Cостав
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина (в форме левофлоксацина гемигидрата) 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав пленочного покрытия: опадри ® II желтый (85G32281): спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (Е172), IA63400 / IC07484 тальк / железа оксид красный (Е172) (3 : 1).
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов.
Фторхинолоны. Код АТС J01M А12.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР-органов: острый синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония;
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит
- инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
|
Способ применения и дозы.
Левоксимед применяют внутрь по 250-500 мг 1-2 раза / сут независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяют по характеру и тяжести инфекции, а также чувствительностью к вероятного возбудителя.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл / мин) для лечения можно рекомендовать такой режим дозирования препарата:
- внегоспитальная пневмония: по 500 мг 1-2 раза / сут; курс лечения - 7-14 дней
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Самостоятельная перерыв или досрочное прекращение лечения недопустимо.
|
||||||||||||||||
Побочные реакции.
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности.
В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.
Редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко, отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко внезапное снижение артериального давления и шок удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей.
Единичные случаи тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта / обмена веществ.
Часто тошнота, диарея.
В некоторых случаях: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.
Редко диарея с кровью, которая иногда может быть признаком энтероколита кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Очень редко снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызвать приступы порфирии у больных с порфирии. Это может касаться также и Левоксимеду.
Со стороны нервной системы.
В редких случаях: головная боль, головокружение, скованность, сонливость, нарушения сна.
Редко неприятные ощущения, например парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания.
Очень редко расстройства зрения и слуха, нарушение вкусовых ощущений и обоняния, снижение тактильной чувствительности, психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства процессов движения, в т.ч. во время ходьбы. Сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия.
Со стороны сердца и кровообращения.
Редко тахикардия, снижение артериального давления.
Очень редко коллапс, подобный шоку; удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны г. ' мышц, сухожилий и костей.
Редко поражения сухожилия, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах.
Очень редко разрыв сухожилия (например ахиллова). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, особое значение приобретает для больных тяжелой миастенией.
Единичные случаи поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени.
Часто повышенные показатели печеночных ферментов (например АЛТ, АСТ).
В некоторых случаях: повышенные показатели билирубина.
Очень редко печеночные реакции, такие как воспаление печени.
Со стороны почек.
В некоторых случаях: повышенные показатели креатинина сыворотки крови.
Очень редко ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Воздействие на форменные элементы крови.
В некоторых случаях: эозинофилия, лейкопения.
Редко нейтропения, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко агранулоцитоз, что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание).
Единичные случаи гемолитическая анемия, панцитопения.
Инфекции и инвазии .
В некоторых случаях: грибковая инфекция (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Психические расстройства.
В некоторых случаях: бессонница, нервозность.
Редко психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность.
Очень редко психотические реакции с опасным для больного поведением, включая суицидальные мысли и действия, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы.
Редко бронхоспазм, одышка.
Очень редко аллергический альвеолит.
Общие расстройства .
В некоторых случаях: астения.
Очень редко гипертермия.
Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Другие побочные реакции.
В отдельных случаях: общая слабость (астения).
Очень редко лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.
Другие нежелательные реакции - экстрапирамидные симптомы и расстройства координации движений.
Детям нельзя применять препарат (учитывая вероятность поражения суставного хряща).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый промежуток времени между приемом Левоксимеду и вышеупомянутых препаратов должен составлять не менее двух часов.
Биодоступность препарата значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов.
Хотя клинические исследования не установили взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог.
Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Одновременное применение с ГКС (ГКС) повышает риск развития разрывов сухожилий.
Левоксимед, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Левоксимед - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает процесс образования бактериальной ДНК.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях как in vitro , так и in vivo :
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. . Enterococcus faecalis ) , Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ) ;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae ) , Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae ) , Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida ) , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii ) , Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa ) , Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens)
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp .;
- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. . Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis ) , Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика.
Левофлоксацин при пероральном применении быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность - 99%. Связывание с белками плазмы - 24-38% (преимущественно с альбумином).
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема примерно 85% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов и менее 4% - с калом за 72 часа. Период полувыведения - 6-8 часов.
Фармацевтические характеристики.
