действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, тальк, магния стеарат, капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, желатин, желтый оксид железа).

Лекарственная форма. Капсулы. Фармакологическая группа. Противоэпилептическое средство. Код АТС N03A X12.

Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе и тех, протекающих со вторичной генерализацией. Нейропатический боль у взрослых.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентов.

Острый панкреатит.

Лечение начинают с дозы 300 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг / сут (первый день - 300 мг один раз в сутки, второй - 300 мг два раза в сутки, третий - 300 мг три раза в сутки). В дальнейшем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900 - 1200 мг / сут. Суточную дозу делят на три равных приема с интервалом 8 ч. Максимальная доза - 3600 мг / сут.

Нейропатический боль у взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) - на второй день, 900 мг (по 300 мг три раза) - на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг / сут.

При лечении нейропатической боли.

Желудочно-кишечный тракт : запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Нервная система : нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гиперестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Дыхательная система : одышка, фарингит.

Кожные покровы: кожная сыпь.

Органы чувств: амблиопия.

Другие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог.

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, артериальная гипертензия,

повышение или снижение артериального давления.

Желудочно-кишечный тракт : метеоризм, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Опорно-двигательная система : артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Нервная система: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.

Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Кожные покровы : ссадины, акне, кожный зуд, сыпь.

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Другие: астенический синдром, отек лица, усталость, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг / сут отмечена дозо-зависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезии и нистагм.

Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому назначение Конвалису в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Препарат выводится в грудное молоко, влияние его на младенца не известен, поэтому в течение терапии следует отказаться от кормления грудью.

Эта лекарственная форма не применяется для детей до 12 лет.

При анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечения необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством надо постепенно, как минимум в течение недели.

У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза составляет: при КК 50-79 мл / мин - 600-1800 мг / сут, 30-49 мл / мин - 300-900 мг / сут, 15-29 мл / мин - 300 -600 мг / сут, менее 15 мл / мин - 300 мг через день.

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалису составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализна доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не назначают.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При совместном применении габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с ростом болевого порога (холодовая пресорний тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при применении морфина вместе с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, принимающих другие противосудорожные средства.

Одновременный прием габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует применять не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь и средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Фармакологические.

Габапентин по строению подобен нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и О лекарственных формы ГАМК: он не ГАМК-ергических свойств и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предыдущие исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, которые участвуют в действии габапентина при нейропатической боли, является снижение глутаматзалежнои гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминов группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепиновым, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro и. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro и, но только в концентрации более 100 мкмоль, не достигается иn vиvo.

Фармакокинетика.

Биодоступность габапентина не пропорциональное дозе так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) габапентина в плазме крови достигается через 2 - 3 часа. Биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Еда, в том числе с повышенным содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Период полувыведения (Т 1/2 ) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5 - 7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равносильны концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизма не поддается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Для больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. Особенности применения ).

Основные физико-химические свойства.

Капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул - аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С, в местах недоступных для детей.

Капсулы по 300 мг.

10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ЗАО "Фармацевтическая фирма" Лекко ".