Метрогил таблетки : инструкция по применению

действующее вещество: metronidazole;

1 таблетка содержит метронидазола 200 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, масло касторовое гидрогенизированное, опадри ИИ розовый 85G54815 (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), лецитин (E 332), макрогол 4000, понсо 4R (Е124) )

1 таблетка содержит метронидазола 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон (КЗ0), натрия кроскармеллоза, опадри ИИ оранжевый 85G53070 (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), лецитин (E 332), желтый закат FCF (E 110)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства : круглые двояковыпуклые в пленочной оболочке розового цвета (по 200 мг) круглые двояковыпуклые в пленочной оболочке оранжевого цвета (по 400 мг).

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код ATХ Р01А В01.

Фармакологические.

Активный компонент препарата - метронидазол - синтетический (производное 5-нитроимидазола) антипротозойный и антибактериальное средство. Механизм его действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, подавляя ее синтез, что приводит к гибели микроорганизмов.

Метронидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia spp., А также облигатных анаэробов: Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

В комбинации с амоксициллином метронидазол активен в отношении Hеlисоbacter pylori , поскольку амоксициллин ингибирует развитие резистентности к метронидазолу.

Аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы к метронидазолу нечувствительны.

Фармакокинетика .

После приема однократной дозы 200 мг, 400 мг метронидазол быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови (6 мкг, 12 мкг) через 2:00. Средняя площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 35 мкг / мл / ч и 69 мкг / мл / ч соответственно. Препарат обладает высокой способностью проникать в различные ткани (легкие, почки, печень, кожу), спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками плазмы крови - 10-20%. Метронидазол выводится через почки (60-80% дозы), только 20% выводится в неизмененном виде. Метронидазол выводится из организма преимущественно в результате метаболизма с окислением боковой цепи, гидроксилирования или сообщения исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1- (2-хлорэтил) -2-оксиметил-5-нитроимидазол, что вместе с глюкуронидом составляет 40-50% вещества, которое выделяется с мочой. Кислотные и алкогольные метаболиты метронидазола имеют его активность соответственно на 50% и на 30%.

Период полувыведения метронидазола составляет 8:00. Почечный клиренс составляет 10 мл / мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови, поэтому больным с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшить.

Метрогил ® показан для лечения и профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Метрогил ® активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов, а именно - Bacteroides, Fusobacteria, Clostridia, Eubacteria, а также в отношении анаэробных кокков и Gardnerella vaginalis.

Также активен в отношении Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium coli.

Лечение назначают в случае:

• профилактика послеоперационных анаэробных инфекций, вызванных различными видами Bacteroides spp. и Streptococci;
• лечения септицемии, бактериемии, перитонита, абсцессов мозга, некротической пневмонии, остеомиелита, послеродового сепсиса, внутритазовым абсцесса, воспаление клетчатки малого таза и послеоперационных раневых инфекций, вызванных изолированными патогенными аэробными;
• лечения урогенитального трихомониаза у женщин (трихомонадный вагинит) и мужчин;
• лечения бактериальных вагинитов (также известных как неспецифические вагиниты, анаэробные вагинит и вагинит, вызванный Gardnerella )
• лечение всех форм амебиаза (кишечные и внекишечные заболевания и бессимптомно амебиаз)
• лечения лямблиоза;
• лечения острых язвенных гингивита;
• лечение язв нижних конечностей и пролежней, вызванных анаэробами;
• острые дентальные инфекции (острый перикороните, острая апикальная инфекция).

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, других препаратов с подобной химическому строению (Нитроимидазолы) или к любому другому компоненту препарата.

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.

Антабусный реакция: существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения препаратом и в течение по крайней мере 48 часов после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции (антабусный эффект: приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Дисульфирам Сообщалось о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфид. Существует риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания у пациентов, являются обратимыми после отмены препарата.

У пациентов, принимающих фенитоин или фенобарбитал , метронидазол метаболизируется быстрее, чем обычно, период полувыведения уменьшается примерно до 3:00.

5-фторурацил : из-за снижения клиренса 5-фторурацила происходит повышение токсичности 5-фторурацила.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.

У пациентов, принимающих циклоспорин , существует риск роста уровня циклоспорина в сыворотке крови. Нужно проверять концентрацию циклоспорина и креатинина в плазме крови в случае необходимости одновременного приема с метронидазолом.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения пероральным антикоагулянтом и в течение 8 дней после его отмены.

Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение). Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, которые лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить влияние инфекционной патологии и ее лечения на уровень МЧС. Однако некоторые виды антибиотиков требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримоксазолу и некоторых цефалоспоринов.

Влияние на пара клинические тесты. Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ошибке положительного теста Нельсона.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Фермент-индуцирующих антиконвульсанты: снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения индуктором и после него.

Рифампицин: снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий: Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. У пациентов, получающих препараты лития одновременно с метронидазолом в течение периода применения метронидазола следует контролировать концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов в плазме крови может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур капецитабин): происходит увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзематозная пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

При почечной недостаточности период полувыведения метронидазола остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется. Однако метаболиты метронидазола у таких пациентов задерживаются. Клиническое значение этого неизвестно.

Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8:00. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно применить метронидазол.

