Диазепекс таблетки : инструкция по применению

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит 5 мг диазепама,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилкрохмаль, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и насечкой с одной стороны.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические.

Диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженной успокаивающим, противотревожными, противосудорожным и миорелаксирующим действием ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, которые функционально тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) главного тормозного медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативное и анксиолитическое эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связанные с его свойством снижать активность эпилептогенного сред всех частей мозга, а также с его тормозной действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

Диазепам быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75%).

Диазепам связывается с белками плазмы крови (98-99%), хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Препарат также проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения - 1-2 л / кг.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - N-дезметилдиазепаму, темазепама и оксазепама.

Период полувыведения диазепама - до 24 часов. Период полувыведения основного метаболита диазепама - N-дезметилдиазепаму - может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата увеличивается. Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл / мин.

При повторном приеме диазепам накапливается в организме. Период полувыведения увеличивается у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени при почечной недостаточности изменения небольшие.

Для кратковременного лечения тревоги, беспокойства и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и болей, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальной заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива приступов судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации хирургических операций.

Анксиолитические средства не применяются для повседневной лечения стресса, вызванного беспокойством.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов, к другим производным бензодиазепина или к любому компоненту препарата.
• Острая глаукома.
• Острая дыхательная недостаточность.
• Угнетение дыхания.
• Синдром ночного апноэ.
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
• Фобия или обсессивно расстройства, хронический психоз.
• Миастения gravis .
• Зависимость от алкоголя, наркотических средств (за исключением острых случаев отмены алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС.
• Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами.
• Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. НЕ назначают для первичного лечения психических заболеваний.
• I триместр беременности.
• Период кормления грудью.

Применение диазепама одновременно с другими препаратами, угнетающими ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, антидепрессанты, антипсихотические средства, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, средства для наркоза, седативные антигистаминные препараты), или с алкоголем может усиливать их угнетающее действие на ЦНС. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызвать эйфорию и в связи с этим - развитие психической зависимости. При одновременном применении диазепама с противоэпилептическими препаратами фенитаином возможен также антагонизм; при одновременном применении бензодиазепинов с леводопой наблюдается антагонизм случайного характера.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

Диазепам не рекомендуют применять в течение 2 недель после отмены неселективного ингибитора МАО линезолида, поскольку могут усилиться побочные эффекты и токсичность.

Препарат потенцирует действие гипотензивных средств.

При одновременном применении диазепама с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект.

Седативный эффект диазепама может усилить также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд.

Одновременное применение с иониазидом замедляет метаболизм диазепама. Метаболизм бензодиазепинов ингибирует также дисульфирам, усиливая седативный эффект, возможно увеличение токсичности.

Действия диазепама могут усилить противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир), увеличивая риск угнетения дыхания.

Концентрацию бензодиазепинов в плазме увеличивают противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол).

Ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) снижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс.

Одновременное применение с антацидами может замедлить всасывание диазепама.

Пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек и печени, порфирией, мышечной слабостью, в случае комы, органических поражений мозга (особенно атеросклероза).

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженной вниманием следует тщательно оценить необходимость применения диазепама из-за угрозы угнетение дыхания.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозу следует уменьшить в связи с их большей чувствительностью к бензодиазепинов.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной. За исключением абсолютных показаний (например, эпилепсия), детям до 6 месяцев применения таблеток не рекомендуют в связи с оценкой безопасности применения, обусловленной возрастными различиями распределения и метаболизма.

Гипоальбуминемия может усиливать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом необходимо периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели функции печени.

Производные бензодиазепина могут вызвать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии необходимо обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

Гипнотический эффект может пройти после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов.

Препарат не следует применять более 4 недель.

Если транквилизаторы группы бензодиазепина применяют длительно или в очень больших дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата. Чаще всего она проявляется у пациентов, в анамнезе которых алкоголизм или лекарственная зависимость, а также у больных с тяжелыми изменениями личности. При быстром уменьшении дозы или внезапном прекращении приема диазепама могут проявиться симптомы отмены: головная боль, мышечная боль, страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, повышенная возбудимость; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, запаха и физического прикосновения, возможны галлюцинации и приступы судорог. Для предотвращения развития синдрома отмены применения препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозы.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение препарата.

Пациентов, принимающих диазепам, необходимо предупредить о возможной синергическое взаимодействие между диазепамом и алкоголем. Алкоголь можно употреблять не ранее чем через 36 часов после приема диазепама.

При применении диазепама с другими психотропными препаратами необходимо соблюдать осторожность. Бензодиазепины не предназначены для первичного лечения психических заболеваний.

Необходимо учитывать, что производные бензодиазепина могут вызвать парадоксальные реакции, например беспокойство, возбуждение, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации. В таких случаях применение препарата необходимо прекратить. Риск таких реакций больше у пациентов пожилого возраста и детей.

