Золомакс : инструкция по применению

• овальные таблетки белого цвета с фаской, с насечкой на одной стороне и с надписью «APZM 0.25» на другой стороне (для таблеток по 0,25 мг) - овальные таблетки розового цвета с фаской, с насечкой на одной стороне и с надписью «APZM 0.5» на другой стороне (для таблеток по 0,5 мг)
• овальные таблетки голубого цвета с фаской, с насечкой на одной стороне и с надписью «APZM 1» на другой стороне (для таблеток по 1 мг)

1 таблетка содержит 0,25 мг алпразолама или 0,5 мг алпразолама, или 1 мг алпразолама;

Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Emcocel 50 м), целлюлоза микрокристаллическая (DC Avicel pH 301), лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

красители: для таблеток Золомакс ® по 0,5 мг - эритрозин (Е 127),

для таблеток Золомакс ® по 1 мг - индиго (Е 132).

Таблетки.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A12.

Фармакологические Алпразолам является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действия. Одинакового транквилизирующие эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших доз алпразолама, по сравнению с диазепамом. Алпразолам обладает антидепрессивным действием, что аналогично действию трицикликличних антидепрессантов. В центральной нервной системе алпразолам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновым рецепторами, функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС - γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика. Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно - кишечном тракте. Биодоступность - не менее 80%. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 1-2 часа. Она колеблется в зависимости от дозы в пределах от 7 до 40 нг / мл после однократного приема 0,5 - 3,0 мг алпразолама. После многократного приема 1,5 - 10,0 мг средняя равновесная концентрация в плазме составляет 18 - 100 нг / мл. При регулярном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 дней. Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12 - 15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит - α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме достаточно низкая и поэтому он не имеет клинического значения. Другие метаболиты малоактивны или сравнительно неактивны. Период полувыведения препарата в неизменном виде и его метаболитов примерно одинаков. Алпразолам в неизменном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Тревожные состояния; невроз, который сопровождается ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшение сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния, невротические реактивно-депрессивные состояния, которые сопровождаются ухудшением настроения, потерей интереса окружающей средой, беспокойством, нарушениями сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; невротические депрессии, которые развились на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании с фобической симптоматикой или без нее.

Дозы препарата подбирают индивидуально и корректируют при лечении зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимально эффективных доз.

Препарат принимают внутрь, запивая водой.

Тревожные состояния, неврозы . Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 0,25 - 0,5 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Збильшування дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах беспокойства лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза - 4 мг.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125 - 0,25 мг 2-3 раза в сутки.

Курс лечения, включая время необходимо для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8 - 12 недель. Целесообразность более длительного курса лечения следует серьезно взвесить.

Панические расстройства. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 0,5 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем поступовише следует их увеличивать для того, чтобы достичь полного терапевтического эффекта лекарственного средства. Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг алпразолама в сутки, а в тяжелых случаях до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза). Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтического эффекта достигнуто и симптомы заболевания устранена, дозу алпразолама можно снижать, но не быстрее чем по 0,5 мг каждые 3 дня. Если развивается синдром «отмены», дозу можно снова увеличить, а позже отмене препарата осуществлять более постепенно. Депрессии. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 0,5 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 4,5 мг в сутки. Начальную дозу рекомендуется назначать перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Курс лечения, включая время необходимо для постепенной отмены препарата, обычно составляет 8 - 12 недель.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты возникают чаще всего в начале терапии и исчезают в течение первых недель лечения. Наиболее часто в начале лечения возникают: сонливость, головокружение, нарушение координации движений. Данные побочные эффекты не бывают тяжелыми и при продолжении лечения или снижении дозы исчезают. В редких случаях может возникнуть головная боль, повышение внутриглазного давления, дрожь, нарушение речи, растерянность, эйфория или депрессия. Иногда, чаще всего всего через несколько часов после приема высоких доз препарата, развивается антероградная амнезия.

В отдельных случаях у пациентов, страдающих депрессией, при применении алпразолама возможно развитие гипомании или мании. При лечении алпразоламом редко наблюдаются тошнота и рвота, сухость во рту, понос или запор, пальпитация, гипотензия, аллергические реакции (зуд, сыпь), спазмы или слабость скелетных мышц, изменение аппетита и массы тела, недержание мочи, снижение полового влечения , нарушения менструального цикла, угнетение дыхания. При лабораторном исследовании иногда выявляют лейкопению, снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение уровня печеночных ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина в плазме, повышение или снижение содержания сахара в крови. У пожилых пациентов прием алпразолама может привести к развитию парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, враждебность, галлюцинации, бред, нарушения поведения).

