А-Депресин : инструкция по применению

Действующее вещество : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг сертралина (в виде гидрохлорида)

Вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

Оболочка:

• таблетки 50 мг опадри 12F20984 голубой (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат, индиго)

• таблетки 100 мг опадри 12F22609 желтый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат, железа оксид желтый, железа оксид черный).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Тяжелые депрессивные состояния.

• Повышенная чувствительность к сертралина и другим компонентам препарата
• одновременное применение с ингибитором моноаминоксидазы (МАОИ) и с пимозидом.

Сертралин следует принимать ежедневно, один раз в день, утром или вечером, независимо от приема пищи.

Обычная суточная доза для взрослых составляет 50 мг. В зависимости от клинического эффекта доза может быть постепенно повышена. Коррекцию дозы препарата следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения и проводить не чаще одного раза в неделю, каждый раз повышая дозу на 50 мг. Нельзя изменять дозу чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что становит 24 часа. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг в сутки. В ходе длительного поддерживающего лечения следует применять как можно более низкую терапевтически эффективную дозу с последующей коррекцией в зависимости от реакции пациента на лечение.

Пациенты пожилого возраста.

Так как у пациентов пожилого возраста период полувыведения может удлиняться, рекомендуется применять, если возможно, минимальную дозу.

Нарушение функции печени.

Следует соблюдать осторожность при применении сертралин больным с патологией печени. Рекомендуется уменьшить дозу препарата или увеличивать интервал между приемами.

Нарушение функции почек.

При нарушениях функции почек дозу препарата нельзя не корректировать.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и по частоте появления (очень распространены: ≥1 / 10; распространены: ≥1 / 100 - <1/10; нечасто: ≥1 / 1000 - <1/100; редко: ≥1 / 10 000 - <1/1000, очень редко <1/10 000).

психические расстройства

Очень распространены: бессонница, сонливость, анорексия.

Часто: патологическая зевота, ажитация, беспокойство.

Редко:  эйфория, депрессивные симптомы, галлюцинации, мания, гипомания.

Редко:  снижение либидо (у мужчин и женщин), ночные кошмары, агрессивные реакции, психозы, суицидальные мысли (поведение).

Желудочно-кишечный тракт

Очень распространены: тошнота, диарея, сухость во рту.

Часто: диспепсия, рвота, боль в животе.

Редко:  панкреатит, повышение аппетита.

мочевыделительной системы

Редко:  недержание мочи.

Редко: задержка мочи, отек лица.

Кровь и лимфатическая система

Часто: пурпура, нарушение функции тромбоцитов, изменен геморрагический диатез

(Например, с носовым кровотечением, желудочно-кишечным кровотечением или гематурией).

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

эндокринная система

Редко: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.

метаболизм

Редко: гипонатриемия.

нервная система

Очень распространены: головная боль, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, повышенный тонус мышц, скрип зубами и нарушение походки), парестезии, гипестезия, тремор, головокружение.

Редко: мигрень.

Редко: психомоторное возбуждение / акатизия, непроизвольные сокращения мышц, кома, припадки, признаки и симптомы, которые ассоциируются с серотониновым синдромом: ажитация, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия. В некоторых случаях, эти симптомы возникли в связи с совместным применением серотонинергичних средств.

орган зрения

Часто: нарушение зрения.

Редко: мидриаз.

Орган слуха / вестибулярный аппарат

Часто: звон в ушах.

Сердечно-сосудистая система

Часто: боль в груди, сердцебиение.

Редко:  артериальная гипертензия, обморок, тахикардия.

дыхательная система

Редко: бронхоспазм.

гепатобилиарной системы

Редко:  тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АТЛ и АСТ).

Кожа и подкожная клетчатка

Часто: сыпь.

Редко:  зуд, облысение, мультиформная эритема.

Редко: кожные фоточувствительности реакции, крапивница, отек Квинке, тяжелые случаи эксфолиативных поражений кожи, например синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз).

Костно-мышечной системы

Редко: артралгия.

репродуктивная система

Очень распространены: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин), нарушения менструального цикла

Редко: приапизм.

общие расстройства

Часто: усиленное потоотделение, астения, усталость, приливы крови.

Редко:  недомогание, увеличение массы тела, потеря массы тела, лихорадка.

Редко: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия.

лабораторные показатели

Редко: патологические показатели лабораторных анализов.

Другие: реакции отмены при применении сертралина. Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Большинство симптомов, возникающих при отмене сертралина, являются легкими и проходят после прекращения приема препарата.

