Состав
действующее вещество: корвитин, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон;
1 флакон содержит корвитина, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон, 0,5 г, изготавливаемый по прописью: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводную вещество) - 0,45 г;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид.
Показания
- Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.
- Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
- Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, преходящие ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.
- Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующий атеросклероз брюшной аорты и периферических артерий.
Противопоказания
- Чувствительность к кверцетина и / или другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
- выраженная артериальная гипотензия.
Способ применения и дозы
приготовление раствора
Раствор готовят в два этапа:
1 этап - для первичного растворения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитин ® , флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.
2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.
При необходимости введения 1 г Корвитин ® первично растворенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.
Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств.
Корвитин ® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, поскольку с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.
Схемы применения Корвитин ® в комплексной терапии
показания |
1 день
|
2-3 сутки
|
4-5 сутки
|
С 6 по 10 сутки включительно
|
острый инфаркт
миокарда
(Объем раствора на 1 ввода - 50 мл вводить в течение
15-20 минут)
|
Первый ввод - 0,5 г
после госпитализации,
Второй введения - 0,5 г
через 2:00,
3-е введение - 0,5 г через 12:00 после последнего введения
|
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00
|
0,5 г 1 раз в сутки
|
-
|
декомпенсация
хронической сердечной
недостаточности
(Объем раствора на 1 ввода -
50-100 мл вводить в течение
15-20 минут)
|
Первый введения - 1 г
после госпитализации,
Второй введения - 0,5 г
через 12:00
|
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00
|
0,5 г 1 раз в сутки
|
-
|
Острый ишемический инсульт (объем раствора на 1 введение - 50-100 мл вводить в течение
15-20 минут)
|
Первый ввод - 0,5 г
после госпитализации,
Второй введения - 0,5 г
через 2:00,
3-е введение - 0,5 г
через 12:00 после последнего введения
|
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом
12:00
|
0,5 г 1 раз в сутки
|
0,5 г 1 раз в сутки
|
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующий атеросклероз брюшной аорты и периферических артерий (объем раствора на 1 ввода - 100 мл вводить в течение
15-20 минут)
|
Первый ввод - 0,5 г
за 10 минут до снятия зажима с аорты,
Второй введения - 0,5 г
через 12:00
|
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом
12:00
|
по 0,5 г 2 раза в
сутки с интервалом 12:00
|
-
|
Побочные реакции
При быстром введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:
- ; со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость,
- ; аллергические реакции , включая сыпь, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок
- ; другие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание, изменения в месте введения.
Передозировка
Случаи передозировки Корвитин ® не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Особенности применения
Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмические, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
Корвитин ® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Информации о способности Корвитин ® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В комплексе с органическими нитратами корвитин ® может вызвать гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин ® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.
Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмические, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
При применении препарата:
- с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммирование эффектов
- с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
- с дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
- с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
- с паклитакселом - воздействие на метаболизм последнего;
- с верапамилом - повышается биодоступность последнего;
- с тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и вывод последнего.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC 4 и LTВ 4 . Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение объема некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.
Корвитин ® нормализует церебральной гемодинамики при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.
Фармакокинетика. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев
Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин ® обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетин). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Т max общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Т maxсвободного изорамнетин - 0,27 часа.
Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетин - 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетин, конъюгированного изорамнетин и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин значительно выше (6,92, 6, 90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом К е l кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональны значения. Самый высокий показатель С max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель С max наблюдался у свободного изорамнетин (251,6 нг / мл). После парентерального введения Корвитин ® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетин.
Таким образом, ФК-параметрами препарата можно считать следующие:
С max (нг / мл)
|
Т max (часов)
|
AUC 0-t
|
AUC 0- ¥
|
AUC 0-t (%)
|
К е l
|
T 1/2 (часов)
|
3870,9
|
0,25
|
4136,8
|
4595,9
|
90,87
|
5,23
|
6,92
|
Основные физико-химические свойства
сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопична.
Несовместимость
Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин ® растворы глюкозы, реополиглюкина. В качестве растворителя применяется только 0,9% раствор натрия хлорида.
Препарат Корвитин ® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.
Срок годности
2 года.
Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида - 12:00, в 100 мл - 6:00.