Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит трамадола гидрохлорида 37,5 мг, парацетамола 325 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), крахмал кукурузный, магния стеарат, Opadry желтый YS-1-6382 G (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый (Е172) полисорбат 80), воск карнаубский.
Показания
Для симптоматического применения при болевом синдроме средней и сильной интенсивности различной этиологии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему, снотворными и психотропными препаратами, сопровождается угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены) тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл / мин) эпилепсия, не контролируется лечением; синдром отмены наркотиков, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.
Период беременности и кормления грудью. Возраст до 14 лет.
Способ применения и дозы
Залдиара применяют под наблюдением врача. Режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует применять препарат дольше определенного срока лечения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1-2 таблетки, интервал между приемами - не менее 6:00.
Максимальная суточная доза - 8 таблеток (300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола).
Применяют независимо от приема пищи, таблетки глотать целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
Больным пожилого возраста (75 лет и старше) применяют обычные дозы. Однако из-за замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек препарат не применяется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл / мин) интервал между приемами препарата следует продлить до 12:00. Поскольку трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализне применения для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяется. При умеренных нарушениях функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата.
Побочные реакции
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, сыпь, буллезная сыпь, кожная сыпь.
Со стороны кожи: мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств ), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, тремор, астения.
Со стороны пищеварительного тракта: изменение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, в некоторых случаях - гипогликемическая кома.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемые - нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны крови: сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемые - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Другие: нарушения менструального цикла, потеря массы тела, снижение мышечного тонуса, изменение настроения, активности, ослабление умственных способностей, неконтролируемые движения.
При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы: миоз, тошнота, рвота, боль в желудке, повышенная потливость, бледность кожных покровов, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, полифепан, поддержка функции сердечно-сосудистой системы. При угнетении дыхания применяется налоксон. Судороги можно устранить диазепамом.
Специфического антидота нет.
Особенности применения
С осторожностью применять пациентам: в состоянии шока, перенесших черепно-мозговую травму, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к судорожного синдрома, с нарушениями состояния сознания неизвестной этиологии, респираторной функции, при однократном применении психотропных и других обезболивающих средств центрального действия, средств местного анестезии, больным с заболеванием желудочно-выводящих путей; при доброкачественной гипербилирубинемией (в том числе синдром Жильбера), вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Не рекомендуется для применения при проведении местной анестезии. Не использовать при использовании малых доз наркоза. У больных эпилепсией, или которые имеют склонность к эпилептическим припадкам, препарат может применяться только по жизненным показаниям.
Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения режима дозирования и нежелательного одновременного применения препаратов, содержащих трамадол и парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут возникнуть симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, склонных к злоупотреблению препаратом или склонных к возникновению зависимости, лечение должно проводиться под наблюдением врача в течение короткого периода.
Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения Залдиара следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, так как анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены.
При терапии препаратом вместе с другими лекарственными средствами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном употреблении с алкоголем побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть наиболее выраженными. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин) уменьшают анальгетический эффект и его продолжительность. Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Одновременное применение со средствами, снижающими эпилептический порог, например, селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличивать опасность возникновения судорог. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлить метаболизм трамадола (N-деметилирования) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Залдиара - комбинированное средство, содержащий две активные вещества - трамадола гидрохлорид и парацетамол.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладает обезболивающим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Оказывает центральное действие и действие на спинной мозг, усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Парацетамол - обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамола наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика. При внутреннем применении препарат быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Всасывания трамадола проходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-1-десметилтрамадол (М 1 ) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7-5,1 часа, для парацетамола - 2,5 часа. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается в течение 1:00 и не изменяется при совместном применении с трамадолом.
Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы - около 20%, объем распределения - около 0,9 л / кг.
Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.
Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.
