Зимакс : инструкция по применению

твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-коричневого цвета и корпусом светло-желтого с надписью "Square" на корпусе и крышечке, заполненные гранулированным порошком белого цвета

1 капсула содержит азитромицина дигидрата, что эквивалентно азитромицина 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный (сухой), натрия лаурилсульфат.

Капсулы.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Фармакологические. Азитромицин - представитель макролидных антибиотиков-азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans , стрептококки групп C, F, G, Staphylococcus aureus ; грамотрицательные бактерии: Haemophillus influenzae , Haemophillus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni , Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. , А также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет примерно 37% (эффект "первого прохождения").

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 - 3 ч и составляет 0,4 мг / л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой объем условного распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места локализации инфекции, где и высвобождают его. Быстрое и полное проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики НЕ змниюються у мужчин (65 - 85 лет), у женщин увеличивается С max на 30 - 50%; в возрасте 3 - 5 лет - снижаются С max , Т ½, площадь под фармакокинетической кривой.

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и подкожной ткани (болезнь Лайма (начальная стадия - еrythema migraus), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Зимакс назначают взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 - 5 дней.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза - 1,5 г.

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г.

Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) - в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori - по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Возможны осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), транзиторное повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, молотый; боль в груди, сердцебиение, слабость, сонливость нефрит, вагинит, псевдомембранозный колит; кандидоз фотосенсибилизация; бессонница, возбуждение; нейтропения, нейтрофилия и эозинофилия. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко.

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков и других компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность и лактация (на время лечения кормление грудью прекратить). Дети до 12 лет.

При передозировке возникает потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.

Лечение : промывание желудка, прием энтеросорбентов. ОСОБЫЕ. Специфического антидота нет.

В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости для применения препарата в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.

Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.

Следует осторожно применять Зимакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими механизмами.

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2:00.

Препарат замедляет выведение из организма теофиллина, перорарльних антикоагулянтов, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, эрготамина, циклоспорина. Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Линкозамиды снижают эффект.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.

По рецепту.

Капсулы № 6 в блистере, в картонной коробке.

Скваер Фармасьютикалз ЛТД.