При длительном применении бензодиазепинов возможно привыкание. При внезапном прекращении приема препарата возможно феномен «отскока». Он может сочетаться с любым ранее упомянутым симптомом отмены. Поэтому необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Таблетки Диазепекс ® содержат лактозу. Этот препарат нельзя принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Некоторые исследования свидетельствуют о возросшем риск врожденных аномалий, связанных с применением бензодиазепинов в I-м триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Диазепам желательно не назначать в последнем триместре беременности. Его назначают только в неотложных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск.

Пациенткам необходимо знать о необходимости немедленной консультации с врачом о прекращении применения препарата при наступлении беременности или подозрении на беременность.

Применение больших доз или длительное применение низких доз бензодиазепинов в период беременности, особенно в последнем триместре, может повлечь за новорожденного нарушения ритма сердца, артериальной гипотензии, гипотермию, ослабить сосательный рефлекс, а также умеренно подавлять дыхание. Кроме того, у детей, матери которых в конце беременности продолжалось применяли производные бензодиазепина, может проявиться физическая зависимость и симптомы отмены.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациента следует предупредить о том, что при применении диазепама необходимо отказаться от связанной с риском работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортом и т.д.), поскольку препарат может вызвать сонливость, ослабить память и способность концентрироваться. Алкоголь потенцирует указанные эффекты.

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания пациента.

Тревога и беспокойство . Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При бессоннице применяют 5-15 мг перед сном.

Детям в возрасте от 12 до 18 лет препарат назначают по 1-5 мг перед сном для предупреждения ночных кошмаров.

Для прекращения мышечных спазмов назначают по 2,5-15 мг в сутки, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах назначают по 2,5-60 мг в сутки.

Суточная доза детям в возрасте от 5 до 12 лет - 5 мг детям в возрасте от 12 до 18 лет - 10 мг (максимально 40 мг в сутки). Суточную дозу делят на 2 приема. При необходимости таблетку можно измельчить и добавить к соку или к любому другому напитку или полужидкой пищи, например, к яблонной мякоти, каши.

Синдром алкогольной абстиненции . По 10 мг 3-4 раза в первой половине дня, во второй - по 5 мг 3-4 раза в сутки. Препарат можно назначать также по 5-20 мг 1 раз при необходимости повторяя каждые 2-4 часа.

Эпилепсия (в комплексном лечении). По 2,5-60 мг в сутки, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации . По 5-20 мг детям (в возрасте до 18 лет) применяют 200-300 мкг / кг массы тела. Максимальная доза детям до 12 лет составляет 10 мг, детям в возрасте до 18 лет - 20 мг.

Больным пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают не более ½ рекомендованной дозы.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы уменьшают.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 5 лет.

Симптомы. При передозировке наблюдается угнетение ЦНС и сонливость, вплоть до комы. При умеренном передозировке возможна сонливость, спутанность сознания и летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).

При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки гораздо более выражены и могут быть летальными, если пациент не получит соответствующего лечения.

Лечение. Немедленно (в течение 1:00) необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или промыть желудок. Можно ввести активированный уголь. Необходимо контролировать дыхание и деятельность сердца. Применение диализа ограничено. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил.

Для подавления возбуждения не применять барбитураты!

Чаще всего возникают сонливость, утомляемость, мышечная слабость и синдром зависимости. Эти эффекты появляются главным образом в начале лечения и при удлинении лечения обычно исчезают. Тяжесть этих побочных действий зависит от величины дозы.

Нижеприведенные побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1 / 100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость редко - атаксия, головная боль, вертиго, головокружение, тремор, дизартрия, дезориентация, потеря сознания, гнев.

Со стороны психики: редко - спутанность сознания, ухудшение настроения, депрессия, изменения либидо парадоксальные реакции (рост возбуждения и беспокойства, враждебность, проявления агрессивности, галлюцинации, бессонница и повышение мышечного тонуса) - чаще всего у детей и лиц пожилого возраста. В этих случаях применение препарата следует прекратить. Антероградная амнезия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, приступы судорог.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - запор, нарушение пищеварения, тошнота, сухость во рту, усиленное слюноотделение, рвота, колики.

Со стороны органов зрения : редко - нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия брадикардия боль в грудной клетке сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системе: редко - недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи: редко - сыпь.

Со стороны дыхательной системы: редко - у пациентов с заболеваниями дыхательных путей (хронический бронхит) могут усилиться нарушение дыхания (затрудненное дыхание), дыхательная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны крови: очень редко - лейкопения, гранулоцитопения.

Общие нарушения: часто - утомляемость.

Лабораторные показатели: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

У пациентов пожилого возраста, особенно с органическими поражениями мозга, а также у пациентов с нарушением функции печени, более выраженный тормозящее влияние диазепама на ЦНС, а также другие побочные эффекты повышенный риск падений и переломов.

Может проявиться физическая и психическая зависимость, возможны антероградная амнезия, парадоксальные реакции (см. Раздел «Особенности применения»).

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

АО «Гриндекс».