Абитор : инструкция по применению

• круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, серого цвета, с тиснением в форме сердца на одной стороне и гладкие с другой (10 мг);

• круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон (20 мг)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит аторвастатина кальция, эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг

Вспомогательные вещества:  кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая кроскармеллоза, поливинилпирролидон КСО, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, красители: железа оксид черный (Е172) для таблеток по 10 мг железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172) для таблеток по 20 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов всыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10А А05.

Фармакологические. Аторвастатин кальция - синтетический Гиполипидемическое средство. Это селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-З-метилглютарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) - фермента, который подавляет синтез холестерина в печени. Превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является одним из ранних этапов синтеза эндогенного холестерина. Подавление синтеза холестерина аторвастатином способствует снижению количества внутриклеточного холестерина. Это приводит к повышению количества ЛПНП-рецепторов, которые увеличивают захват холестерина ЛПНП из крови и, таким образом, восстанавливают внутриклеточный гомеостаз холестерина. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ), несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. Аторвастатин снижает также уровень холестерина ЛПОНП, уровень триглицеридов и несколько повышает уровни холестерина ЛПВП и аполипопротеина А.

Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после приема; максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 2 ч. Биодоступность аторвастатина составляет 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%, относительная - 95 - 99%, абсолютная - 12%. Пища снижает уровень и степень всасывания препарата на 25% и 9% - соответственно. Концентрации аторвастатина в плазме крови после приема на ночь ниже по сравнению с приемом препарата утром натощак, однако уровни снижения холестерина в течение дня одинаковы и не зависят от времени приема препарата. Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин метаболизируется в печени с образованием орто- и парагидроксилированных производных и продуктов β-окисления (70%). Метаболиты выводятся из организма, главным образом, с желчью. Период полувыведения препарата составляет около 14 ч. Ингибирующая активность препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. 2% принятой дозы аторвастатина выводится из организма с мочой. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель непрерывного приема препарата максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели.

Гиперлипидемия. Коррекция повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией (тип IIa, и IIb) при неэффективности немедикаментозных мероприятий; для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим средствам коррекции уровня липидов в случае неэффективности таких средств; как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов (тип IV) и пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III) при неэффективности немедикаментозных мероприятий.

Ишемическая болезнь сердца. Вторичная профилактика ишемической болезни сердца; снижение риска инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Перед началом лечения и во время терапии больные должны находиться на гипохолестеринемический диете.

Начальная доза Абитору ® для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическая доза составляет 10 - 80 мг в сутки. Препарат можно принимать один раз в день в любое время независимо от приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП-холестерина, цели лечения и ответа пациента на терапию. Уровни липопротеидов в крови необходимо контролировать через 2 - 4 недели после начала лечения, а также в случае коррекции дозы препарата.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной (комбинированной) гиперлипидемии обычная доза Абитору ® для взрослых составляет 10 мг в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии доза для взрослых составляет 80 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Возможны запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль, астения, миалгия, бессонница, аллергические реакции. В редких случаях могут отмечаться головокружение, миопатии, парестезии, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд, кожные высыпания, рвота, гипергликемия, гипогликемия.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату заболевания печени в активной фазе, повышение уровня печеночных трансаминаз (более чем в З раза) беременность и лактация; репродуктивный возраст у женщин (во время лечения необходима надежная контрацепция).

Передозировки.

Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Абитор ® , как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной слабости или мышечной боли, повышением температуры тела и сопровождаться резким повышением уровня КФК (КФК) более чем в 10 раз по плазме крови по сравнению с нормой. Во время терапии препаратом пациенты должны немедленно сообщать врачу о всех случаях неясного боли в мышцах, слабости. Лечение Абитором ® необходимо прекратить при возникновении каких-либо симптомов миопатии. Лечение препаратом требует гипохолестеринемической диеты. Препарат необходимо отменить у пациентов с риском развития рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, хирургические вмешательства, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, почечная недостаточность, неконтролируемые судороги). При длительном лечении Абитором ® возможно умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. До начала терапии и во время лечения необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, почек, проводить анализы крови и мочи. При повышении активности ACT и АЛТ более чем в З раза по сравнению с нормой, необходимо снижение дозы препарата или его полная отмена. Абитор ® следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени. Препарат может быть назначен женщинам репродуктивного возраста при надежной контрацепции. В случае выявления беременности во время терапии препаратом прием Абитору ® следует немедленно прекратить.

Поскольку существует потенциальный риск для младенцев, получающих грудное молоко, при лечении аторвастатином следует прекратить кормление грудью. Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалась.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Противопоказания неизвестны.

Риск возникновения миопатии во время лечения Абитором ® и подобными ему препаратами возрастает при одновременном применении циклоспорина, фибриновой кислоты и ее производных, эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов и ниацина. Одновременное применение Абитору ® и суспензии пероральных антацидов, содержащих гидроксиды алюминия и магния, уменьшает концентрацию аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако это не влияло на снижение уровня ХС-ЛПНП. Поскольку аторвастатин не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются с помощью цитохрома (например циклоспорина, терфенадина, толбутамиду, триазолама, пероральных контрацептивов), маловероятно. Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается на 25% при одновременном применении колестипола. Однако гиполипидемический эффект эффективен при одновременном назначении аторвастатина и колестипола, чем при назначении одного из этих препаратов. При многократных дозах дигоксина и одновременном применении 10 мг Абитору ® уровень дигоксина в плазме не изменялся. Однако концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20% при одновременном применении 80 мг Абитору ® ежедневно. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин. Одновременное применение Абитору ® и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларнтромицину (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохром 450 ЗА4, сопровождалось повышением уровня аторвастатина в плазме. Одновременное применение Абитору ® (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина - соединения, в основном метаболизируется цитохромом 450  ЗА4, не увеличивали концентрацию терфенадина в плазме. Итак, маловероятно, что аторвастатин будет значительно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома 450  ЗА4. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина.

Одновременное применение с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивает AUC обоих препаратов примерно на 30% и 20%. Этот эффект следует учитывать при выборе контрацептивов при применении аторвастатина. Не выявлено существенных эффектов взаимодействия "между этими препаратами. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина. Одновременное применение Абитору ® и ингибиторов протеаз (например саквинару и ритонавира), которые угнетают цитохрома 450 ЗА4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме. Во время клинических исследований аторвастатин применялся одновременно с антигипертензивными средствами и естрогензаминнимы (например эстроген, эстрадиол) препаратами без существенных эффектов взаимодействия.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.

По 10 таблеток в блистере, по С блистера в картонной коробке.

По рецепту.