Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - гиосцина бутилбромид 10 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный высушенный, крахмал растворимый, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, кислота стеариновая/пальмитиновая,
состав оболочки: поливинилпирролидон, сахароза, тальк, гуммиарабик (аравийская камедь), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, воск карнаубский, воск белый.
Описание.
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые сахарной оболочкой, диаметром около 7.0 мм, толщиной около 3.7 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения.
Код АТХ А03ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Как четвертичное аммониевое производное, гиосцина бутилбромид высоко полярен, вследствие чего при пероральном применении абсорбируется лишь частично (8%). После перорального применения однократных доз гиосцина бутилбромида в диапозоне от 20 до 400 мг средняя пиковая плазменная концентрация между 0.11 нг/мЛ и 2.04 нг/мЛ достигается в течении 2 часов. При том же диапазоне доз среднее значение АУК0-TZ варьируется от 0,37 до 10,7 нг ч/мЛ. Системная биодоступность различных лекарственных форм, таких как покрытые таблетки, суппозитории и оральный раствор, содержащих 100 мг гиосцина бутилбромида, cоставляет менее 1%.
Из-за высокого сродства с мускариновыми и никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в клетках гладкой мускулатуры и интрамуральных ганглиях органов брюшной полости и малого таза. Связь с белками плазмы составляет около 4,4%. Данные доклинических исследований продемонстировали, что гиосцина бутилбромид не пересекает гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение. После перорального применения однократных доз в диапазоне от 100 до 400 мг период полувыведения варьируется от 6,2 до 10,6 часов. Выводится, в основном, путем гидролитического расщепления эфирных связей.
После перорального применения от 2 до 5% остаточной дозы, определенной меченным радиоактивным изотопом гиосцина бутилбромида, выводится через почки и около 90% через ЖКТ. Выведение с мочой составляет менее 0,1% дозы. Общий клиренс составил от 881 л/мин до 1420 л/мин (при пероральных дозах от 100 до 400 мг), тогда как соответствующие объемы распределения варьируются от 6,13 до 11,3 х 105 л, что возможно связано с очень низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, выводимые через почки, плохо связываются с мускариновыми рецепторами, вследствие чего не влияют на эффект гиосцина бутилбромида.
Фармакодинамика
Гиосцина бутилбромид представляет собой полусинтетическое производное скополамина, природного вещества растительного происхождения. Являясь четвертичным аммониевым соединением, гиосцина бутилбромид не проникает в центральную нервную систему при системном введении. Однако он обладает антихолинергическим действием на периферическую нервную систему, которое связано с ингибированием как ганглионарной передачи, так и мускариновых рецепторов в клетках гладкой мускулатуры.
Пероральное или ректальное введение гиосцина бутилбромида снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта и таким образом оказывает антиспазматическое воздействие.
Клинически доказанная эффективность препарата против спастической боли в животе связана со специфическим местным воздействием на никотиновые и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы в мышечном слое желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
- почечная колика, спазмы мочеточника, желчная колика, гипермоторная дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, дисменорея
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать полностью, запивая достаточным количеством воды.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использовать следующие дозировки:
Взрослым по 2 таблетки 4 раза в день.
Детям старше 6 лет: по 1 таблетке 3 раз в день.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально.
БУСКОПАН не следует принимать продолжительное время (более 5 дней) на ежедневной основе или на протяжении длительного времени без установления причины боли в животе.
Побочные действия
Многие из описанных ниже побочных действий могут быть отнесены к антихолинергическим свойствам БУСКОПАНА. Антихолинергические побочные эффекты БУСКОПАНА в основном умеренные и самокупирующиеся.
Частоту определяют согласно следующему правилу: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) или очень редко (< 1/10 000), неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: кожные реакции (такие как крапивница и кожный зуд).
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, одышка, анафилактические реакции, анафилактический шок с приливами и сниженным артериальным давлением, сыпь, кожная эритема.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия.
Сосудистые расстройства
Нечасто: сниженное артериальное давление, головокружение.
Нарушения со стороны органов зрения
Очень редко: нарушение аккомодации хрусталика, в особенности у пациентов с дальнозоркостью, не прошедших удовлетворительную коррекцию зрения; острый приступ глаукомы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: сухость во рту (сниженное слюноотделение), диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сухость кожи (сниженное потоотделение).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: затруднения мочеиспускания (задержка мочеиспускания и дизурия).
Общие расстройства
Нечасто: утомление.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата
- миастения гравис
- мегаколон
- наследственная непереносимость фруктозы
- детский возраст до 6 лет
- механические стенозы желудочно-кишечного тракта
- задержка мочеиспускания с субвезикальной обструкцией (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы)
- закрытоугольная глаукома
- тахикардия и тахиаритмия
Лекарственные взаимодействия
БУСКОПАН может усиливать антихолинергическое действие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения).
Одновременное назначение БУСКОПАНА и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, может привести к ослаблению действия обоих препаратов на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
БУСКОПАН может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
Особые указания
В случае, если сильная боль в животе сохраняется или ухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики, болезненность живота, (при надавливании), снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимы соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов.
Вследствие потенциального риска антихолинергических осложнений следует соблюдать осторожность у следующих пациентов: с предрасположенностью к закрытоугольной глаукоме, с подозрением на кишечную непроходимость или обструкцию мочевыводящих путей, со склонностью к тахикардии, при тиреотоксикозе, сердечной недостаточности, кардиохирургических операциях.
Одна таблетка, покрытая сахарной оболочкой 10 мг, содержит 41,2 мг сахарозы, что дает в результате содержание 411,8 мг сахарозы в максимально рекомендованной дневной дозе. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, глюкоза-галактозная мальабсорбция или сахароза-изомальтазная недостаточность, не должны принимать этот препарат.
Применять с осторожностью при гипертермии, поскольку антихолинергический эффект препарата БУСКОПАН приводит к уменьшению потоотделения.
Беременность и период лактаци
Существует лишь ограниченная информация о применении гиосцина бутилбромида во время беременности. Нет достаточных данных по выведению БУСКОПАНА и его метаболитов в грудное молоко.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения БУСКОПАНА во время беременности и грудного вскармливания.
Исследований по воздействию препарата на фертильность человека не проводилось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки могут наблюдаться антихолинергические симптомы, такие как нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, задержка мочеиспускания и кожная эритема.
Лечение: в случае отравления при пероральном применении показана деконтаминация желудочно-кишечного тракта. Пациентам с глаукомой необходимо местное введение пилокарпина, и немедленно обратиться к офтальмологу. Пациентам с задержкой мочеиспускания следует выполнить катетеризацию.
При необходимости следует ввести парасимпатомиметические препараты (неостигмин 0,5–2,5 мг в/м или в/в). Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы следует лечить в соответствии со стандартными терапевтическими методиками. В случае дыхательного паралича требуется проведение интубации и искусственной вентиляции легких.