Любая корректировка дозы пациентам с почечной недостаточностью, находящихся на фракционном перитонеальном диализе (ФПД) или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД), не требуется.

Со стороны нервной системы . У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

В случае длительной терапии препаратом (более 10 дней) необходимо наблюдать за появлением признаков побочных реакций, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение или судорожный криз).

Появление атаксии, головокружения, спутанности сознания и любого другого ухудшения неврологического состояния пациента требует прекращения терапии метронидазолом.

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется или решение о повторном назначении препарата следует принимать с учетом результатов оценки соотношения «польза / риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики. Сразу же после начала лечения препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе психические расстройства (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. При наличии в анамнезе гематологических расстройств или при лечении большими дозами и / или длительном применении метронидазола рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов в крови.

В случае лейкопении решение о продлении лечения препаратом зависит от риска развития инфекционного процесса.

После лечения Trichomonas vaginalis возможность гонококковой инфекции остается.

Поскольку метронидазол главным образом превращается в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови могут усиливаться симптомы энцефалопатии. В случае необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1 / 3 и принимать 1 раз в сутки.

Пациентов нужно предупредить о возможном потемнение мочи.

Поскольку нет достаточного количества доказательств мутагенности метронидазола, длительное применение препарата требует тщательного взвешивания ожидаемой пользы от продолжения лечения и возможного риска.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют данные о безопасности применения метронидазола беременным, однако препарат широко применяют много лет без видимых заболеваний в последствии. Как и большинство лекарств, метронидазол не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск. В этом случае рекомендуется применять большие дозы. Необходимо прекратить кормление грудью на время приема лекарств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует сообщить о возможности возникновения сонливости, спутанности сознания, головокружение, галлюцинации, судороги, нарушения зрения и посоветовать воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Таблетки Метрогил ® применять орально. Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет и взрослым.

Таблетки Метрогил ® следует принимать не разжевывая во время еды или сразу после еды, запивая водой.

Профилактика анаэробных инфекций, особенно при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости (преимущественно колоректальные) и при гинекологических операциях.

взрослые

Доза для взрослых составляет 400 мг каждые 8:00 непосредственно перед операцией с последующим внутривенным или ректальным ввода, пока пациент в состоянии принимать таблетки.

дети

Применять детям в возрасте от 6 лет по 20-30 мг / кг в один прием за 1-2 часа до операции.

Лечение анаэробных инфекций.

Лечение продолжается в течение 7 дней с учетом состояния пациента и тип инфекции.

взрослые

Доза для взрослых составляет 800 мг, далее по 400 мг каждые 8:00.

Дети.

Застосовваты от 6 лет 20-30 мг / кг / сут в два приема. Обычно лечение продолжается в течение 7 дней.

Протозойные и другие инфекции

Пациенты пожилого возраста. Обычно Метрогил хорошо переносится пациентами пожилого возраста, однако учитывая фармакокинетические исследования рекомендуется с осторожностью применять препарат. При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Метронидазол в виде таблеток по 200 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Прием однократной дозы до 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.

При передозировке возникают тошнота, рвота, головокружение, атаксия, судороги и периферическая нейропатия.

Специфический антидот неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение и поддерживающая терапия.

При соблюдении режима дозирования серьезные побочные реакции возникают редко. Врачам, которые рассматривают возможность применения метронидазола для лечения хронических заболеваний более рекомендуемый срок применения, следует принимать во внимание риск возникновения периферической нейропатии.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, лихорадка, крапивница, фебрильные проявления, исключительные случаи анафилактического шока, реакции гиперчувствительности, реакция Херксхеймера.

Со стороны обмена веществ: анорексия.

Со стороны психики: психические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, подавленное настроение, паранойя и / или бред, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида.

Со стороны нервной системы: асептический менингит, оборотная энцефалопатия (спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светочувствительность, нарушение зрения и подвижности, ригидность затылочных мышц) и подострый мозговой синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата головокружение, сонливость, судороги.

Во время интенсивной и / или поддерживающей терапии метронидазолом может возникать периферическая сенсорная нейтропатия или преходящие эпилептические припадки. В большинстве случаев нейропатия исчезает после прекращения лечения или после уменьшения дозы.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, такие как диплопия, миопия, которые в большинстве случаев временные; невропатия зрительного нерва / неврит, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение ощущения вкуса, сухость во рту, мукозит слизистой оболочки ротовой полости, обложенный язык, обесцвеченный язык, волосатый язык (например из-за чрезмерного развитие фунгальной флоры), стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастрии, диарея), глоссит, панкреатит, который является обратным после отмены препарата.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функциональных проб печени (АСТ, АЛТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, печеночная недостаточность, требующая трансплантации у пациентов, лечившихся метронидазолом с другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пустуральний сыпь, зуд, мультиформная эритема, длительная гиперемия, приливы, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзематозная пустулез.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: темный цвет мочи (через метаболиты метронидазола).

Со стороны сосудов: тромбофлебит.

Со стороны сердца: изменения ЭКГ.

Со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия, жжение в уретре или влагалище.

Инфекции и инвазии: кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в сухом, недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Юник Фармасьютикал Лабораториз

• Метрогил (раствор)
• Метрогил (гель)
• Метрогил Дента Гель для десен
• Метрогил Плюс (гель)
• Метрогил таблетки