Состав
1 таблетка содержит
активное вещество - трифлуоперазина гидрохлорида (в пересчете на трифлуоперазин) 5 мг,
вспомогательные вещества: сахар-рафинад (пудра), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: сахар-рафинад (пудра), кальция карбонат осажденный, кремния диоксид коллоидный, желатин, индигокармин (Е132), воск пчелиный, масло вазелиновое, тальк, глицерин.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от синего до зелено-синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны 2 слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин.
Код АТХ N05A B06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая. Связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%. Имеет место эффект первого прохождения через печень. Биодоступность - 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Трифлуоперазин относится к группе нейролептиков и является одним из активных антипсихотических средств. Блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе, снижает выраженность продуктивной психотической симптоматики (галлюцинации, бред).
Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Обладает адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Оказывает противорвотное и каталептическое действие. Не вызывает скованности и общей слабости.
Показания к применению
- психозы
- шизофрения
- галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния
- психомоторное возбуждение
- тошнота и рвота центрального генеза
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь после еды. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания.
Начальная разовая доза составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем разовую дозу постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) до получения оптимального терапевтического эффекта. Обычно средняя суточная доза составляет 30-40 мг (в отдельных случаях - до 100-120 мг). Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1-3 месяцев, а потом постепенно уменьшают до поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки.
В качестве противорвотного средства назначают взрослым по 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых - 100-120 мг трифлуоперазина. Продолжительность лечения может составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.
Для лиц пожилого возраста начальная доза составляет ≤50% рекомендованной, повышение дозы таким пациентам следует проводить более медленно.
Побочные действия
Часто
Со стороны центральной и периферической нервных систем: сонливость, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, инсомния, головокружение, ригидность мышц, слабость мышц), головная боль, нарушение терморегуляции
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, нарушение зрительного восприятия, конъюнктивит
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, анорексия
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела, боль в груди, нарушение либидо
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия в начале лечения
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, олигоурия, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм
Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию
Редко
- спутанность сознания, при длительном приеме - поздняя дискинезия лицевых мышц, миастения
- злокачественный нейролептический синдром
- помутнение хрусталика и роговицы
- холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность
- нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея
- нарушение ритма сердца по типу torsades de pointes, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, остановка сердца
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения
- фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, периферические отеки
- аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек)
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазинового ряда
- острые и хронические воспалительные заболевания печени
- болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации
- тяжелые заболевания почек
- угнетение костномозгового кроветворения
- пролактинзависимые опухоли молочной железы
- гиперплазия предстательной железы
- коматозное состояние любой этиологии
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
- стенокардия
- закрытоугольная глаукома
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- эпилепсия, болезнь Паркинсона
- синдром Рейе
- микседема
- кахексия
- патологические изменения крови, нарушение кроветворения
- период беременности и лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- возраст старше 60 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении:
с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, карбонаты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) - возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания;
- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы - возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома;
- с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога;
- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
- с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
- с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия;
- с прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания;
- с адреналином - возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления;
- с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, - возможно повышение риска вентрикулярной аритмии;
- с бромокриптином - фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.
Антациды, антипаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазина.
Особые указания
С особой осторожностью назначают (если польза от лечения превышает риск) больным с хроническими заболеваниями органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.
У пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинетических движений, при появлении признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции).
Пациентам, у которых возникла рвота, препарат назначают только в случае, если польза от лечения превышает риск. Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рейе.
При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин следует назначать только в случае, если применение альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов) является неэффективным.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одну контурную ячейковую упаковку по 50 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку.
Допускается, по согласованию с потребителем, упаковка контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток, без вложения в коробку, с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящик из гофрированного картона.