Основные физико-химические свойства
Таблетки покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с фаской. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры; внутренний слой с желтоватым оттенком.
Состав
1 таблетка содержит 0,0025 г (2,5 мг) индапамида; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. Напольные оболочки - опадрай II.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Сульфаниламидный диуретик, производное индолинив (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивной активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг / сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на гипотензивное действие, тогда как диуретическое действие возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением силы сокращений мышц сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря тормозящее влияние на трансмембранный обмен ионов Са 2+ и стимуляцией синтеза простагаландину Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не оказывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек. Индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен; фармакокинетика препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Достижения максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.
Фармакокинетика
Индапамид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2:00 после приема. Период полувыведения составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками крови достигает 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12:00 после однократного приема. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладкой мускулатуре сосудистой стенки связывается с эластином. Метаболизм происходит в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5-7% - в неизмененном виде. Выведение через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематического приема препарата.
Способ применения и дозы
Препарат назначают по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром с достаточным количеством воды независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект не достигается через 4-8 недель лечения дозу препарата не рекомендуется увеличивать (существует риск возникновения побочных эффектов без увеличения антигипертензивного эффекта). В случае, когда лечение необходимо начать с приема двух лекарственных средств, доза индапамида остается равной 2,5 мг утром один раз в сутки.
Побочное действие
Во время лечения Идапамидом в крови могут увеличиваться концентрации мочевой кислоты, глюкозы, липидов. Иногда отмечалось значительное снижение концентрации калия, натрия, магния и увеличение активности ферментов печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, спастические боли в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, нервозность сонливость, бессонница, утомляемость.
Со стороны мышечной системы: мышечные спазмы.
Со стороны дыхательной системы: ринит, сухой кашель, синусит, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: зуд, дерматит, крапивница, геморрагический васкулит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индапамида, или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная недостаточность (анурия), печеночная энцефалопатия, низкие концентрации калия в крови.
Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушения желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного баланса, снижение артериального давления, головная боль, сонливость, головокружение, бронхоспазм, у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение. Промывание желудка или назначение активированного угля с последующей нормализацией водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особенности применения
Беременность и период кормления грудью. Не следует принимать препарат при беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Во время приема препарата Индапамид могут наблюдаться симптомы, связанные со снижением артериального давления, в этом случае может ухудшиться способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При длительном приеме препарата в больших дозах могут развиться нарушения водно-электролитного баланса. Эти нарушения наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью, при тяжелых нарушениях функции печени, почек, рвоте, диарее, а также у пациентов, находящихся на бессолевой диете.
Назначение индапамид вместе с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Возможно увеличение выделения магния с мочой, что приводит к гипомагниемии. Возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов, наркотических препаратов и других гипотензивных средств.
Во время лечения индапамид необходимо контролировать содержание калия, натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови. Больные сахарным диабетом во время лечения должны систематически определять уровень глюкозы в сыворотке крови.
В группу повышенного риска относятся больные с повышенным интервалом QT на ЭКГ.
Значительная дегидратация может привести к острой почечной недостаточности, поэтому необходимо компенсировать потерю жидкости и контролировать фунцию почек.
Больным с нарушением функции щитовидной железы препарат не назначают.
Применение у спортсменов может стать причиной ложноположительных результатов при допинг-контроля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении индапамида и препаратов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.
Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультопридом, винкамин, антиаритмические средства Iа (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол) повышают вероятность появления нарушения сердечного ритма по типу torsades de pointes.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракоактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен - повышает.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероидов, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении) слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении индапамида с сердечными гликозидами збильшуться вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция - гиперкальциемии, с метформином - молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторых больных, но при этом не исключена вероятность развития гипо- и гиперкальциемии, особенно у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью.
Рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод в больших дозах, увеличивают риск развития нарушения функции почек (дегидратация организма).
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, которая развивается под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности.
Производитель
ОАО "Щелковская витаминный завод", Российская Федерация.
- Индапамид (таблетки)
- Индапамид -Тева (таблетки)
- Индапамид Hemofarm (таблетки)
- Индапамид АВВА (таблетки)
- Индапамид Биохимик (таблетки)
- Индапамид Биохимик (таблетки)
- Индапамид Валента (таблетки)
- Индапамид Велфарм (таблетки)
- Индапамид Здоровье (таблетки)
- Индапамид Канон (таблетки)