Состав
1 мл фенилэфрина гидрохлорида 0,5 мг, трамазолина гидрохлорида 0,5 мг
Вспомогательные вещества : натрия гидрофосфата дигидрат, кислота лимонная, метилцеллюлоза, глицерин, фенилртути (II) борат, аммония гидроксид, этанол 96%, вода очищенная.
Фармакологическая группа
Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики в комбинации с другими средствами.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Фенилэфрин является агонистом α 1 адренорецепторов, а трамазолин - агонистом α 1 - и α 2 -адренорецепторов, локализованных в гладких мышцах кровеносных сосудов. Стимулируя α 1 -адренорецепторы сосудов, расположенных преимущественно в венулах и каверн-венозных синусах слизистой оболочки носа, фенилэфрин мягко действует на слизистую оболочку, не нарушая местного кровообращения. Стимуляция этих рецепторов является локальной, вызывает вазоконстрикцию и таким образом уменьшает отек слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух, вследствие чего облегчается дыхание и высвобождение синуса, выравнивается давление в носоглотке и среднем ухе через открытие отверстия евстахиевой трубы. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови. Тем самым восстанавливается нарушенное носовое дыхание при гриппе, ОРВИ, простуде или аллергических заболеваниях.
Трамазолин оказывает сосудосуживающим действием. За счет уменьшения отека слизистой оболочки приводит к выраженному и длительного расширения носовых ходов и облегчения носового дыхания.
Глицерин, входящий в состав препарата, смягчает раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания.
Фармакокинетика . Локально в слизистой оболочке носоглотки фенилэфрин абсорбируется в малом количестве. Метаболизируется во всех тканях, в основном в кишечнике и печени. Метаболиты выводятся, главным образом, почками. Метаболиты не активны. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При местном применении фенилэфрин не оказывает центрального действия, в результате чего нарушается сердечный ритм, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. 50 - 80% трамазолина абсорбируется в полости носа и попадает в системный кровоток. Трамазолин и его метаболиты распределяются по всем внутренним органам, в наибольшей концентрации обнаруживаются в печени. Выводится преимущественно с мочой, период полувыведения - 5 - 7:00.
После попадания препарата в носовую полость локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3 - 5 мин, действие продолжается 8 - 10:00.
Показания
- Риниты, в том числе вызванные простудой, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями.
- Синусит (в том числе гайморит, фронтит, этмоидит).
- Подготовка к диагностическое процедур или хирургических вмешательств в области носа, а также для устранения отеков после хирургических вмешательств в области носа и придаточных пазух.
Способ применения и дозы
Детям в возрасте от 2 до 6 лет по 1-2 капли в каждый носовой ход 3 раза в сутки.
Перед применением запрокинутом ребенку голову и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон следует использовать индивидуально во избежание распространения инфекции.
Препарат применяют не более 3 суток.
При подготовке к диагностическим процедурам или хирургических вмешательств в области носа и придаточных пазух препарат применяют в течение 1 суток по 1-2 капли в каждый носовой ход 3 раза в сутки.
Детям старше 6 лет применяют препарат Адрианол ® .
Побочное действие
При частом и длительном применении препарат может вызывать такие побочные эффекты:
местные:
- ирритация (чувство жжения, зуда или сухости в носу)
- аллергические реакции;
- после отмены возможно возникновение «рикошетной» вазодилатации сосудов слизистой оболочки носа.
общие:
- головная боль, головокружение, общая слабость, чувство страха или тремор
- тошнота, изменение вкуса;
- тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Гипертиреоз.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Артериальная гипертензия.
- Феохромоцитома.
- Тяжелые поражения печени и почек.
- Глаукома.
- Возраст до 2 лет.
- Атрофический ринит.
- Применение МАО сейчас или в предыдущие 14 дней.
Передозировка
При применении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно возникновение артериальной гипертензии и тахикардии, возбуждения, бессонницы. Лечение симптоматическое. Промывание полости носа.
Особенности применения
Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, с гипертрофией простаты, поскольку возможно нарушение уровня сахара в крови, а также возникновения острой задержки мочи.
Системные побочные эффекты возможны у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у детей и пациентов пожилого возраста.
Следует учитывать, что даже при местном применении фенилэфрин и трамазолин легко вступают в реакцию с другими препаратами. Особое внимание необходимо уделять одновременном применении с ингибиторами МАО, а также симпатолитиками, поскольку они потенцируют системные кардиоваскулярные эффекты препарата.
Препарат рекомендуется применять не более 3 суток.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами .
С осторожностью следует применять препарат во время управления автомобилем или работы с механизмами, поскольку возможно головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Окситоцин потенцирует гипертензивный эффект фенилэфрина.
- Симпатомиметики и фенилэфрин могут вызывать тахикардию.
- Общие анестетики в комбинации с препаратом могут вызвать аритмию.
- Ингибиторы МАО повышают оральную биодоступность и замедляют метаболизм фенилэфрина и потенцируют его эффект, как и влияние тримазолину на сердечно-сосудистую систему.
- Резерпин и другие симпатолитики потенцируют эффект фенилэфрина и тримазолину.
- Атропин потенцирует действие фенилэфрина на сердце.
- Алкалоиды спорыньи потенцируют влияние фенилэфрина на артериальное давление.
- Препараты наперстянки также могут повысить чувствительность миокарда к фенилэфрина.
- Диуретики, особенно фуросемид, могут ослаблять влияние фенилэфрина на артериальное давление.