Иммард : инструкция по применению

действующее вещество: hydroxychloroquine;

1 таблетка содержит гидроксихлорохина сульфата 200 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Противомалярийные средства. Код АТХ P01B A02.

Фармакологические. Антималярийные средства, такие как хлорохин и гидроксихлорохин, имеют несколько фармакологических действий, обусловливающих их терапевтический эффект при лечении ревматических заболеваний, хотя роль каждого из этих механизмов неизвестна. Эти действия включают взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз) связывания с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирования создания простагландина; ингибирования хемотаксиса и фагоцитоза полиморфноядерных клеток; возможное вмешательство в синтез моноцитами интерлейкина 1 и ингибирование высвобождения нейтрофилами супероксида.

Фармакокинетика. Механизм действия, фармакокинетика и метаболизм гидроксихлорохина подобные хлорохину. После приема гидроксихлорохин быстро и почти полностью абсорбируется. В одном из исследований максимальная концентрация гидроксихлорохина после приема здоровыми добровольцами разовой дозы 400 мг колебались от 53 - 208 нг / мл, при этом средняя концентрация составляла 105 нг / мл. Среднее время до достижения пиковой концентрации в плазме крови составлял 1,83 часа. Период полувыведения варьировал в зависимости от времени, прошедшего после приема, следующим образом: 5,9 часа (при C max -10 часов), 26,1 часа (при 10 - 48 часам) и 299 часов (при 48 - 504 часах). Родственная соединение и его метаболиты широко распределяются по всему организму, выводятся преимущественно с мочой, при этом в одном исследовании было показано, что через 24 часа был выведен лишь 3% введенной дозы.

Лечение ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, дискоидной и системной красной волчанки, дерматита, причиной возникновения или ухудшения течения которого является воздействие солнечного света.

Малярия: для лечения острых приступов и подавления малярии, вызванной Plasmodium vivax, P.ovale и P.malariae , а также чувствительными штаммами P.alciparum; для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами P.falciparum.

Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина. Предыдущая макулопатия, ретинопатия, макулопатия, заболевания почек, печени, центральной нервной системы, крови, порфирия. Больные с редкими врожденными аномалиями, такими как непереносимость галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью. Дети с идеальной массой тела менее 31 кг. Длительное применение у детей. Применение пациентам с порфирией.

Гидроксихлорохина сульфат может вызвать повышение уровня дигоксина в плазме крови, поэтому у больных, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать уровень дигоксина в сыворотке.

Гидроксихлорохина сульфат может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, даже если об этом нет публикаций. К ним относятся: усиление непосредственного блокирующего действия аминогликозидных антибиотиков на нервно-мышечный синапс; ингибирования его метаболизма под влиянием циметидина, что приводит к увеличению концентрации антималярийного препарата в плазме крови антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальном человеческой диплоидно-клеточной вакциной бешенства.

Как и в случае с хлорохином, прием антацидных средств может снизить абсорбцию гидроксихлорохина, поэтому интервал между приемом Иммарду и антацидных средств должен быть не менее 4:00.

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффект гипогликемических средств, может потребоваться уменьшить дозы инсулина или противодиабетических препаратов.

Галофантрин удлиняет интервал QT и не должен назначаться вместе другими лекарственными средствами, которые могут способствовать возникновению сердечных аритмий, в том числе с гидроксихлорохином. Кроме того, может повышаться риск индуцирования желудочковых аритмий, если гидроксихлорохин используется одновременно с другими Аритмогенная лекарственными средствами, такими как амиодарон и моксифлоксацин.

Сообщалось о повышении уровня циклоспорина в плазме крови при одновременном применении циклоспорина и гидроксихлорохина.

Гидроксихлорохин может снижать судорожный порог. Одновременное применение гидроксихлорохина и других противомалярийных препаратов, для которых известен эффект снижения судорожного порога (например, мефлохина), может увеличивать риск развития судорог.

Кроме того, может наблюдаться снижение эффективности противоэпилептических лекарственных средств при их одновременном применении с гидроксихлорохином.

В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия при однократном применении исследуемого средства хлорохин снижал биодоступность празиквантэла. Пока неизвестно, будет наблюдаться подобный эффект при одновременном применении гидроксихлорохина и празиквантэла. Экстраполируя эти данные учитывая сходство структуры и фармакокинетических параметров в гидроксихлорохина и хлорохина, можно ожидать развития подобного эффекта и для гидроксихлорохина.

При одновременном применении гидроксихлорохина и агалсидазы существует теоретический риск ингибирования активности внутриклеточной α-галактозидазы.

Общие.

