Основные физико-химические свойства
-
капсулы по 50 мг темно-зеленого цвета с маркировкой на одной стороне "T50SR";
-
капсулы по 100 мг белого цвета с маркировкой на одной стороне "T100SR";
-
капсулы по 150 мг темно-зеленого цвета с маркировкой на одной стороне "T150SR";
-
капсулы по 200 мг желтого цвета с маркировкой на одной стороне "T200SR"
Состав
1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 50 мг, 100 мг, 150 мг и 200 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, сахар сферический, этилцеллюлоза, шеллак, тальк
Оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) и / или индиготин (Е 132).
Фармакологические свойства
Фармакологические. Трамадол - является анальгетиком центрального действия с преобладающей агонистическим действием на опиоидные рецепторы. Трамадол значительно облегчает умеренный и сильная боль, при этом риск возникновения психической и физической зависимости низкий.
Сродство препарата к опиоидных рецепторов слабая, однако его аффинность к μ-рецепторов - относительно выше, чем в κ- и δ-рецепторов. Анальгетический эффект препарата - результат ингибирования поглощения синапсами серотонина и норадреналина. Сила эффекта составляет от 1/10 до 1/6 по сравнению с морфином.
Угнетение дыхания, которое вызывает этот препарат, менее выраженное, чем угнетение, что вызывает морфин, и, по сути, оно не происходит при использовании терапевтических доз.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается при пероральном применении. 90% выводится с мочой, 15% в неизмененном виде; остаток выводится с калом. Биодоступность при пероральном применении капсул составляет 89% и повышается до 100% после назначения нескольких доз по сравнению с обычным трамадолом. Биодоступность препарата не зависит от одновременного приема пищи. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в незначительном количестве попадает в грудное молоко (примерно 0,1% дозы). В грудном молоке также можно выявить метаболит О-деметилтрамадол в незначительных дозах (0,02% дозы). Препарат в основном метаболизируется путем N- и О-деметилирования, а также соединением продуктов О-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Период полураспада данного метаболита составляет 6 часов. Связывание с белками плазмы - не более 20%.
После приема капсул по 50 мг максимальная концентрация в плазме (С max ) 70 ± 16 нг / мл достигается через 5,3 ч; после приема капсул по 100 мг С max 137 ± 27 нг / мл достигается через 5,9 ч, после приема капсул по 200 мг С max 294 ± 82 нг / мл достигается через 6,5 ч.
У пациентов старшего возраста наблюдается тенденция к повышению биологической доступности и удлинение периода полураспада. Однако уменьшенные дозы следует применять только для пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Показания
Лечение острого или хронической боли - от умеренного до сильного - либо при резком обострении хронической боли (невралгия, ревматический боль, мигрень, люмбаго, повреждения спины, посттравматический состояние, зубная боль, вертеброгенные синдромы). Болевые диагностические или терапевтические вмешательства, послеоперационный состояние и боль при злокачественных образованиях.
Способ применения и дозы
Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента в соответствии с интенсивностью боли и индивидуальной чувствительности. Препарат предназначен для применения у детей в возрасте от 12 лет. Для детей от 1 до 12 лет препарат рекомендован в форме капель.
Временной интервал между дозами составляет 6 - 12 ч в большинстве случаев.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 50 - 100 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Дозу можно увеличить до 150 - 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от интенсивности боли.
Максимальная суточная доза должна составлять не более 400 мг в сутки за исключением особых клинических обстоятельств.
Пациентам пожилого возраста дозы и интервал между приемом корректируют.
Пациентам, имеющим трудности при глотании капсулы, можно раскрывать и высыпать гранулы в ложку. Гранулы необходимо высыпать в рот, потом запить водой и прополоскать рот, чтобы очистить полость рта от гранул. Гранулы нельзя жевать и измельчать.
Для пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается интервал между последовательными дозами.
Капсулу следует принимать целиком, запивая жидкостью. Время приема препарата не зависит от приема пищи.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится, однако при высоких дозах трамадола могут наблюдаться следующие эффекты: вялость, головокружение, тошнота, интенсивное потоотделение, тяжесть в желудке, сухость во рту, изменения аппетита, судорожный состояние, нарушение мочеиспускания. Изредка наблюдались запор, рвота, реакции кожи, зуд, головная боль, сонливость, угнетение дыхания, тремор, нарушение сознания. После применения трамадола в единичных случаях отмечалось изменения настроения, активности (обычно снижение, изредка повышение), ослабление умственных способностей (нарушение восприятия и процесса принятия решений), неконтролируемые движения, расширение зрачков и галлюцинации. После применения трамадола отмечали тахикардию, тенденцию к коллапсу и коллапс. Есть очень вероятным риск физической и психической зависимости, а также абстинентный синдром.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трамадола или к любым компонентам препарата, или другим опиоидных анальгетиков. Острое отравление гипотензивными средствами, анальгетиками центрального действия, психотропными препаратами или алкоголем; неконтролюема форма эпилепсии. Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после отмены. Беременность и лактация. Возраст до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: рвота, коллапс, нарушение или потеря сознания, судороги, нарушение дыхания и подавление перистальтики.