Сертралин Мие широкий интервал безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки сертралина при его приеме в дозах до 13,5 г. Летальные случаи при передозировке преимущественно наблюдались в комбинации с другими лекарственными средствами и / или алкоголем. Поэтому передозировки потебуе интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают косвенные серотонином побочные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Иногда развивалась кома. Специфического лечения не существует, как не существует и специфических антидотов сертралина. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, надлежащую оксигенацию и вентиляцию. Активированный уголь, который может применяться вместе с сорбитом, может быть не менее эффективным, чем рвота или промывание, и следует рассматривать его применения в лечении передозировки. Рекомендуется контроль жизненных функций и сердечной деятельности наряду с общими симптоматическими и поддерживающими мерами. Вследствие большого объема распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание не будут эффективными.

Беременность: безопасность применения сертралина у беременных женщин не установлена. Как и в случае других лекарственных средств, сертралин следует назначать во время беременности только тогда, когда потенциальная польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью: известно, что сертралин выделяется в грудное молоко. Его воздействие на ребенка, которого женщина кормит грудью, не установлена. Если лечение сертралином необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Сертралин не следует применять для лечения детей в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка самоубийства и мысли о самоубийстве), а также враждебность (в основном, агрессия, оппозиционные расстройства поведения или гнев) в ходе клинических исследований наблюдается у детей, получавших антидепрессанты. Если принимается решение о назначении препарата на основе клинической необходимости, состояние пациента необходимо тщательно контролировать для выявления суицидальных проявлений. Данные долгосрочной безопасности у детей относительно роста, созревания и конгнитивно-поведенческого развития отсутствуют.

Особенности применения.

Нарушение функции почек сертралин следует применить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек.

Нарушение функции печени пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью сертралин следует назначать с осторожностью. Поскольку сертралин подвергается интенсивному метаболизму, незначительное количество препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушенной функцией почек. Сертралин интенсивно метаболизируется печенью. Мультидозовий фармакинетичне исследования у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полувыведения и увеличение примерно втрое величины площади под кривой и максимальной концентрации плазмы по сравнению со здоровыми лицами. Значительной разницы в параметрах связывании с белками плазмы в этих двух групп не выявлено. Применять сертралин у пациентов с заболеванием печени следует с осторожностью. Для пациентов с нарушениями функции печени следует применять более низкую дозу или вводить препарат реже.

Диабет: у больных диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемичий контроль. Следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции доз инсулина и / или пероральных противодиабетических средств.

Эпилептические (судорожные) приступы: при применении антидепрессантов или лекарственных средств для лечения навязчивых состояний существует риск возникновения епилептичничних (судорожных) приступов. Если у пациента развиваются приступы, прием лекарственного средства следует прекратить. Применение сертралина следует избегать пациентам с нестабильной эпилепсией, состояние пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно проверять. Применение сертралина необходимо прекратить, если частота приступов растет.

Электроимпульсная терапия: поскольку клинический опыт одновременного применения сертралина и электроимпульсной терапии ограничен, целесообразно соблюдать осторожность.

Мания: сертралин необходимо применять с осторожностью пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Применение сертралина необходимо прекратить, если у пациента развиваеться в маниакальная фаза.

Суицид: больные с депрессией склонны к попыткам суицида. Этот риск существует до времени Достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение нескольких первых недель или более длительного периода лечения, состояние пациентов следует тщательно контролировать в этот период. Заголом опыт клинического применения антидепрессантов свидетельствует, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Кровотечение: зарегистрированы случаи аномалий, связанных с кровоточивостью кожи, например, экхимозы и пурпура, при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ингибиторов обратного захвата серотонина пациентам, особенно при одновременном применении лекарственных средств, влияющих на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты), а также пациентам с расстройствами, сопровождающихся кровоточивостью, в анамнезе.

Применение у людей пожилого возраста характер и частота развития побочных реакций подобные у людей пожилого возраста и более молодых пациентов.

Шизофрения: у больных шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.

Серотонинергические лекарственные средства: существует ограниченный контролируемый опыт по оптимальному расчета времени перевода пациента с другой антидепрессанта или лекарственного средства для лечения навязчивых состояний на сертралин. При переводе пациента следует обеспечить уход и надлежащую медицинскую оценку, особенно если пациент применял средства длительного действия. Продолжительность периода «вымывания», который должен предшествовать переводу с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не установлена, поэтому лекарственные средства, такие как трамадол, суматриптан или фенфлурамин, не следует применять одновременно с сертралином в результате возможного усиления связанных с 5 гидрокситриптамина эффектов.

Зверобой: совместимый применения зверобоя ( Hypericum perforatum ) пациентам, ингибиторы обратного захвата серотонина, следует избегать, поскольку возможно усиление серотонинергической действия.

