Амло : инструкция по применению

Международное название: amlodipine; 3-этил-5-метил (-) - 2 - ((2-аминоетоксы) метил) -4 (2-хлорфенил) -1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат;

таблетки белого цвета, без оболочки, круглые, плоские, со скошенными краями и линией разлома с одной стороны;

1 таблетка содержит амлодипина бесилат эквивалентно амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид, кальция гидрофосфат, повидон, тальк, магния стеарат, натрия крахмала.

Таблетки.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства. Амло ® - антагонист кальция группы дигидропиридина. Фармакологические. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами и является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист кальция). Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина может реализовываться двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (после нагрузки). Поскольку в результате этого частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Такое действие увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия вариантная) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

Для больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному развитию действия амлодипина препарат не вызывает симптомов острой гипотензии. У больных стенокардией амлодипин снижает частоту приступов стенокардии и необходимую дозу нитроглицерина.

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (NYHA) обнаружили, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.

Фармакокинетика. После приема таблеток Амло ® внутрь амлодипин хорошо всасывается (90%), достигает максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов. Биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения примерно равна 21 л / кг. Почти 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет примерно 35-50 ч, что требует назначения препарата 1 раз в сутки. Амлодипин выводится с мочой, как в неизменном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%), 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

У больных пожилого и молодого возраста время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаков.

У пожилых пациентов отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к повышению АUС (площадь зоны под кривой концентрация - время) и периода полувыведения.

Показания. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная, а также вариантная вазоспастическая стенокардия. Способ применения и дозы. Применяют внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амло ® составляет 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Побочное действие. Возможны такие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, одышка, снижение артериального давления, потеря сознания, васкулит, периферические отеки, приливы крови к лицу; редко - нарушения ритма сердечной деятельности (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий). Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги редко - потеря сознания, нервозность, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, периферическая нейропатия. Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха, обусловленные холестазом. Со стороны мочеполовой системы : незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания. Со стороны кожи : аллергические реакции, гиперемия, сыпь, алопеция, дерматит, зуд, полиморфная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, артроз, миалгия. Другие : повышенная потливость, гинекомастия, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, астения, боль в спине. После отмены препарата побочные эффекты полностью исчезают.

Повышенная чувствительность к амлодипина или другим компонентам препарата и производным дигидропиридина, острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление - ниже 90 мм рт. Ст.), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Передозировки. Возможна чрезмерная вазодилатация с последующей длительной гипотензии. Лечение: промывать желудок. Следует поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контролировать объем циркулирующей крови, диурез. Больного перевести в положение лежа с приподнятыми нижними конечностями. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять симпатомиметики ( допамин, фенилэфрин) , если нет противопоказаний к применению. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Во время лечения Амло ® необходимо ежедневно контролировать артериальное давление. Необходимо с осторожностью назначать Амло ® пациентам с нарушением функции печени, так как у этих больных период полувыведения увеличивается. Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 2,5 мг (указанное дозировка обеспечивается применением препарата другого производителя).

У больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 5 мг. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности препарат назначать с осторожностью. Больные с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Степень безопасности применения Амло ® для лечения женщин в период беременности и кормления грудью не установлена.

Данные о применении Амло ® для лечения детей отсутствуют.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

В период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Амло ® можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином при сублингвальному приеме, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и синтетическими гипогликемическими препаратами для перорального применения.

Исследования показали, что одновременное применение Амло ® и дигоксина у здоровых добровольцев не приводит к изменению уровня дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Амло ® не влияет на связывание с белками препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин).

У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении Амло ® не изменял влияние варфарина на протромбиновое время. Одновременный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амло ® . Амло ® не влияет на фармакокинетику циклоспорина, не взаимодействует с рифампицином. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усиливать действие Амло ® . При применении Амло ® и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция (кальция хлорид) могут уменьшить эффект действия Амло ® . Прокаинамид, хинидин увеличивают отрицательное инотропное действие и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT на ЭКГ. Поскольку алкоголь в I стадии своего действия повышает артериальное давление, а в II стадии - снижает, употребление алкоголя при лечении Амло ® не рекомендуется.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 В С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

По рецепту.

10 таблеток в стрипе; 2 стрипа в картонной коробке.

Дженом Биотек ПВТ. ЛТД.