Форма выпуска.
Порошок для приготовления инъекционного раствора.
Фармакологическая группа.
Противомикробные средства для системного применения: цефалоспорины. Код АТС J01D A13.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Цефтриаксон - антибиотик группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального введения. Он обладает бактерицидным действием в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз. Он также активен против штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
Высокочувствительные к цефтриаксону такие штаммы: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Виды Enterobacteriacieae (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) Также чувствительны к цефтриаксону, кроме штаммов, производящие бета-лактамазы.
Цефтриаксон не является эффективным по Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метицилинстойких стафилококков.
Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
В связи с длительным периодом полувыведения (около 8:00) препарат можно вводить один раз в сутки.
Фармакокинетика.
Цефтриаксон хорошо всасывается при введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность составляет 100%.
Цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость и характеризуется высоким объемом распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. При менингите у детей, в том числе и детей, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2 - 24 часа после введения однократной дозы 50 мк / кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает минимальную концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Через длительный период полувыведения (в среднем 8:00, у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет - вдвое больше) концентрация цефтриаксона через 24 часа после введения выше, чем минимальная ингибирующая концентрация для большинства микроорганизмов, вызывающих различные инфекции .
Примерно 50 - 60% введенного цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками в мочу, остальное - через печень. У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Показания.
ЛЕНДАЦИНА назначают при лечении нижеуказанных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции в оториноларингологии;
- инфекции дыхательных путей;
- септицемия,
- эндокардит;
- бактериальный менингит
- инфекции брюшной полости;
- тифоидную лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи и раневые инфекции;
- инфекции половых путей, включая гонорею и шанкроид;
- болезнь Лайма;
- фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 12 г однократно (или распределенная на две равные дозы для приема 2 раза в день с интервалом 12:00). Максимальная суточная доза составляет 4 г (по 2 г вводят в виде инфузии в течение 30 минут с 12-часовым интервалом).
Чтобы избежать местной реакции при внутримышечно введении, следует чередовать введение инъекций в левую и правую ягодицы.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин рекомендуется однократное внутримышечно введения цефтриаксану в дозе 125 - 250 мг.
Дети до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50 - 100 мг / кг массы тела однократно (или распределенная на две равные дозы для приема 2 раза в день).
Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Новорожденные: максимальная суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела в виде медленной инфузии.
Пациенты с нарушением функции почек и печени. Для пациентов со слабым нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл / мин или ниже) следует откорректировать дозу.
Для пациентов со слабым нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
В случае одновременного тяжелого нарушения работы печени и почек следует откорректировать дозу.
Для пациентов старшей возрастной группы коррекция дозы не требуется.
Цефтриаксон возможно вводить внутримышечно, внутривенно или в виде медленной инфузии, что продолжается не менее 30 минут.
М введение: 1 г цефтриаксона в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется введение не более 1 г в каждую ягодицу.
Раствор с лидокаином нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенного введения: 1 г цефтриаксона в 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2 - 4 минут.
Для внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона в 40 мл соответствующего безкальциевая инфузионных растворов (0,45% или 0,9% натрия хлорида 2,5%, 5% или 10% глюкозы, 5% левулозы, 6% декстрана в глюкозе ). Раствор вводить в вену в течение не менее 30 минут.
Побочное действие.
Как и при лечении другими цефалоспоринами, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться такие побочные эффекты:
желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит)
кожные реакции (сыпь, аллергический дерматит, пруриго, сыпь)
гематологические нарушения (тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Местные реакции (болезненные затвердевания, флебит) могут возникнуть в месте инъекции.
Побочные эффекты обычно являются мягкими и не требуют прекращения терапии.
Противопоказания.
Цефтриаксон противопоказан пациентам с аллергией на цефалоспорины.
Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Беременность, I триместр.
Передозировки.
Клиническими признаками передозировки являются тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания и судороги. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особенности применения.
Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную аллергенность.
Затмение при ультразвуковом исследовании, соответствует отложению цефтриаксона, не следует принимать за камни в желчном пузыре. Данные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако, как правило, они бессимптомные и исчезают спонтанно.
Как и при лечении другими антибиотиками, может развиться суперинфекция устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
Цефтриаксон следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями мочевого пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом в анамнезе.
Для пациентов с нарушением синтеза витамина К или с низким уровнем его запаса (например, при заболеваниях печени и при недостаточном питании) может потребоваться контроль гематологических и коагуляционных показателей во время лечения.
Для пациентов, у которых одновременно является нарушение функции печени и почек, следует разделить пополам дозу цефтриаксона и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови.
Применение в период беременности и лактации.
Применение при беременности является относительно безопасным. Изучение его фармакокинетики в третьем триместре беременности выявило отсутствие отклонений, требующих коррекции дозы.
При изучении на крысах и мышах в дозах, превышающих обычные дозы для человека в 20 раз, не обнаружено эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности препарата.
Цефтриаксон проникает через плаценту.
В небольшом количестве цефтриаксон обнаруживается в грудном молоке (максимальная концентрация в молоке составляет 3 - 4%), что в клиническом понимании не имеет значения для ребенка.
Грудное вскармливание является относительным противопоказанием для новорожденных с гипербилирубинемией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами других антимикробных средств или инфузионными жидкостями, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы". Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме и токсичность последних могут повышаться.
Диклофенак стимулирует выведение с желчью и снижает клиренс в моче.
Ацетазоламин повышает концентрацию цефтриаксона в жидкости желудка.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 0 С в защищенном от света месте.
Приготовленный раствор цефтриаксану остается стабильным в течение 6:00 при условии хранения его при температуре не выше 25 0 С и в течение 24 часов в холодильнике (2 - 8 0 С).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не рекомендуется применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
