Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрата, в пересчете на азитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,
смесь для покрытия «Opadry II BLUE»*
* - 33G30700 (полиэтиленгликоль (макрогол), лактоза, моногидрат, титана диоксид (Е 171), гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), триацетин, индигокармин (Е 132)).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. На поперечном срезе видно ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Код АТС J01F A10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму, причем в тканях достигаются очень высокие концентрации антибиотика. Имеет длительный период полувыведения и медленно выделяется из тканей.
Указанные свойства определяют способ применения препарата: один раз в сутки на протяжении 3 дней. Выводится, в основном, с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Фармакодинамика
Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, которые имеют широкий спектр антимикробного действия. Он подавляет биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активен относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F, и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к действию эритромицина. Эффективен относительно грамнегативных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Кроме того, эффективен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Показания к применению
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония)
- инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы
- инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит
- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Азимед необходимо применять за час до или через два часа после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина.
Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки глотают, не разжевывая.
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка одноразово) в сутки в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1-й день – 1 г (2 таблетки по 500 мг), потом – по 500 мг (1 таблетка) со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит/цервицит): 1 г одноразово (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней в составе комплексной терапии по назначению врача.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 часа.
Пациенты с нарушенной функцией почек: больным с легкой или средней тяжести почечной недостаточностью корригировать дозу не нужно. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.
Пациенты с нарушенной функцией печени: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
У людей пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Побочные действия
- тромбоцитопения, транзиторная слабая нейтропения.
- головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, синкопе, судороги, извращение вкуса, нарушение обоняния, парестезии, астения, бессонница
- ухудшение слуха, глухота, звон в ушах (большинство из этих проблем являются обратимыми)
- ощущение сердцебиения, аритмия, связанная с желудочковой тахикардией
- тошнота, рвота, диарея, боль/спазмы в животе, жидкие испражнения, анорексия, диспепсия, запор, изменение цвета языка, панкреатит, снижение аппетита, гастрит, метеоризм
- зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фоточувствительность, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- артралгия
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- вагинит
- анафилаксия, включая отеки (в единичных случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.
Редко
- агрессивность, беспокойство, гиперактивность, тревожность, нервозность
– удлинение QT-интервала, трепетание/мерцание желудочков, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке
– гепатит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха
В единичных случаях
- псевдомембранозный колит
– некротический гепатит, дисфункция печени (в единичных случаях приводит к летальному исходу)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидным антибиотикам
- из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи
- детям и подросткам до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT.
Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдается изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшаются. Азитромицин необходимо принимать за час до или через 2 часа после приема антацида.
Карбамазепин. Азитромицин не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Кумариновые антикоагулянты. Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.
Метилпреднизолон. Азитромицин не значительно влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин. Не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин. Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков может привести к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин. 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияют на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин. Применение азитромицина в суточной дозе 1200 мг не влияет на фармакокинетику диданозина при их одновременном приеме.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. При одновременном приеме азитромицина и рифампицина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.
Особые указания
Аллергические реакции.
В единичных случаях сообщалось о способности азитромицина вызывать серьезные побочные реакции (редко – летальные), такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного наблюдения и лечения. После окончания лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии.
Стрептококковые инфекции.
Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также при профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин в общем эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, которые подтвердили бы его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
Беременность и период лактации.
В исследованиях репродукции на животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечено. Препарат проникает через плаценту. Из-за недостаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и матерям, кормящим грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Следует решить вопрос относительно прекращения кормления во время приема препарата.
Почечная недостаточность.
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) нет необходимости изменять дозу.
Печеночная недостаточность.
Так как азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не влияет
Передозировка
Симптомы: обратимое нарушение слуха (временная потеря слуха), выраженные тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