Серталин имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Это относится особенно к начальных этапов терапии, замене препарата и одновременном приеме алкоголя или препаратов, влияющих на функцию центральной нервной системы. Следует предупреждать пациента о запрете управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему: рекомендуется соблюдать осторожность при применении сертралина одновременно с другим лекарственным средством, действующим на центральную нервную систему. В частности, ингибиторы обратного захвата серотонина имеют потенциал взаимодействия с трициклическими антидепрессантами, что ведет к увеличению уровней трициклического антидепрессанта в плазме. Возможный механизм такого взаимодействия заключается в ингибувальних воздействии ингибиторов обратного захвата серотонина на изофермент CYP 2D6. Ингибиторы обратного захвата серотонина демонстрируют вариабельность с точки зрения выраженности ингибирования активности CYP 2D6. Ее клиническое значение зависит от выраженности ингибирования и терапевтического индекса лекарственного средства, вводимого сопутствующее. В ходе формальных исследований взаимодействия длительный прием 50 мг сертралина в день продемонстрировало минимальное повышение (в среднем на 23-37%) уровней дезипрамина в плазме в фазе плато (маркер активности фермента CYP 2D6).

Алкоголь: Одновременное применение сертралина и прием алкоголя пациентам с депрессией не рекомендуется.

Литий и триптофан: сочетанное введение сертралина и лития приводит к усилению тремора, указывая на возможную фармакодинамическом взаимодействие. Сообщается также о других случаях усиление эффектов, когда ингибиторы обратного захвата серотонина вводили с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина с указанными лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов, такие как нестероидные противовоспалительные средства.

Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые связываются с белками плазмы.

Одновременное назначение сертралина (200 мг в день) и диазепама или толбутамиду вызывает незначительную, статистически значимое изменение некоторых фармакокинетических параметров. Одновременное назначение с циметидином вызывает значительное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение указанных изменений не известно. Сертралин не осуществляет влияния на способность атенолола блокировать бета-адренорецепторы. Не наблюдалось взаимодействия глибенкламида или дигоксина с сертралином (200 мг в день).

Одновременное назначение сертралина (200 мг в день) и варфарина приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, клиническое значение которого неизвестно. Согласно протромбиновое время необходимо тщательно контролировать в случаях начала или прекращения лечения сертралином.

Сертралин (200 мг в день) не потенцирует действие карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых лиц.

Фармакологические

Сертралин-сильный специфический ингибитор обратного захвата нейронального серотонина (5-HT) in vitro которое приводит к усилению эффектов 5-HT у животных. Сертралин также незначительно влияет на процессы обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического активности или кардиотоксичности у животных. В контролируемых исследованиях у здоровых лиц сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно своей селективности по угнетение обратного захвата серотонина, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Кроме того, сертралин не проявляет аффинности к мускариновых, серотонинергических, дофаминергических, гистаминергическим, бензодиазепиновых, ГАМК или адренорецепторов. Длительный прием сертралина приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга.

Фармакокинетика

Сертралин обнаруживает дозозависимости параметров фармакокинетики в интервале 50-200 мг. После приема внутрь сертралина в течение 14 дней в дозе 50-200 мг один раз в сутки, пиковые уровни в крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема.

При ежедневном введении сертралина фаза плато достигается после одной недели. Период полувыведения сертралина из плазмы составляет примерно 26 часа со средним периодом полувыведения у молодых людей и людей пожилого возраста от 22 до 36 часов. Сертралин примерно на 98% связывается с белками плазмы. Основной метаболит, N-дезметилсертралин, является неактивным на моделях депрессии in vivo и демонстрирует период полувыведения примерно 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин подвергаются интенсивному метаболизму у мужчин, причем метаболиты, образующиеся выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показано, что фармакокинетика сертралина у пациентов детского возраста с ОКР подобная таковой у взрослых (хотя у пациентов детского возраста сертралин метаболизируется несколько эффективнее).

Однако, можно рекомендовать более низкие дозы для пациентов детского возраста с учетом низкой массы тела (особенно в возрасте 6-12 лет), с целью предотвращения слишком высоким уровням в плазме.

Фармакокинетика сертралина у пациентов пожилого возраста подобная таковой у пациентов младшего возраста. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Таблетки по 50 мг таблетки элипсообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета. С насечкой с одной стороны и маркировкой "9" и "3" с каждой стороны от риска. С другой стороны таблетки - маркировка "7176";

Таблетки по 100 мг таблетки элипсообразной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. С насечкой с одной стороны и маркировкой "9" и "3" с каждой стороны от риска. С другой стороны таблетки - маркировка "7177".

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.