Зилола : инструкция по применению

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка: опадри белый (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «R23» с одной стороны. Длина около 8 мм, ширина около 4,5 мм.

ООО «Гедеон Рихтер Польша»,

05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. Предельная, 35, Польша.

05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных и селективных антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, является дозо- и часонезалежнимы, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых, как в цетиризина.

Всасывания. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация ( mах ) в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема терапевтической дозы и составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесные концентрации препарата в сыворотке достигается через 2 дня.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы - 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, даже превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкий, но нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод . Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т 1/2 ) у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) клиренс препарата уменьшается, а Т 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозировки. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность при КК менее 10 мл / мин.

Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Беременность и период кормления грудью.

Возраст до 6 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациента определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственное форме, пригодной для применения в педиатрии.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется.

Больным с хронической почечной недостаточностью применять после консультации с врачом. Расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с таблицей, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные о режиме приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом. В случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 недели. Продолжительность лечения в среднем составляет 3-6 недель. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение года.

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться возбуждением и неугомонностью, которые изменяются сонливостью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; немедленно обратиться к врачу проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции, выявленные во время применения препарата, указанные ниже.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор , сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние места введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных показателей печеночных проб от нормы.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеупомянутых побочных эффектов и обратиться к врачу.

Одновременное применение псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не меняется.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение препарата и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы. Воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

2 года.

Это лекарственное средство не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в пачке.

Без рецепта.