Частота возникновения ретинопатии, если не превышается рекомендуемая суточная доза невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск возникновения ретинопатии и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения Иммард все пациенты должны пройти офтальмологическое обследование. В дальнейшем такое обследование следует проводить по крайней мере каждые 12 месяцев.

Во время офтальмологического обследования необходимо проверить остроту зрения, провести тщательную офтальмоскопию и фундоскопию, а также исследования центрального поля зрения с красной мишенью и цветного зрения.

Обследование следует проводить чаще, адаптировав его к особенностям отдельного пациента, в следующих случаях:

• суточная доза превышает 6,5 мг на кг идеальной (не увеличена) массы тела использование показателя фактической массы тела при расчете дозы для больных с избыточной массой тела может привести к передозировке;
• почечная недостаточность
• острота зрения ниже 6/8;
• возраст> 65 лет;
• кумулятивная доза более 200 г.

Лечение препаратом Иммард следует немедленно отменить, если у пациента наблюдаются пигментные нарушения, дефекты поля зрения или другие отклонения от нормы, которые нельзя объяснить нарушением аккомодации или наличием помутнения роговицы. Необходимо наблюдение за состоянием таких больных, поскольку эти изменения могут прогрессировать.

В случае появления каких-либо расстройств зрения, в том числе при нарушении цветового зрения, пациентам следует посоветовать немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Иммард следует с осторожностью применять для лечения больных, принимающих лекарства, которые могут вызвать побочные реакции со стороны органа зрения или кожи.

С осторожностью применять препарат:

• при лечении пациентов с заболеванием печени или почек, а также если пациенты принимают лекарства, которые могут негативно повлиять на функцию этих органов. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени необходимо определять уровень гидроксихлорохина в плазме крови и корректировать дозу соответствующим образом;
• у пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными, неврологическими и гематологическими повреждениями.

Хотя риск угнетения функции костного мозга низкий, рекомендуется периодически проводить анализ крови, поскольку могут возникать анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения. При выявлении патологических изменений применения препарата Иммард следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, чувствительных к хинина, которые имеют дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, больным, страдающим хронической гематопорфирию, поскольку эти заболевания под влиянием гидроксихлорохин может ухудшаться, а также больным псориазом, поскольку растет риск возникновения кожных реакций. Гидроксихлорохин может вызвать приступ псориаза.

Так как гидроксихлорохин может концентрироваться в печени, препарат следует применять с осторожностью пациентам, злоупотребляющих алкоголем и алкогольным поражением печени, и в сочетании с известными гепатотоксичными препаратами. Проявлять осторожность при метаболическом ацидозе. У пациентов с эпилепсией, хлорохин вызвал судороги.

Маленькие дети особенно чувствительны к токсическому действию 4-аминохинолинов; поэтому пациентов необходимо предупредить о том, что Иммард необходимо хранить в недоступном для детей месте.

У пациентов, принимающих препарат в течение длительного времени, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильных рефлексов. При возникновении мышечной слабости препарат следует отменить.

Малярия. Гидроксихлорохинин неэффективен в отношении хлорохинрезистентних штаммов P. falciparum, неактивный по екзоеритроцитних форм P. vivax, P. ovale и P. маlariae . Поэтому Иммард не предотвращает ни инфицирование этими микроорганизмами при применении в профилактических целях, ни рецидив болезни, вызванной ими.

Противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Поскольку вскоре после начала лечения может возникать нарушение аккомодации, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания. Если это состояние не проходит самостоятельно, он проходит при уменьшении дозы или прекращении лечения.

Иммард предназначен для перорального применения.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Необходимо применять минимальную эффективную дозу. Эта доза не должна превышать 6,5 мг на кг массы тела (в расчете на идеальную, а не фактическую массу тела больного) в сутки и должна составлять или 200 мг, или 400 мг в сутки.

Для пациентов, которые могут применять дозу 400 мг в сутки. Начальное суточную дозу 400 мг разделять на 2 приема. Доза может быть уменьшена до 200 мг, если не наблюдается явного улучшения состояния больного. Поддерживающая доза должна быть увеличена до 400 мг в сутки в случае эффективности препарата.

Дети. Необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не должна превышать 6,5 мг на кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому таблетки по 200 мг нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг.

Подавление малярии.

Взрослые 400 мг в один и тот же день недели.

Дети с идеальной массой тела более 31 кг. Недельная угнетающее доза составляет 6,5 мг на кг массы тела, однако, независимо от массы тела, она не должна превышать дозу, рекомендованную для взрослых.

Если позволяют обстоятельства, то угнетающее терапию необходимо начинать за 2 недели до поездки в эндемической зоне. Однако если это невозможно, то взрослым можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу 800 мг, а детям - 12,9 мг на кг массы тела (но не более 800 мг), разделенную на 2 приема с интервалом в 6:00. Угнетающее терапию следует продолжать в течение 8 недель после отъезда из эндемичной зоны.

