Состав лекарственного средства
действующее вещество: амброксол;
1 таблетка содержит 30 мг амброксола гидрохлорида
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Таблетки белые или почти белые, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
Название и местонахождение производителя
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о., Чешская Республика / PRO.MED.CS Prahа as, Czech Republic.
Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика /
Telcska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТС R05C B06.
Муколитическое (секретолитическое), отхаркивающее средство. Действующее вещество лекарственного средства - амброксол - увеличивает секрецию желез дыхательных путей и усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцитами II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделение слизи и улучшения мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксол блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . В исследованиях in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдыхании, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности амброксола при лечении верхних дыхательных путей.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Абсорбция. Абсорбция амброксола быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения. Распределение . При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты. За 3 дня приема около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл / мин, почечный клиренс составляет примерно 8% от общего клиренса. Около 90% дозы выводится из организма почками.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксола или к любому другому компоненту препарата; в случае редких врожденных состояний, через которые возможна несовместимость с вспомогательной веществом препарата (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»), прием препарата противопоказан.
Надлежащие меры безопасности при применении
Таблетки проглотить целиком и запить достаточным количеством воды. Не употреблять натощак.
Применение препарата не следует сочетать с употреблением алкоголя.
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), совпавшие по времени с применением амброксола. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и / или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолом. При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Особые предостережения
Применение в период беременности и кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод. Однако следует соблюдать привычных мер приема лекарств в период беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.
Кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя ожидается нежелательного влияния на младенцев, препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследований влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.
Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике, в частности детям от 6 лет, не имеющих непереносимость сиропа или раствора для ингаляций и приема внутрь.
Способ применения и дозы
Если не прописано иначе, рекомендуемая доза препарата следующая:
дети в возрасте от 6 или 12 лет как правило, доза составляет 1 / 2 таблетки 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида / сут);
взрослые и дети старше 12 лет обычно доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида / сут). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида / сут).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида / сут).
Таблетки следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости (например вода, чай или фруктовый сок) после приема пищи. Дополнительный прием любой жидкости увеличивает муколитическое эффект амброксола.
В общем нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под контролем.
Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Передозировка
В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным эффектам амброксола гидрохлорида в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения. После передозировки амброксолом не наблюдалось тяжелых признаков интоксикации. По аналогии с доклиническими исследованиями чрезмерное передозировка может привести к гиперсаливации, позывов к рвоте, рвота, снижение артериального давления, краткосрочного беспокойства и диареи.
Лечение . Неотложные мероприятия, такие как стимулирование рвоты и промывание желудка, в целом не показаны и которые следует применять в случае острой интоксикации. В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом.
Побочные эффекты
Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:
|
очень часто
|
> 10%;
|
|
часто
|
> 1% и <10%;
|
|
нечасто
|
> 0,1% и <1%;
|
|
редко
|
> 0,01% и <0,1%;
|
|
Очень редко
|
<0,01%;
|
|
неизвестно
|
невозможно оценить на основе имеющихся данных.
|
Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки :
редко - кожная сыпь, крапивница
неизвестно - ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема
Со стороны нервной системы:
часто - дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;
нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
очень редко - запор, слюнотечение;
неизвестно - сухость в горле.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :
часто - снижение чувствительности в глотке;
очень редко - ринорея;
неизвестно - одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Со стороны мочевыделительной системы :
очень редко - дизурия.
Общие розлиды:
нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.
При появлении каких-либо побочных реакций следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
