Золофт : инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида в количестве, эквивалентном 50 мг сертралина;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал натрия, магния стеарат, опадри ® Белый (гидроксипропилцеллюлоза (Ph.Eur), полиэтиленгликоль (NF), полисорбат 80 (NF), титана диоксин (Ph.Eur)) и опадри ® Прозрачный (гидроксипропилцеллюлоза (Ph.Eur), полиэтиленгликоль (NF), полисорбат 80 (NF)), вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТС N06A B06.

Клинические характеристики.

Депрессия, в том числе и ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.

Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).

При удовлетворительном результате на лечение продолжения терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Повышенная чувствительность к сертралина.

Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ) и совместное применение сертралина и пимозида.

Сертралин принимают один раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от приема пищи.

Начало лечения.

Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг / сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг / сут. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг один раз в сутки. Такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.

Титрования дозы.

Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, титрационная доза на 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг / сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 ч.

Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен длительный период, особенно при ОКР.

Поддерживающая доза. Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от реакции на лечение.

Применение у детей Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида у детей до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг / сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата Золофт в дозе 50 мг / сут при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг / сут. В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическое характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать низкую вес тела детей в сравнении с взрослыми.

Титрования дозы у детей: Период полувыведения сертралина - около 1 суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.

Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, и в молодом возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в данной популяции были аналогичны таковым у больных молодого возраста.

Применение при печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. Несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата нельзя не корректировать при нарушениях функции почек.

Желудочно-кишечный тракт: диарея / недержание стула, сухость во рту, диспепсия и тошнота боль в животе, запор, панкреатит, рвота.

Метаболизм анорексия; повышение аппетита, гипонатриемия.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость и тремор

кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертония, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии и обморок. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензии, ригидности и тахикардии.

Психика: бессонница агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары и психозы

Репродуктивная система: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин) галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм.

Кожа и подкожные ткани: усиленное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные фоточувствительные реакции, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражения кожи - синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.

Система крови: лейкопения и тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: пальпитации и тахикардия патологические кровотечения (например, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и артериальная гипертензия.

Орган слуха/вестибулярный аппарат: звон в ушах.

Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;

Орган зрения: мидриаз и нарушение зрения.

Организм в целом: астения, боль в груди, периферические отеки, усталость, лихорадка, недомогание.

Гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АЛТ и АСТ).

Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение веса.

Костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия и мышечные спазмы.

Мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.

Респираторная система : бронхоспазм и зевота.

Спектр побочных эффектов, которые чаще всего наблюдаются в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессиями.

Другие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота и парестезии.

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г летальные случаи при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки требует интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонин-зависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Реже наблюдается кома.

Для лечения передозировки сертралина специфического антидота не существует. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться как слабительное средство, может быть более эффективными, чем промывание желудка. Вызывание рвоты Не рекомендуется. Следует обеспечить мониторинг жизненных функций и сердечной деятельности вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Сертралин можно применять в период беременности и кормления грудью только при условии, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.

Женщины детородного возраста при приеме сертралина должны применять соответствующие средства контрацепции.

(см раздел «Способ применения и дозы»).

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.

Ингибиторы моноаминоксидазы . Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, получавших сертралин совместно с МАОИ, в частности с селективным МАОИ-селегилином и с оборотным МАОИ-моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергической синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, что прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с МАОИ или в течение 14 дней после прекращения лечения МАОИ. Так же, лечение МАОИ не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.

Другие серотонинергические средства . Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергической нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или

5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно, а если есть возможность - быть исключено, (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).

Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при переключении, в частности по таким продолжалось действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для переключения с одной СИОЗС на другой не установлена.

Усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений. Согласно долицензийнимы данным, усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений наблюдалось примерно в 0,4% больных, принимавших сертралин, и у незначительного числа больных с большими аффективными расстройствами, принимавших другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивных средства.

Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно в 0,08% больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессий. При лечении сертралином панических расстройств, случаев судом не зафиксировано. Во время лечения сертралином 1800 больных с ОКР, только в четырех из них были зафиксированы судороги (около 0,2%). Трое из этих больных - дети, двое - из имеющейся судорожной патологией, а один из семейным анамнезом судорожной патологии. При этом ни один из них не применял противосудорожные средства. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятен. Поскольку сертралин не исследовали у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин нужно осторожно и под контролем. Необходимо отменить применение препарата у больных при развитии судом.

Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида, которая может содержаться до появления ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.

Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Мультидозовий фармакокинетические исследования у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полувыведения и примерно втрое больше величины AUC и C max по сравнению с нормальными лицами. Достоверных различий в параметрах связывания с белками плазмы в этих двух групп не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать ее реже.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек легкой и средней (КК 30-60 мл / мин) или средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл / мин) мультидозови фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max ) существенно не отличались от контрольных. Периоды полураспада были подобными и никаких различий в связывании с белками плазмы во всех исследуемых группах не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.

Ингибиторы моноаминоксидазы. Противопоказано совместное применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ). (См. Раздел Особенности применения ).

Другие серотонинергические средства. (См. Раздел Особенности применения ).

Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. (См. Раздел Особенности применения ).

Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.

Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия не известен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Депрессанты ЦНС и алкоголь. Совместное применение сертралина (200 мг / сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическом взаимодействие. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергической нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе по развитию слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптана - необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Средства, связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, тольбутамидом и варфарином какого-либо влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не обнаружено.

Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому, следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.

Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и диазепама или толбутамиду приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на бета-блокирующие свойства атенолола. Любой взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг / сутки и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.

Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения ЭШТ и сертралина, не проводилось.

Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавление активности фермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых совместно. Субстраты СYР 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия долговременный прием сертралина 50 мг / сутки приводил к минимальному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности фермента СYР 2D6) в плазме.

Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов СYР (СYР ЗАЗ / 4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2).

СYР ЗАЗ/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что длительный прием сертралина

200 мг / сут не угнетает СYР ЗАЗ / 4-зависимое 6-бета-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг / сут не угнетает СYР ЗАЗ / 4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР ЗАЗ / 4.

СYР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг / сут на концентрации в плазме толбутамиду, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С9.

СYР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг / сут на концентрации в плазме диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С19.

СYР 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин обладает очень незначительным потенциалом по подавлению СYР 1А2.

Фармакологические .

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro , которое приводит к усилению эффектов 5-НТ у животных. Сертралин также очень слабым влиянием на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует процессы захвата серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях у здоровых лиц сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно своей селективности по угнетение обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не обладает сродством к мускариновым (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительный прием сертралина у животных приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга, наблюдается и при приеме других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не имеет стимулирующего и тревожного эффекта характерного для d-амфетамина или седативного действия и психомоторных нарушений характерных для алпразолама.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сертралина имеют дозозависимый характер в диапазоне доз 50-200 мг. В клинике, в течение 14-дневного приема сертралина в дозе 50-200 мг (перорально один раз в сутки), максимальная концентрация в плазме (C max ) сертралина наблюдается в интервале 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетическая характеристика сертралина у детей и лиц пожилого возраста достоверно не отличается от таковой у взрослых в возрасте 18-65 лет. Период полувыведения для сертралина у мужчин и женщин (как молодого, так и пожилого возраста) колебался от 22 до 36 ч.

Согласно показателям конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная аккумуляция при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения в дозе один раз в сутки в течение одной недели. 98% циркулирующего сертралина связано с белками. Исследования на животных наличие большого кажущегося объема распределения в сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР аналогична таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина несколько интенсивнее). Однако у детей целесообразно применять меньшие дозы, учитывая меньший вес и необходимость предотвращения чрезмерных концентраций в плазме.

Сертралин проходит первую активную фазу биотрансформации в печени. Его основной метаболит в плазме является N-дезметилсертралин, что имеет значительно более низкую активность (примерно в 20 раз), чем сертралин in vitro , и не проявляет активности на моделях депрессии in vivo . Период полувыведения N-дезметилсертралину - 62-104 ч. Сертралин и N-дезметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в эквивалентном количестве. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Еда существенно не изменяет биодоступность препарата.

белые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, капсулоподобной формы, таблетки имеют маркировку тиснение «Pfizer» с одной стороны и «ZLT 50» с другой.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30 °С.

по 14 таблеток в блистере из полихлорвинила;

2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Пфайзер Италиа С.р.л., Италия