Анаприлин таблетки : инструкция по применению

Таблетки 40 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – пропранолола гидрохлорид 40 мг,

вспомогательные вещества: сахарная пудра, сахар-песок, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Бета-адреноблокаторы. β–адреноблокаторы неселективные. Пропранолол

Код АТХ С07АА05

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95 %.

Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β1 и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β2-адренорецепторов Анаприлин повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

- артериальная гипертензия;

- стабильная стенокардия покоя и напряжения;

- эссенциальный тремор;

- в комплексной терапии тиреотоксикоза;

- профилактика приступов мигрени

Назначают внутрь после еды.

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости постепенно увеличивая до 160 мг/сут.

При лечении тиреотоксикоза прием Анаприлина начинают с 40 мг 3-4 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают каждые 3-4 дня до оптимальной, позволяющей контролировать частоту сердечных сокращений в интервале 60-90 ударов в мин.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм, ринит.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, снижение либидо.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).

- повышенная чувствительность к препарату;

- кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, -синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

- бронхиальная астма;

- сенная лихорадка;

- склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе;

- сахарный диабет с кетоацидозом;

- нарушения артериального периферического кровотока;

- острая и хроническая сердечная недостаточность

- синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических

сосудов;

- спастический колит;

- хроническая обструктивная болезнь легких;

- одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы;

- беременность, период лактации

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается.

Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.

Гипотензивный эффект Анаприлина ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия).

Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств.

При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При внутривенном ввведении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприлином повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярные блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие Анаприлина на центральную нервную систему.

Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50/мин на фоне приема Анаприлина.

Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения Анаприлином осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, сердечными гликозидами.

При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител.

У водителей автотранспорта, операторов при приеме Анаприлина возможны ослабление внимания и уменьшение скорости реакции.

Применение Анаприлина при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48-74 ч до родов Анаприлин следует отменить.

Применение Анаприлина противопоказано в период лактации. При необходимости его применения грудное вскармливание следует прекратить.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально β - адреностимуляторы.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Беречь от детей!

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

• Анаприлин Авексима (таблетки)
• Анаприлин Атолл (таблетки)
• Анаприлин Здоровье (таблетки)
• Анаприлин Медисорб (таблетки)
• Анаприлин Реневал (таблетки)
• Анаприлин Синтез (таблетки)
• Анаприлин Татхимфармпрепараты (таблетки)
• Анаприлин Уралбиофарм (таблетки)