Основные физико-химические свойства
прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом
Состав
1 ампула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин - 300 мг (0,3 г);
вспомогательные вещества : динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б) раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Линкомицина гидрохлорид в терапевтических дозах подавляет развитие грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая тех, продуцирующие пенициллиназу, стрептококков (в т.ч. пневмококков), коринебактерий дифтерии и некоторых анаэробов (возбудителей газовой гангрены, столбняка). Линкомицин активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Активен также в отношении бактероидов i микоплазм.
На большинство грамнегативниих бактерий, грибы и вирусы не действует. Устойчивость микроорганизмов к линкомицина развивается медленно. Однако установлена перекрестная устойчивость к нему и клиндомицину.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается, проникает в различные органы и ткани, включая костную, а также в плаценту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако проницаемость повышается при менингите.
После введения 600 мг линкомицина максимальная концентрация (20 мкг / мл) в сыворотке отмечается через 30 мин, МПК поддерживается в течение 14 ч.
Связывается с белками на 25 - 75%.
Линкомицин частично метаболизируется в печени, выделяется с желчью.
Период напиввиведения составляет 5 - 6 часов, увеличивается при нарушении функции печени и / или почек.
Показания
Линкомицина гидрохлорид применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, чувствительными к его действию, и особенно при лечении тяжелых заболеваний, вызванных указанными микробами, устойчивыми к действию других антибиотиков.
Линкомицина гидрохлорид назначают при острых и хронических остеомиелит, стафилококковых и стрептококковых септицемиях, пневмонии (особенно стафилококковых), при гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, гнойный плеврит, септических осложнениях после операций на сосудах и сердце, воспалениях среднего уха, септических эндокардиты, артритах, качестве дополнительного лечебного средства при лечении дифтерии.
Способ применения и дозы
Линкомицин назначают внутримышечно и внутривенно. Взрослым - внутримышечно по 600 мг 1 - 2 раза в сутки. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза в сутки (продолжительность инфузии - не менее часа).
Детям внутривенно капельно (со скоростью 60-80 капель / мин) вводят в дозе 10 - 20 мг / кг каждые 8 - 12 ч. Суточная доза линкомицина для детей при введении составляет 15 - 30 мг / кг и разделяется на два введения с интервалом 12 ч.
Продолжительность лечения определяется клиническим течением заболевания и обычно составляет 7 - 14 дней.
При сниженной функции почек линкомицин назначают в дозе, составляющей 25 - 30% от обычной (суточная доза не должна превышать 1,8 г).
Побочное действие
При длительном применении линкомицина возможно повышение трансаминазнои активности сыворотки крови, тошнота и рвота могут наблюдаться кандидомикоза, поэтому ослабленным больным рекомендуется профилактически одновременно с линкомицином назначать нистатин или леворин. При прекращении лечения побочные реакции обычно исчезают.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, очень редко - апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь, крапивница, вагинит, в отдельных случаях - эксфолиативный и везикуло дерматит.
Со стороны печени: в единичных случаях - желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз.
Противопоказания
Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям); при тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат применяют с осторожностью в уменьшенных дозах. Линкомицин не следует применять при миастении. Не следует назначать препарат при лактации (проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком), детский возраст до 1 месяца.
Передозировка
При передозировке возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, рвота, диарея). Следует спровоцировать рвоту, промыть желудок. Специфические антидоты не известны.
Особенности применения
Линкомицин нельзя вводить в неразбавленном виде болюсом, следует проводить инфузии со скоростью, указанной в разделе "Способ применения и дозы". В случае появления длительной диареи следует прекратить применение препарата. При длительном лечении необходимо периодически исследовать функцию печени и почек, а также формулу крови. Следует избегать назначения препаратов, подавляющих моторику кишечника. Хотя линкомицин и проникает при менингите в спинномозговую жидкость, его концентрации могут быть недостаточными, поэтому для лечения менингита препарат применять не следует. Линкомицин для инъекций не следует назначать недоношенным детям. В случае смешанных аэробно-анаэробных инфекций можно комбинировать терапию линкомицином с применением других антимикробных препаратов.
Линкомицина гидрохлорид только в редких случаях вызывает аллергические реакции, поэтому применение его возможно и для лечения больных с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует комбинировать с эритромицином, препаратами левомицетина, пенициллины, цефалоспорины, антидиарейными препаратами (антагонизм). Линкомицин может ухудшать нервно-мышечную проводимость и усиливать действие миорелаксантов. Фармацевтически несовместим с новобиоцин и канамицином (в одном шприце или капельнице).
Рациональным считается сочетание линкомицина гидрохлорида с рифампицином или стрептомицином.