Состав
действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;
1 мл етилметилгидроксипиридину сукцината - 50 мг
вспомогательные вещества: кислота янтарная, трилон Б, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Мексикор ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.
В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор ® способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, которая развивается при острой ишемии, и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Мексикор ® нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и / или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальное активность нитровмисних препаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности
Мексикор ® оказывает нейропротективного действие, стабилизирует кровообращение головного мозга в условиях гиперперфузии, улучшает кровоснабжение головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающего действия ишемии, тормозит постишемическом снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессивному накоплению лактата. Мексикор ® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, поддерживает функциональную активность головного мозга как в период ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор ® оказывает селективное, анксиолитическое действие, не сопровождается седацией и миорелаксацией, устраняет тревогу, страх, психическое напряжение, беспокойство. Мексикор ® оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушения способности к обучению и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях, обнаруживает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор ® в комплексной терапии больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает проявление клинических симптомов и улучшает течение реабилитационного периода.
Фармакокинетика .
При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5-1,5 часа) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро уменьшается. При введении в терапевтических дозах максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2,5-3 мкг / мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течение 7-9 часов. Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Выведения препарата из организма с мочой в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Показания
В комплексной терапии:
- острого инфаркта миокарда (с первых суток)
- ишемического инсульта;
- дисциркуляторной энцефалопатии (в т.ч. атеросклеротического генеза);
- легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), потенцирует эффект нитровмисних препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особенности применения
Особого внимания требует назначения Мексикор ® больным с обременительным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикор ® внутрь в виде капсул по 100 мг 3 раза в сутки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В начале лечения желательно воздержаться от управления автотранспортом или занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта Мексикор ® желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат можно вводить внутримышечно.
Внутривенно препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (глюкозы) в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.
Вводят препарат (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8:00.
Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг / кг, разовая доза - 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор ® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 суток внутривенно капельно по 200-300 мг 2-3 раза в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 суток. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор ® назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. В дальнейшем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель, далее назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 суток.
При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор ® назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 2 недель, при необходимости дальше препарат назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Передозировка
При передозировке возможно развитие нарушений, таких как бессонница, в некоторых случаях - сонливость при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.
Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирувальних средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют антигипертензивные средства под контролем артериального давления и / или дополняют терапию нитровмиснимы препаратами.
Побочные реакции
При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение сухости и металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, першение в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышка, сердцебиение, тахикардия, кратковременное снижение или повышение артериального давления, головной боли , тремора, гиперемии лица, дистального гипергидроза. Как правило, указанные явления связаны с избыточным скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.
На фоне длительного применения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов:
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, диспепсические расстройства, диарея
со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), слабость, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, нарушение координации, головокружение, периферические отеки.
При индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 0-25 ° С.
Несовместимость
Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Использовать только растворители, указанные в инструкции.