Состав
действующее вещество: кеторолак;
1 таблетка содержит кеторолака трометамина - 0,01 г (10 мг)
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Опадрай II.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности: травмы, зубная боль, боль в послеродовом и послеоперационном периодах, при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой, гиповолемия, дегидратация, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гиповолемия, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), почечная (креатинин плазмы выше 50 мг / л) и печеночная недостаточность, геморрагический инсульт, геморрагический диатез, высокий риск развития или рецидива кровотечения, нарушение кроветворения, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, роды, беременные во, период кормления грудью, возраст до 16 лет.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке (10 мг), затем при необходимости - по 10 - 30 мг каждые 4 - 6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать 60 мг в сутки.
Максимальная суточная доза - 120 мг.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка (частота возникновения до 3%); снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с перфорацией и / или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гуще", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения - до 1%).
Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения - менее 1%).
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения - более 3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления (частота возникновения - до 3%).
Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1%).
Со стороны кожных покровов : кожная сыпь (включая макулопапулезная сыпь), пурпура (частота возникновения - от 1 до 3%); эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота возникновения - до 1%).
Со стороны органов чувств : снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия (частота возникновения - до 1%).
Со стороны системы гемостаза : кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1%).
Аллергические реакции : анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1%).
Другие : отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения - до 3%); повышенное потоотделение, лихорадка (частота возникновения - до 1%).
Передозировка
Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен. Промывание желудка с введением энтеросорбентов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие артериального протока) и женщинам в период кормления грудью.
Дети
Эффективность и безопасность препарата у детей до 16 лет не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Особенности применения
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предварительной аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства.
С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг / л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающих нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
Больным с нарушением свертывания крови Кеторолак назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при продолжении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг / сут.
Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначают антацидные лекарственные средства, омепразол.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижения дозы.
Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca 2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.
Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при применении низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффективность наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакологические свойства
Фармакологические . Кеторолак - НПВП на основе кеторолака трометаприму. Имеет выраженное анальгезирующее активностью, значительно превышает другие нестероидные противовоспалительные средства, по сравнению с анальгезирующим активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражены значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты и являются главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкий.
Действие препарата начинается через час, достигает максимума через 2-3 часа и продолжается 8 - 12:00.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 80-100%. Время достижения максимальной концентрации (T Cmax ) - 10-78 мин. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг - 0,82-1,46 мкг / мл. Связь с белками плазмы - 99%.
Время достижения равновесной концентрации после перорального приема 10 мг - 0,39-0,79 мкг / мл - 24 часа при назначении 4 раза в сутки.
Объем распределения - 0,15-0,33 л / кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2:00 после приема первой дозы и составляет 7,3 нг / мл, через 2:00 после применения следующей дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг / л. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолака. 91% выводится почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (T 1/2 ) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 2,4-9 часов после приема 10 мг. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг / л (168 - 442 мкмоль / л) T 1/2 - 10,3- 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа .
Общий клиренс при пероральном приеме составляет 10 мг - 0,025 л / ч на килограмм массы тела у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг / л - 0,016 л / ч на килограмм массы тела.
Не выводится путем гемодиализа.
