Состав
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата (2: 1) соответственно 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, понсо 4R (Е 124), полиэтиленгликоль 6000;
таблетки по 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.
Показания
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия) хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации; кардиогенный шок блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз, период беременности и кормления грудью повышенная чувствительность к компонентам препарата детский возраст.
Способ применения и дозы
Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса. Препарат следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости применения препарата в дозе менее 5 мг рекомендуется применять другой препарат бисопролола с возможностью данного дозирования.
Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикарду по 5 мг) в сутки. При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность.
При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35% по данным эхокардиографии), находящихся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначают 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначают максимальную суточную дозу - 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.
Максимальная доза - 10 мг в сутки.
Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4:00 (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарду.
Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Нечасто: нарушение сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.
Сбоку органа зрения. Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха. Редко: ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия, усиление имеющейся перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе.
Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко реакции гиперчувствительности - зуд, повышенная потливость, сыпь. Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний.
Со стороны мочеполовой системы. Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства. Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости - симптоматическое лечение.
При брадикардии: введение атропина.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение орципреналина; при необходимости - кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета 2 адреномиметики и / или эуфиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности прием препарата не рекомендуется. Возможно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии, угнетение дыхания и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о экскреции Бикарду в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Поэтому Бикард не применяется в педиатрической практике.
Особенности применения
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома "отмены", что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.
Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза - 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами.
В случае тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям.
У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако в этой категории пациентов может быть повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бисопролол лицам, которые управляют транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
Аллергены, которые применяются для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Не рекомендуются / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и артериальное давление.
Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом, поскольку может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.
Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее, то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью антиаритмические препараты класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон).
Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол).
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) - повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии.
Сердечные гликозиды - снижение частоты сердечных сокращений, удлинение AV-проводимости.
Баклофен - повышение антигипертензивной активности.
Контрастные вещества, содержащие йод - бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) - снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина - обострение нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметические агенты - комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства - усиление эффекта снижения артериального давления.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют гипотензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды - возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.
Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность.
Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.
Ксантин (аминофиллин, теофиллин) - возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Эффект Бикарду может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.
Анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметичнимы препаратами может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
При одновременном применении Бикардуи бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения AV-проводимости.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Бикард - селективный бета 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бикард обладает очень низким сродством с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бикарду сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика.
Всасываемость . После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение .
Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% -ную неизмененном виде, остальное - в виде примерно 2% дозы метаболитов - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
