таблетки белые, желтовато-белые или серовато-белые, круглые, плоские, со скошенными краями, с насечкой с одной стороны;

1 таблетка содержит 1 мг кетотифена (в форме фумарата)

вспомогательные вещества : лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Таблетки.

Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТС R06А Х17.

Фармакологические. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных веществ, являющихся медиаторами воспаления и таким образом оказывает противовоспалительное действие. Кетотифен не является бронходилататором.

Лабораторные экспериментальные исследования выявили ряд свойств кетотифена, которые могут играть роль в реализации его противоастматического действия

• угнетение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
• подавление первичного воздействия антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, угнетение поступления эозинофилов в участки воспаления;
• угнетение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенной активацией вследствие применения симпатомиметика или контакта с аллергеном.

Кетотифен - сильнодействующий противоаллергический препарат, обладающий свойствами неконкурентной блокады гистаминовых Н 1 -рецепторов. Таким образом, кетотифен можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность . После приема внутрь Задитен всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 2 - 4 ч.

Распр ил. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Метаболизм. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не обладает фармакологической активностью.

Характер метаболизма кетотифена у детей такой же, как и у взрослых, однако клиренс выше. Поэтому детям старше 3 лет нужна такая же доза, как и взрослым.

Вывод. Выведение препарата из организма происходит в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3 - 5 ч; длиннее фаза - 21 час. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% - в неизмененном виде и 60 - 70% - в виде метаболитов.

Влияние пищи . Прием пищи не влияет на биодоступность Задитена независимо от лекарственной формы.

Длительная профилактика:

• бронхиальной астмы (все формы, включая смешанную)
• аллергического бронхита;
• астматических симптомов при сенной лихорадке.

Задитен неэффективен для купирования астматического приступа.

Профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний:

• острой и хронической крапивницы,
• атопического дерматита
• аллергического ринита и конъюнктивита.

Взрослые. По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи). Если больной склонен к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения - начальная доза по 1/2 таблетки 2 раза в сутки с последующим ее увеличением до полной терапевтической. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении повышенной дозы можно ожидать более быстрого наступления эффекта.

Одновременное применение бронходилататоров. В случае одновременного применения Задитена и бронходилататоров можно уменьшить частоту назначения последних.

В случае необходимости отмены Задитена это следует делать постепенно в течение 2 - 4 недель, причем в этот период возможен рецидив симптомов астмы.

Применение у детей. Детям старше 3 лет назначают по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки с утренним и вечерним приемами пищи.

Детям до 3 лет назначают другие лекарственные формы.

Клинические наблюдения соответствуют фармакокинетическим данным и показывают, что для получения оптимальных результатов лечения детям могут потребоваться более высокие дозы (в мг / кг массы тела) по сравнению со взрослыми. Переносимость высоких доз такая же, как и малых.

Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения Задитена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста каких-либо особых рекомендаций не требуется.

В начале лечения возможны седативное действие, реже - сухость во рту и легкое головокружение, но, как правило, эти явления самостоятельно проходят при дальнейшем лечении. Иногда, особенно у детей, отмечались симптомы раздражения ЦНС, такие как возбуждение, повышенная раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость. Имеются сообщения об увеличении массы тела.

Повышенная чувствительность к кетотифена или любого другого компонента препарата.

Основные симптомы острой передозировки: сонливость, вплоть до угнетения сознания, спутанность сознания и дезориентация; тахикардия и артериальная гипотензия особенно у детей - повышенная возбудимость, судороги оборотная кома.

Лечение симптоматическое. Если препарат принят недавно, показано промывание желудка. Может быть полезным назначение активированного угля. При необходимости проводится симптоматическое лечение и мониторирование функциональных параметров сердечно-сосудистой системы. В случае возбуждения и судорог назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

В начале длительного лечения Задитеном не следует сразу отменять противоастматические симптоматические и профилактические средства, которые больной принимает. Это особенно касается системных глюкокортикоидов через возможную наличие надпочечниковой недостаточности в стероидозависимых больных. В этих случаях для восстановления нормальной гипофизарно-надпочечниковой ответа на стресс может понадобиться период до 1 года.

Редко у больных, получавших Задитен одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами, отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов. Поэтому у больных, одновременно принимающих противодиабетические препараты, следует контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. Есть отдельные сообщения о возникновении судорог во время лечения Задитеном. Учитывая, что Задитен может вызвать снижение порога судорожной готовности, следует соблюдать осторожность при его назначении больным, имеющим в анамнезе эпилепсию.

Беременность и лактация. Хотя в опытах на животных не наблюдалось какого-либо влияния на беременность и пере- и постнатальное развитие при применении Задитена в дозах, переносились животными, его безопасность при беременности у человека не установлена. Поэтому в период беременности Задитен можно назначать только в случае крайней необходимости.

В исследованиях на крысах было показано, что кетотифен выделяется с грудным молоком. Считается, что кетотифен выделяется также и с молоком матери, поэтому женщины, которые принимают Задитен, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В течение первых нескольких дней лечения Задитеном у больного может наблюдаться замедление скорости реакции, поэтому ему (ей) следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, работе с механизмами и др.

Задитен может усиливать эффекты препаратов, оказывают угнетающее влияние на ЦНС, а также антигистаминных средств и алкоголя.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 4 года.

По рецепту.

Таблетки 1 мг по 30 штук в упаковке.

Сандоз Прайвит Лимитед, компания группы Новартис.