Азитрус порошок : инструкция по применению

Порошок для приготовления суспензии оральной, 50 мг, 100 мг и 200 мг

Один пакет содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 50 мг, 100 мг и 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор пищевой апельсиновый, сахароза, кросповидон

Порошок белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин

Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-

центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущий объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность АзитРус накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

АзитРус - антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка в микробной клетке, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;

а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

- ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит

- скарлатина

- бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит

- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы):

Курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Применяется две схемы лечения :

1) 10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

2) 10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5 день

Хроническая мигрирующая эритема:

Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг : однократно по 20 мг/кг – в 1-ый день и по 10 мг/кг - в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами. В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

Детям:

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней подряд (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают детям 1 раз в сутки в течение 5 дней: 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день (курсовая доза – 60 мг/кг).

Приготовление суспензии

Однодозовый пакет. В чистый стаканчик наливают 12 мл прокипяченной и охлажденной воды с помощью дозировочного шприца, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. Суспензию перед употреблением взбалтывают. Водную суспензию хранят при температуре от 15 °С до 25 °С не более 5 дней или в холодильнике не более 14 дней.

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Часто:

- диарея, тошнота, боль в животе

Иногда:

- рвота, метеоризм, мелена, повышение активности «печеночных» трансаминаз, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит

- сердцебиение, боль в грудной клетке

- головная боль, головокружение, сонливость, тревожность

Редко:

- холестатическая желтуха, гепатит

- кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса

- у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна

- вагинальный кандидамикоз, нефрит, острая почечная недостаточность

- аллергические реакции: иногда – крапивница, зуд кожи, редко – сыпь, ангионевротический отек; крайне редко - мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница

- прочие: астения, фотосенсибилизация

- гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам)

- печеночная и/или почечная недостаточность

- детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена)

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

АзитРус замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

С осторожностью: аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, беременность.

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата АзитРус могут возникать: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, тревожность, нарушения сна, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, терапия симптоматическая.

По 4,2 г (50 мг, 100 мг или 200 мг азитромицина) в термосвариваемые однодозовые пакеты из материала комбинированного многослойного буфлена.

3 пакета (50 мг, 100 мг и 200 мг азитромицина) с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

ОАО «Синтез», Российская Федерация

640008, г. Курган, проспект Конституции, 7