Лечение острых приступов малярии.

Взрослые. Начальная доза составляет 800 мг, затем через 6-8 часов 400 мг и 400 мг в течение двух последующих суток (всего 2 г гидроксихлорохина сульфата). Как альтернативный метод, который также доказал свою эффективность, возможно однократное применение препарата в дозе 800 мг. Доза может быть рассчитана с учетом массы тела как для детей (см. Ниже).

Дети с идеальной массой тела более 31 кг. Общую дозу 32 мг на кг массы тела (но не более 2 г) применять в течение 3 дней, как указано ниже.

Первая доза 12,9 мг на кг массы тела (но не более разовой дозы 800 мг).

Вторая доза 6,5 мг на кг массы тела (но не более 400 мг) через 6:00 после приема первой дозы.

Третья доза 6,5 мг на кг массы тела (но не более 400 мг) через 18 часов после приема второй дозы.

Четвертая доза 6,5 мг на кг массы тела (но не более 400 мг) через 24 часа после приема третьей дозы.

Каждую дозу следует принимать во время еды или запивая стаканом молока.

Гидроксихлорохин обладает кумулятивным действием, поэтому для достижения терапевтического эффекта требуется несколько недель, тогда как незначительные побочные эффекты могут возникать довольно рано. Если при лечении ревматического заболевания состояние больного не улучшается в течение 6 месяцев, лечение следует прекратить. При болезнях, связанных с повышенной чувствительностью к свету, лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом.

Необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не должна превышать 6,5 мг на 1 кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому таблетки по 200 мг нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг. Применять непродолжительно, только для лечения ювенильного ревматоидного артрита.

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасно для младенцев, поскольку прием даже 1 - 2 г может привести к летальному исходу.

Симптомы: головная боль, нарушение зрения, сердечно-сосудистый коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, включая удлинение интервала QT, желудочковой тахикардии torsade de pointe, желудочковые тахикардии и фибрилляции желудочков, по которым внезапно наступает иногда летальная остановка дыхания и сердца. Лечение. Поскольку эти эффекты могут развиться сразу же после приема значительной дозы препарата, то следует немедленно провести симптоматическое лечение. Содержимое желудка необходимо немедленно удалить, вызвав рвоту или промыв желудок. Активированный уголь в количестве, как минимум в пять раз превышает принятую количество препарата, может прекратить дальнейшую его абсорбцию, если активированный уголь вводится в желудок через зонд после промывания и не позднее, чем через 30 мин после приема препарата.

В случае передозировки следует рассмотреть возможность парентерального введения диазепама. Доказано, что этот препарат может уменьшить явления кардиотоксичности, вызванные хлорохином.

При необходимости следует принимать меры для поддержания дыхания и противошоковую терапию.

Со стороны органа зрения: нистагм. Возможно возникновение ретинопатии с изменением пигментации и появлением дефектов поля зрения, однако если рекомендуемую суточную дозу превышать, то это явление возникает редко. На ранней стадии ретинопатия обратима после отмены препарата. Если Иммард вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата.

Изменения сетчатки сначала могут быть бессимптомными или они могут проявляться парацентральных, перицентральной или височной скотомой или нарушением цветового зрения.

Могут наблюдаться изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть временными и обратимыми при прекращении лечения.

Нечеткость зрения вызвана нарушением аккомодации, зависит от дозы и обратима.

Со стороны кожи: редко - кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, порфирия, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Возможны буллезные высыпания, включая единичные случаи полиморфной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, светочувствительность и отдельные случаи эксфолиативного дерматита очень редко - острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может вызвать обострение псориаза. Это может быть связано с повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятный.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, понос, анорексия, боль в животе; редко - рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения.

Со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, нервозность, эмоциональная неустойчивость, токсические психозы и судороги, суицидальное поведение, ночные кошмары, атаксия.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, приводят к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного выздоровления может потребоваться несколько месяцев.

Могут наблюдаться умеренные сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость. Боль в голенях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - кардиомиопатия.

При выявлении нарушений проводимости (блокада пучка Гиса / блокада), а также гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию. Отмена препарата может привести к восстановлению проводимости.

Со стороны крови: редко - угнетение функции костного мозга в единичных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Гидроксихлорохин может вызвать обострение или ухудшать течение порфирии.

Гепатобилиарные порущення: изменения показателей функциональных проб печени, сообщалось о нескольких случаях фульминантной печеночной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм, покраснение, зуд кожи.

Другие: снижение массы тела.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Ипка Лабораториз Лимитед.