Лечение: применение антидота (налоксона), искусственная вентиляция легких. В случае судом рекомендуется применять диазепам. Для детоксикации гемодиализ недостаточный. ОСОБЫЕ.
Особенности применения
Необходимо с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим опиоидных анальгетиков и склонным к судорогам. Хотя на трамадол не распространяются правила о психотропных веществах с риском развития лекарственной зависимости, при длительном применении может развиться толерантность к препарату, а впоследствии - психическая и физическая зависимость. Препарат предназначен для терапии замещения при зависимости от опиоидов. В обычных терапевтических дозах препарат не влияет на дыхания; в большинстве случаев сердечный ритм и кровяное давление не изменяются. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.
В обычных анальгетических дозах трамадол не влияет на моторику и секрецию ЖКТ, на обмен воды и минеральных веществ, поэтому после его применения не наблюдается задержки мочеиспускания. Симптомы привыкания после отмены трамадола или при применении налоксона минимальные. Большой риск имеют пациенты, склонные к судорогам и с черепно-мозговыми травмами.
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозировку из-за опасности передозировки. Относительным противопоказанием является дисфункция почек и печени, поскольку они могут привести к удлинению периода выведения препарата из организма. Трамадол не назначают пациентам с серьезными почечными расстройствами. При заболеваниях почек предпочтение отдают удлинению интервала между двумя приложениями, чем уменьшению разовой дозы (только примерно 25% неизмененного трамадола выводится почками). Нужен контроль уровней у пациентов с почечной и печеночной дисфункцией при хроническом лечении. Существует перекрестная толерантность с другими опиоидами.
Препарат нельзя назначать для лечения наркомании.
Во время лечения женщинам в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими механизмами.
Препарат может негативно повлиять на способность выполнять работу, требующую повышенного внимания, координации движений и способности быстро принимать решения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Седативное действие на центральную нервную систему может быть усилена в сочетании с алкоголем, снотворными / седативными веществами, анальгетиками, анестетиками (например кетамином), психотропными и антигистаминными препаратами.
Поскольку трамадол блокирует обратное поглощение норадреналина и серотонина, его применение в комбинации с ингибиторами МАО (ИМАО, например с моклобемидом, транилципромин, селегилином), а также с трициклическими антидепрессантами (ТЦА, например с нортриптилином, амитриптилином, кломипрамином) может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, коллапс, угнетение дыхания и судороги. Применение в комбинации с селективными ингибиторами обратного поглощения серотонина (СИЗПС, например с флуоксетином, флювоксамином, пароксетином, циталопрамом), а также с венлафаксином может вызвать серотониновый синдром (гипертензию, гипертермию, миоклонус, изменения умственного состояния) и судороги. При возможности следует избегать такого комбинирования, а при необходимости сопроводительной терапии - контролировать кровяное давление.
Применение в комбинации с анальгетиками центральной нервной системы (например с кетамином) может привести к угнетению дыхания.
При применении ИМАО течение последних 14 дней перед применением петидина наблюдалась взаимодействие, угрожавшей жизни. При этом поражались центральная нервная система, а также дыхательная функция и кровообращение. Подобное взаимодействие с ИМАО не исключена для трамадола.
Бензодиазепины могут подавлять метаболизм трамадола, вероятно, через цитохром 450 и через повышение уровня накопления трамадола в сыворотке с риском развития смертельной интоксикации.
В некоторых случаях наблюдали рост фенпрокумоновои антикоагулянтной активности, вероятно, вследствие угнетения фенпрокумонового метаболизма. Необходимо тщательно соблюдать международные нормы соотношения (МЧС).
При одновременном применении трамадола с нейролептиками могут наблюдаться судороги, угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Из-за подавления цитохрома CYP 2D6 хинидин может повышать уровень трамадола и его основного метаболита М 1 .
Ритонавир вследствие угнетения метаболизма трамадола может увеличивать концентрацию трамадола в крови.
Карбамазепин может снижать уровень трамадола в сыворотке вследствие угнетения цитохрома 450 , и это может вызвать судороги (а также эпилептогенного активность трамадола).
Комбинированное применение трамадола с нестероидными противовоспалительными препаратами может стать причною крапивницы и ларингеального отека.
