Зиромин : инструкция по применению

действующее вещество: аzithromycin;

1 таблетка содержит азитромицина (в форме азитромицина дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки: «опадри» белый (Y-1-7000): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.

Код АТС J01F A10.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит, острый средний отит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, бактериальные и атипичные пневмонии)
• инфекции кожи и мягких тканей мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм акне вульгарис;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• через теоретическую возможность эрготизма препарат не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Зиромин необходимо принимать за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки глотают, не разжевывая.

Режим дозирования для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, для детей с массой тела более 45 кг:

• ЛОР-органов: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 суток;
• инфекции дыхательных путей: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 суток;
• инфекции кожи и мягких тканей 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 суток;
• мигрирующая эритема: взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 суток 1 сутки - 1 г (2 таблетки по 500 мг),

с 2 по 5 сутки - по 500 мг (1 таблетка)

• при акне вульгарис курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 суток по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель - по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применяют через 7 суток после предыдущего приема;
• неосложненный уретрит или цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis : разовая доза - 1000 мг азитромицина (2 таблетки) Курсовая доза - 1 г.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические свойства азитромицина не отличаются от свойств, характерных для молодых людей. Нет необходимости корректировать дозу.

Почечная недостаточность: у пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

Печеночная недостаточность: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Зиромин хорошо переносится с низкой частотой побочных действий.

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (> 10%); часто (> 1% - <10%); нечасто (> 0,1% - <1%); редко (> 0,01% - <0,1%); очень редко (<0,01%), в том числе единичные случаи.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.

Были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении.

Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко - агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, бессонница.

Со стороны органов слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, наступления глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: редко - сердцебиение, аритмия со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики) очень редко - удлинение QT и трепетание-мерцание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит, диспепсия, молотый.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко - гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени некротический гепатит и дисфункция печени, в редких случаях приводит к летальному исходу.

Со стороны кожи: редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции (полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания;

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (в редких случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.

Изменение лабораторных показателей: возможно повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение фосфокиназы, калия с частотой менее 1% наблюдались лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение билирубина, глюкозы, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

В случае передозировки принять активированный уголь и применить общую симптоматическую и поддерживающую терапию. Антидота к Зиромину не существует.

Азитромицин проникает через плаценту к плоду, однако не было обнаружено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Поэтому азитромицин можно применять во время беременности только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск и в случае отсутствия адекватных альтернативных лекарств.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Зиромин не предназначен для лечения детей с массой тела менее 45 кг.

Азитромицин нельзя применять пациентам с пневмонией средней и тяжелой степени проявления, которым нельзя проводить амбулаторное лечение, а также при наличии следующих факторов риска:

• инфекционное заболевание, приобретенное пациентом во время пребывания в стационаре
• бактериемия или ее признаки;
• при необходимости госпитализации
• пациентам пожилого возраста или слабым пациентам;
• пациентам с ослабленным иммунитетом или функциональной аспленией.

При одновременном применении с антибиотиками может развиться псевдомембранозный энтероколит, вызванный Clostridium difficile. В данном случае необходимо прекратить применение азитромицина и начать соответствующее лечение электролитами, белковыми добавками и антибиотиками против Clostridium difficile.

В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко - летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микоз).

Зиромин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не рекомендуется применять препарат.

Азитромицин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Как и все макролиды, Зиромин при одновременном приеме может усиливать действие препаратов: варфарина, фенитоина, триазолама, эрготамина.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные максимальные концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2:00 после приема антацидов.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямых антикоагулянтов: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Циметидин: следует соблюдать интервал между приемом данного препарата и циметидина не менее 2:00.

Фармакологические.

Азитромицин, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, обладает широким антибактериальным спектром действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке без проявления влияния на синтез полинуклеотидов.

Азитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro , так и при клинических инфекциях:

• грамположительных аэробных микроорганизмов : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
• грамотрицательных аэробных микроорганизмов : Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Listeria monocytogenes;
• других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).

Азитромицин проявляет активность в отношении Toxoplasma gondii.

Активность азитромицина не уменьшается при наличии беталактамазопродукуючих бактерий.

К препарату устойчивы грамположительные бактерии Enterococcus faecalis и большинство метицилинстойких штаммов Staphylococcus; анаэробные бактерии - Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Азитромицин легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе, предстательной железы), коже и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика, превышающих его концентрации в плазме в 10-50 раз, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Проникает через мембранные клетки (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается при фагоцитозе. Азитромицин быстро всасывается из плазмы в клетки и ткани, проникает внутрь фагоцитарных клеток и транспортируется с ними в очаг воспаления и создает высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, которые сохраняются в течение 5-7 дней после прекращения приема препарата.

Устойчив в кислой среде, липофильный. Биодоступность таблетки составляет 34%. C max (0,4 мг / л) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л / кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Применение препарата во время еды увеличивает C max на 23%, AUC полностью не меняется. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% - с мочой. В печени деметилюется, теряя активность.

Плазменный Cl - 630 мл / мин. Обладает длительным периодом полувыведения составляет

34-68 часов. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%), в возрасте 1-5 лет снижаются C max , T 1/2 , AUC.

продолговатые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

3 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

По рецепту.

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция.