Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: висмута трикалия дицитрат 304,6 мг, в пересчете на висмута оксид Bi2O3 120 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, калия полиакрилат, макрогол 6000, магния стеарат
состав оболочки: опадри OY-S-7366 (гипромеллоза 5 мПа·с, макрогол 6000)
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремово-белого цвета, с надписью «gbr 152», выдавленной на одной стороне, и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами, выдавленным на другой, без запаха или с легким запахом аммиака.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Висмута трикалия дицитрат.
Код АТХ А02ВХ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Де-Нол® является поверхностно-активным агентом, ничтожно малые количества висмута, производные субцитрата висмута, абсорбируются в ходе лечения (менее 0.2 % дозы).
Распределение
Висмут главным образом откладывается в почках, остальные органы также содержат следы висмута.
Биотрансформация
Де-Нол® откладывается в желудке в нерастворимые комплексные соединения висмута, возможно в оксихлорид висмута и цитрат висмута.
Выделение
Основная часть висмута, принимаемого внутрь, выводится с калом. Клиренс мочи при небольшом количестве абсорбированного висмута составляет приблизительно 50 мл/мин. Однако, большая часть абсорбированного висмута выводится в период полураспада, составляющий 5-11 дней.
Фармакодинамика
Де-Нол® - противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландинов Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori
- хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori
- синдром раздражённого кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи
- функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12-ти лет Де-Нол® назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки за 30 минут до приема пищи и на ночь или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи. Максимальная разовая доза 240 мг, максимальная суточная 480 мг.
Детям от 6 до 12-ти лет с массой тела менее 40 кг назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки, с массой тела более 40 кг – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки следует принимать за 30 мин до еды и запивать небольшим количеством воды.
Продолжительность курса лечения 4-8 недель.
В течение следующих 8-ми недель не следует применять препараты, содержащие висмут.
Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Нола® в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью и ингибиторами протонной помпы, так называемая квадротерапия.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
- почернение стула может произойти вследствие образования сульфида висмута, однако его можно легко отличить от черной болезни
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
- тошнота, рвота, диарея или запоры
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд
Очень редко (<1/10000)
- анафилактические реакции
- при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в центральной нервной системе
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- хроническая почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
В течение получаса после приёма Де-Нола® не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также прием пищи и жидкости, в часности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приёме внутрь могут оказывать влияние на эффективность Де-Нола®. Де-НолÒ уменьшает всасывание тетрациклина.
Особые указания
Препарат не следует применять более 8 недель, также не рекомендуется во время лечения превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей. В период лечения Де-НоломÒ не следует применять другие препараты, содержащие висмут, так как увеличивается риск развития побочных эффектов. По окончании курсового лечения препаратом в рекомендованных дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мг/л.
Пролонгированное применение больших доз висмутсодержащих соединений не рекомендовано, поскольку в некоторых случаях это может привести к обратимой энцефалопатии. Риск энцефалопатии, однако, является минимальным, при условии применения препарата Де-НолÒ в рекомендованных дозах.
При применении Де-НолаÒ возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается потемнение языка. Не рекомендуется во время терапии прием алкоголя.
Особенности влияния на способность управлять транспортым средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: диспепсия, сыпь, воспаление слизистых оболочек рта, характерное потемнение в виде голубых линий на деснах, нарушение функции почек.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных средств. Показан контроль функции почек, концентрации висмута в крови и моче. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. При нарушении функции почек, сопровождающихся высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи – димеркаптоянтарную и димеркаптопропан-сульфоновую кислоты. При тяжелой почечной недостаточности показан гемодиализ.