• Повышенная чувствительность к алпразолама или других производных бензодиазепина, а также к любому компоненту препарата. - Острая глаукома. - Тяжелая миастения. - Тяжелая дыхательная недостаточность. - Синдром апноэ во время сна. - хронический психоз. - тяжелые нарушения функции печени. - Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не доказаны). - Беременность (особенно I триместр). - период лактации.

Симптомы и лечение передозировки. При лечении пациентов, страдающих от передозировки производными бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлено одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств. В случае передозировки наблюдается выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность, угнетение рефлексов, кома. В случае передозировки лечение Золомаксом ® следует прекратить и применить симптоматическую терапию (поддержка дыхания, сердечной деятельности и артериального давления, введение инфузионных растворов, в случае необходимости для устранения гипотензии применения сосудосуживающих средств). В случае передозировки следует вызвать рвоту, а в случае потери сознания пациентом промыть ему желудок. Для снижения угнетение ЦНС в стационарных условиях можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил. Эффективность диализа или гемодиализа для ускорения элиминации Золомаксу ® (алпразолама) малоэффективны.

Препарат не рекомендуется использовать для лечения: - беспокойства, возникающее в результате физиологического или повседневного стресса; - шизофрении; - психозов; - изменений личности и обсессивно-компульсивных состояний.

Следует соблюдать осторожность при назначении Золомаксу ® : - пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству; - при повторном применении Золомаксу ® , так как возможно развитие толерантности к седативного действия препарата - пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам, и также пациентам при наличии органического поражения мозга, так как угнетающее влияние бензодиазепинов на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражен сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью; - пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточности, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра; - пациентам с нарушениями функции печени или почек (рекомендуется назначать минимальные дозы Золомаксу ® , поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия). При длительном лечении Золомаксом ® желательно периодически определять функции печени и картину крови. При назначении препарата больным с повышенной чувствительностью к лактозе следует учитывать содержание лактозы (97,32 мг в каждой таблетке, содержащей 0,25 мг алпразолама; 97,05 мг в каждой таблетке, содержащей 0,5 мг алпразолама; 96,53 мг в каждой таблетке, содержащей 1 мг алпразолама). Применение в период беременности и лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов в период беременности может привести к угнетению ЦНС или развития синдрома «отмены» у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса). Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение алпразоламом не следует, а при его применении до начала беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего применения препарата при подозрении на беременность или ее планировании. Алпразолам выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому в период кормления грудью применение алпразолама следует прекратить.

Применение алпразолама при управлении транспортом и работе с техникой. При управлении транспортом и работе с механизмами необходим регулярный осмотр врача, потому что Золомакс ®влияет на способность управлять транспортом и работать с техникой. Золомакс ® может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координации движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается. Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом ® следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Особое внимание нужно уделять в начале лечения, при увеличении дозы, при приеме других лекарственных средств или при употреблении алкоголя.

Прекращения лечения. При резкой отмене препарата Золомакс ® , особенно после высоких доз препарата или при длительном его применении может вызвать синдром «отмены». Это означает, что при внезапном прекращении приема алпразолама симптомы заболевания, по поводу которого применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения. При быстром снижении дозы или прекращении приема препарата может развиться синдром «отмены», для которого характерны следующие симптомы: головная боль, дистфория, беспокойство, дрожь, бессонница, растерянность, а в тяжелых случаях - рвота, приступообразные боли в животе и мышцах , парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковых и световых раздражителей, галлюцинации, делирии, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма и токсикомании. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента. Для того, чтобы предотвратить развитие синдрома «отмены», препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отличие осуществлять путем постепенного снижения дозы. Без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием препарата, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Сочетанное применение бензодиазепинов с алкоголем и другими лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном применении бензодиазепинов и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости. Не рекомендуется совместное применение алпразолама с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома 450 в печени (циметидин, противозачаточные средства, которые принимают внутрь, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен) может замедлить метаболизм и элиминацию алпразолама. Поэтому в случае необходимости применения соединений этих препаратов следует соблюдать осторожность. Карбамазепин может ускорить метаболизм и вывод алпразолама из организма. Установлено, что при совместном применении Золомаксу ® и трициклических антидепрессантов имипрамину и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако клиническое значение этого факта остается не выясненным.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

По рецепту.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

АО «Гриндекс», Латвия.