Адепресс : инструкция по применению

Действующее вещество: пароксетин (paroxetine)

1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида гемигидрата 0,0222 г в пересчете на пароксетин - 0,020 г

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, Опадрай ИИ (гипромеллоза, лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки покрытые оболочкой.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.  

Депрессия любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию на фоне состояния тревоги.

Обсессивно-компульсивное расстройство.

Панические расстройства: лечение симптомов и профилактика рецидивов панических расстройств, в том числе агорафобии.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства.

Генерализованное тревожное расстройство. 

Посттравматическое стрессовое расстройство.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид-антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО.

Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент СYP450 2D6, Адепрес может повышать уровень тиоридазина, в результате чего может возникнуть тяжелая желудочная аритмия (например, torsades de pointes) и внезапная смерть. Адепрес нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нестабильная эпилепсия.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст.

Адепрес следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время употребления еды, не розжовую- ли. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного, через две-три недели дозу препарата можно изменить.

Депрессия. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю (до достижения эффекта) максимальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Паническое расстройство. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным увеличением дозы на 10 мг в сутки до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая невысокая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Социально-тревожные расстройства / социофобии. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения состояния больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного с целью предотвращения возможных рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6 - 8 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах - и больше. Как и при применении других психоактивных препаратов, следует избегать внезапного прекращения курса лечения.

У ослабленных и пожилых пациентов может нарастать (выше обычного) уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличить на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Почечная и печеночная недостаточность . У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозирования.

Отмена Адепресу.

Как и при применении других препаратов, для лечения психических болезней следует избегать внезапной отмены препарата. Во время отмены препарата используется режим постепенного снижения дозы препарата, включая уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления очень выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивного и панического расстройства - еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Кровь и лимфатическая система.

Редко: повышенная кровоточивость кожи и слизистых оболочек (экхимозы).

Очень редко: тромбоцитопения.

Иммунная система.

Очень редко: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротического отека).

Эндокринная система.

Очень редко: синдром, обусловленный недостаточной секрецией антидиуретического гормона.

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита.

Редко: гипонатриемия. Гипонатриемия главным образом наблюдается у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией антидиуретического гормона.

Психические расстройства.

Часто: сонливость, бессонница, ажитация.

Редко: спутанность сознания, галлюцинации.

Редко: маниакальные реакции.

Симптомы, которые могут быть обусловлены основной болезнью.

Нервная система.

Часто: головокружение, тремор, головную боль.

Редко: экстрапирамидные расстройства.

Редко: судороги, акатизия.

Очень редко: серотониновый синдром (может включать в себя ажитации, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардию и тремор).

Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у тех больных, которые лечатся нейролептиками.

Органы зрения.

Часто: нечеткость зрения.

Редко: мидриаз.

Очень редко: острая глаукома.

Сердечно-сосудистая система.

Редко: синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система.

Часто: зевота.

Желудочно-кишечный тракт.

Очень распространены: тошнота.

Часто: запор, диарея, сухость во рту.

Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.

Гепатобилиарной системы.

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: нарушения со стороны печени (такие как гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Кожа и подкожные ткани.

Часто: повышенная потливость.

Редко: кожные высыпания.

Очень редко: фотосенсибилизация.

Мочевыделительной системы.

Редко: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Репродуктивная ситема.

Очень распространены: сексуальная дисфункция.

Редко: гиперпролактинемия / галакторея.

Общие расстройства.

Часто: астения, увеличение массы тела.

Очень редко: периферические отеки.

Симтомы, обусловленные отменой препарата.

Часто: головокружение, расстройства чувствительности, расстройства сна, тревога, головная боль.

Редко: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, диарея.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Адепресу (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и звон в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения) , ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и повышенная потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по возникновению этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены лечения Адепресом дозу следует снижать постепенно.

В случае передозировки Адепресу кроме симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», наблюдались рвота, расширение зрачков, повышение температуры, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, возбуждение, тревожность и тахикардия. Иногда наблюдали кому или изменения параметров ЭКГ очень редко отмечали летальные случаи, но, в основном, в таких случаях пароксетин принимали вместе с другими психотропными средствами, иногда - с алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, как и при передозировке других антидепрессантов. Рекомендуется провести очищение желудка путем его промывания. После очистки желудка можно давать больному по 20 - 30 г активированного угля через каждые 4 - 6:00 в течение первых суток после передозировки. Показано проведение поддерживающего лечения под контролем жизненно важных показателей и тщательного наблюдения за состоянием больного.

Применение пароксетина в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться в соответствующие разделы Инструкции для применения лекарственных средств, где описано дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Пароксетин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Адепресом рекомендуется прекратить кормление грудью.

Адепрес не показан для лечения детей.

Адепрес, принятый утром, не влияет отрицательно на качество или продолжительность сна. Кроме того, у больных с ответной реакцией на лечение Адепресом наблюдается улучшение сна. При одновременном применении в клинической практике короткого снотворных средств с антидепрессантами дополнительные негативные реакции не отмечаются.

Адепрес течение первых нескольких недель применения вызывает эффективное улучшение состояния при депрессии и исчезновению суицидальных мыслей. Препарат предотвращает обострение заболевания и повторное возникновение симптомов депрессии.

Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых.

Взрослые молодого возраста, особенно больные большие депрессивные расстройства, могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Адепресом. По данным анализа больных психическими расстройствами было показано, что взрослые молодого возраста (примерно 18 - 24 лет) имели больший риск суицидального поведения. В группе больных старшего возраста (25 - 64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с выраженными депрессивными расстройствами (любого возраста), применяли Адепрес, было отмечено увеличение частоты возникновения суицидального поведения. Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении Адепресом случались у молодых больных в возрасте 18 - 30 лет. Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных старше 24 лет.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит существенное ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначается Адепрес, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозировки. Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей и поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения.

Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдалось.

Акатизия.

Редко применения Адепресу или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением боли. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / нейролептический злокачественный синдром.

В редких случаях лечение Адепресом может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы являются жизненно опасными состояниями, лечение Адепресом следует прекратить в случае появления таких явлений (характеризующихся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебаниям основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания , раздражительность, предельную ажитации с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Адепрес не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Есть общепринятым (хотя не подтвержденным данным контролируемых клинических исследований), что лечение антидепрессантами таких эпизодов в качестве монотерапии может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Адепрес не утвержден для лечения биполярного расстройства. Как и другие антидепрессанты, препарат следует применять с осторожностью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

Лечение Адепресом следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно - до достижения оптимальной реакции.

Почечная / печеночная недостаточность.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Электроконвульсивная терапия.

Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Адепресу в сочетании с электро-

конвульсивно терапией.

Глаукома.

Адепрес, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия.

Иногда отмечали случаи развития гипонатриемии, преимущественно у больных пожилого возраста. После отмены Адепресу признаки гипонатриемии в основном проходили.

Геморрагии.

После лечения Адепресом наблюдали кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Адепрес следует применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно принимают препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним.

Заболевания сердца.

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных

меры предосторожности.

Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене Адепресу.

У взрослых побочные действия при отмене лечения Адепресом возникали у 30% больных по сравнению с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им. Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии и ощущение расстройства электрического тока), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, судороги, повышенная потливость, головная боль, диарея. В общем эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы обратимы и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длиннее (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Адепресу дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нечеткость зрения, галлюцинации, спутанность сознания, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и от работы с механизмами во время применения пароксетина.

Адепрес, как и другие антидепрессанты, которые представляют собой ингибиторы обратного захвата серотонина, замедляет активность цитохрома P450 CYP2D6. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, распад которых катализирует этот фермент. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические средства (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Прием пищи, применение дигоксина, пропранолола, и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетику Адепресу.

Употреблять алкогольные напитки во время лечения пароксетином не рекомендуется.

Серотонинергические препараты .

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, совместное применение с серотонинергическими препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированного эффекта (серотонинового синдрома).

Применять Адепрес с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптанами, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий и траву зверобоя Hypericum perforatum следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид- антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО) противопоказано (см. «Противопоказания»).

пимозид

По данным исследования относительно совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными CYPD26 ингибиторной свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. (См. Раздел «Противопоказания»).

Препараты с влиянием на метаболизм ферментов печени

Метаболизм и фармакокинетику пароксетина могут меняться. Одновременное введение Адепресу и терфенадина, альпрозаламу и других препаратов, которые являются субстратами для CYРЗА4, не может быть опасным.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать малейшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Фосампренавир / ритонавир

Совместное применение фосампренавиру / ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин .

При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в

сыворотке крови. В случае появления антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть уменьшена.

антиконвульсанты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается какого-либо влияния на фармакокинетику / фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.

Варфарин. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическая взаимодействие (при неизменном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо особенно осторожно назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможных нарушения свертывания крови.

Триптофан. У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенная потливость, головокружение, поэтому нужно избегать совместного применения пароксетина и триптофана.

Фармакологические. Пароксетин - это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлена специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Пароксетин имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Пароксетин, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1-, альфа 2 и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D2), 5-НТ 1-образными, 5-НТ2- и гистаминовыми (Н1) рецепторами. Не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Пароксетин не изменяет деятельность сердечно-сосудистой системы, не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ. В отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, пароксетин значительно меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.

Фармакокинетика. Пароксетин после перорального введения быстро всасывается и подвергается преобразования в печени. Основными метаболитами действующего вещества пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма. Примерно 64% от введенной дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Примерно 36% от введенной дозы пароксетина выводится вместе с калом, скорее всего через желчные пути, при этом выводится в виде метаболитов.

Выведение метаболитов пароксетина осуществляется в два этапа - сначала через метаболизм первого прохождения через печень, а затем благодаря системному выводу пароксетина. Период полувыведения колеблется, но в среднем составляет примерно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7 - 14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было выявлено корреляции.

Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность части незначительна и наблюдается только у людей, у которых при введении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от введенной дозы. При введении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У людей пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых добровольцев среднего возраста.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Таблетки по 20 мг, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в блистере, три блистера в пачке из картона.

По рецепту.