возможного развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Клозапин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека не проведено. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного воздействия на плод.

Клозапин может выделяться в грудное молоко и вызывать у ребенка снижение способности к сосания, раздражительность, эпилептические припадки и функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Безопасность и эффективность действия препарата у детей и подростков в возрасте до 16 лет не обнаружены, поэтому не следует назначать пациентам этой возрастной группы.

Учитывая высокий риск развития агранулоцитоза и судом при лечении препаратом азалептин-Арпи, следует назначать только тем больным шизофренией, в которых отсутствует эффект от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости.

Поскольку существует высокий риск развития коллапса от применения начальной дозы препарата азалептин-Арпи, терапию следует проводить под наблюдением врача.

Препарат можно назначать только тем пациентам, которые имеют нормальный количественный и качественный состав лейкоцитов крови (не менее 3500 / мм 3 ).

Азалептин-Арпи не следует назначать одновременно с препаратами, при применении которых существует высокий риск развития агранулоцитоза. Кроме того, следует избегать применения продолжалось действующих антипсихотических препаратов в форме депо, обладающих способностью вызывать миелосупрессии, поскольку их невозможно быстро вывести из организма в ситуациях, когда это может потребоваться, например, при нейтропении.

В процессе лечения необходим систематический еженедельный контроль количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы течение первых 18 недель и в дальнейшем 1 раз в месяц в течение всего курса лечения. Если содержание лейкоцитов менее 3000 / мм 3 и / или абсолютное содержание нейтрофилов / гранулоцитов менее 1500 / мм 3 , Азалептин-Арпи следует отменить и установить тщательное наблюдение за пациентом.

Врач должен строго придерживаться рекомендуемых мер безопасности. При каждой консультации, больного следует информировать о необходимости срочного обращения к врачу при появлении симптомов инфекций различного генеза. Особое внимание следует обращать на инфекции, напоминающие грипп, а также таким симптомам, как повышение температуры тела, боль в горле.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями печени, почек, сердца.

При применении препарата следует исключить прием алкоголя.

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, ингибиторами МАО и другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, возможно повышение тяжести и частоты проявлений угнетение центральной нервной системы.

При одновременном применении азалептин-Арпи и бензодиазепинов, в том числе в случае предшествующей терапии бензодиазепинами, повышается риск развития артериальной гипотензии, коллапса, угнетения и остановки дыхания.

При одновременном применении азалептин-Арпи с препаратами, вызывающими миелодепрессии (карбамазепин, ко-тримоксазол, хлорамфеникол, пеницилинамин, сульфаниламиды, пиразолона анальгетики) возможно усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении Азалептин-Арпи с препаратами лития возможно повышение риска эпилептических припадков, спутанности сознания, злокачественного нейролептического синдрома и дискинезий.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление побочных эффектов последних.

При одновременном применении с дигоксином или с препаратами, характеризующиеся высоким связок с белками (в том числе гепарин, фенитоин), возможно повышение их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении Азалептин-Арпи с препаратами, вызывающими гипотензию, возможна аддитивная гипотензивное действие.

При одновременном применении с циметидином и эритромицином возможно увеличение концентация препарата в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином и фенитоином возможно уменьшение концентрации препарата в плазме крови.

Фармакологические. Клозапин - действующее вещество препарата азалептин-Арпи - антипсихотическое средство с выраженным антипсихотическим и седативным действием. В отличие от классических нейролептиков в экспериментальных исследованиях не вызывает каталепсии и не влияет на стереотипию, вызванную апоморфином или амфетамином. Оказывает a-адренолитическое, антихолинергическую, антигистаминное и антисеротонинергическими действия. Незначительно блокирует допаминовые D 1 , D 2 , D 3 и D 5 рецепторы и во многом блокирует допаминовые D 4рецепторы.

В клинических условиях клозапин вызывает быстрый и заметный седативный эффекты и оказывает антипсихотическое действие у больных шизофренией, резистентной к лекарственной терапии другими нейролептиками. Клозапин эффективен в отношении продуктивной и негативной симптоматики шизофрении. Кроме того, у пациентов отмечено улучшение когнитивной функции.

По сравнению с традиционными нейролептиками, клозапин производит меньше экстрапирамидных расстройств, таких как острая дистония, паркинсоноподобных побочные реакции, акатизия. В отличие от классических нейролептиков клозапин не вызывает или вызывает лишь незначительное повышение пролактина, позволяет предотвратить такие побочные эффекты, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Фармакокинетика. Абсорбция клозапина после приема внутрь составляет 90 - 95%, при этом прием пищи не влияет ни на скорость, ни на степень абсорбции.

Клозапин умеренно метаболизируется при первичном прохождении через печень, благодаря чему его биодоступность составляет 50 - 60%. В состоянии равновесия, при условии, что препарат вводится дважды в сутки, пиковый уровень в крови наступает в среднем через 2,1 часа (диапазон от 0,4 до 4,2 часа), а объем распределения составляет 1,6 л / кг. Примерно 95% клозапина связывается с белками плазмы. Выведение вещества - двухфазная, с терминальным периодом полувыведения - 12:00 (диапазон от 6 до 26 часов).

После однократного приема 75 мг клозапина период полувыведения терминальной фазы составляет в среднем 7,9 часа. Это значение возрастает до 14,2 часа при достижении равновесного состояния в результате применения клозапина в дозе 75 мг в сутки в течение не менее 7 суток. Было отмечено, что в период равновесного состояния при повышении суточной дозы клозапина с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (предназначенной в 2 приема) наблюдается линейное дозозависимое увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC), а также увеличение максимальных и минимальных концентраций клозапина в плазме.

Перед выводом клозапин почти полностью метаболизируется. Активен только один из его основных метаболитов - дезметил-производное. Его фармакологические эффекты напоминают действие клозапина, но выражены значительно слабее и менее продолжительно. В неизмененном виде клозапин обнаруживается в моче и кале лишь в следовых количествах. Примерно 50% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.

Круглые, двояковыпуклые с торцевой поверхности таблетки, желтого цвета с насечкой с одной стороны.

3 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 (5 '10) блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.