действующее вещество: 1 ампула содержит рофекоксиба 25 мг

вспомогательные вещества : центбукридину гидрохлорид, витамин Е, метилкарбогидрат S101, вода для инъекций. 

Раствор для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATС М01А Н02.

• Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите;
• купирования острой боли различного генеза (при остеохондрозе, ревматоидном артрите, невритах и ​​невралгиях, корешковый синдром, люмбаго, миалгии, альгодисменорее, зубной боли, боли после оперативных вмешательств в челюстно-лицевой хирургии, стоматологии, ЛОР-практике, боли при травмах).

Рофекоксиб противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к рофекоксиба и других нестероидных противовоспалительных средств.

Рофекоксиб не следует применять пациентам, больным астмой, особенно, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Препарат применяют для лечения онкологических больных и пациентов, относящихся к группе повышенного риска со стороны сердечно-сосудистой системы (перенесенными инфарктами, инсультами, артериальной гипертензией (III в), прогрессирующими клиническими формами атеросклероза).

Активная язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта, пациенты с острым ринитом, полипами носа, ангионевротический отек, крапивница или другими аллергическими реакциями после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в анамнезе, женщинам репродуктивного возраста, которые могут забеременеть и не использующие эффективную контрацепцию, нарушение функции печени тяжелой степени (уровень альбумина в сыворотке крови <25 г / л или оценка по шкале Чайлд-Пью ≥ 10), пациенты с установленным клиренсом креатинина <30 мл / мин, воспалительные заболевания кишечника, застойная сердечная недостаточность (класс II-IV по критериям NYHA), диагностирована ишемическая болезнь сердца, облитерирующие заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания.

Вводят только глубоко в (введение запрещено). Применяют 1 раз в сутки (интервал - 24 часа). Рекомендованная начальная доза рофекоксиба - 25 мг 1 раз в сутки, которая является максимальной рекомендованной дневной / суточной дозой, может быть уменьшена в зависимости от интенсивности болевого синдрома и активности воспалительного процесса до 12,5 мг 1 раз в сутки.

При остеоартрите начальная доза 12,5 мг, при необходимости - 25 мг.

Раствор для инъекций применяют для начального короткого симптоматического курса лечения в течение 5 дней. В дальнейшем рекомендуется переходить на таблетки и гель.

При комбинированном применении с другими лекарственными формами Денебола (таблетки, гель) суммарная суточная доза рофекоксиба не должен превышать 25 мг в сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : в 2% больных - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, отеки нижних конечностей, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, боли за грудиной, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки.

Редко может возникнуть инсульт, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердечных сокращений (брадикардия, мерцательная аритмия, появление преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, сыпь (эритематозного типа), зуд, аллергический ринит, атопический дерматит, васкулит, анафилактический шок, анафилактический шок.

Со стороны кожи: экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : у 2% пациентов возникает изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота редко - стоматит, изъязвления желудка, кишечника; желудочно-кишечное кровотечение. Может возникнуть диарея, метеоризм, рвота, дисфагия, запор, отрыжка, гастрит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника, эзофагит, молотая, панкреатит, колит / обострения колита.

Со стороны пищеварительной системы : увеличение активности АЛТ, АСТ, иногда - гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны дыхательной системы : инфицирование верхних дыхательных путей, реже - синуситы и бронхиты, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит, кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы : сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, головная боль, беспокойство, депрессия. Иногда возникает гиперестезия (парестезии), бессонница, истощение, утомляемость, асептический менингит, бред, судороги ног, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, изменение вкусовых ощущений, обострение эпилепсии, агевзия, аносмия.

Со стороны органов чувств : может возникнуть нечеткость зрения, конъюнктивит, отит, звон в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы : почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови, интерстециальный нефрит, гипонатриемия, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения : в единичных случаях возникает агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Другое : иногда - облысение, артралгия, миозит, нарушение менструального цикла, гиперкалиемия.

Не было выявлено признаков передозировки. Назначение дозы 1 раз в сутки рофекоксиба 1000 мг здоровым участникам исследования и многократные дозы 250 мг / сут в течение 14 дней не выявили серьезной токсичности.

В случае передозировки необходимо применять общепризнанные меры поддержки -клинический контроль и симптоматическое поддерживающее лечение. Рофекоксиб не выделяется с кровью при гемодиализе.

При беременности противопоказан. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Не назначают детям.

Отсутствуют данные о применении рофекоксиба более 5 суток, что считается безопасным при лечении острой боли в рекомендованной терапевтической дозе не более 25 мг. Увеличение дозы решается индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Рофекоксиб не назначать пациентам с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе.

У пациентов, получавших ЦОГ-2, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (перфорации, язвы или кровотечения), в некоторых случаях с летальным исходом. Рекомендуется с осторожностью применять пациентам, которые при применении НПВП имеют высокий риск развития осложнений со стороны ЖКТ. К такой группе пациентов относятся пациенты пожилого возраста, пациенты, которые одновременно принимают любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с такими заболеваниями ЖКТ как язва и желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.

Наблюдается дальнейший рост риска возникновения побочных эффектов ингибиторов ЦОГ-2 со стороны ЖКТ (язвы или другие осложнения) при одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях значимое различие в безопасности для ЖКТ между селективными ингибиторами ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота не доказана.

Следует избегать одновременного применения рофекоксиба и НПВП, за исключением ацетилсалициловой кислоты.

Препарат применяют для лечения онкологических больных и больных повышенной группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы (с перенесенными инфарктами, инсультами, прогрессирующими клиническими формами атеросклероза). Больным с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью и нарушением мозгового кровообращения препарат назначают в условиях регулярного контроля в течение всего курса лечения показателей артериального давления, работы сердца, состояния сосудов мозга и свертывающей системы крови.

Поскольку риски для сердечно-сосудистой системы вследствие приема селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышаются с увеличением дозы и длительности лечения, при возможности следует применить короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и реакцию на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентам с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, пациентам с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщикам) рофекоксиб назначать только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Не применяется как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не имеют антиагрегантных свойств. Поэтому не следует прекращать антиагрегантное терапию.

Как и при применении других препаратов, способных подавлять синтез простагландинов, у пациентов, принимающих рофекоксиб, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Поэтому рофекоксиб следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка или АГ, а также пациентам с существующими отеками любой другой этиологии, поскольку ингибирование простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью назначать рофекоксиб пациентам, которые принимают диуретики или имеют другие причины для развития гиповолемии.

Как и все НПВП, рофекоксиб может приводить к развитию артериальной гипертензии (АГ) или ухудшение течения уже существующей АГ, а также способствовать росту частоты сердечно-сосудистых осложнений. Следует тщательно контролировать артериальное давление в начале применения рофекоксиба и в течение всего курса лечения.

Нарушение функции почек или печени и особенно нарушения функции сердца с большой вероятностью могут развиваться у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения рофекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Рофекоксиб, как и другие НПВП, может оказывать токсическое влияние на почки. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении рофекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшение функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У больных с нарушенной функцией почек и печени, декомпенсированной сердечной недостаточностью, особенно после

65 лет в течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек (клиренс креатинина, общую секрецию). У пациентов со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется провести регидратацию.

Препарат может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, необходимо принимать во внимание при назначении рофекоксиба пациентам, которые употребляют его при инфекционных заболеваниях.

При применении рофекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая молниеносные гепатиты (некоторые с летальным исходом), некроз печени и печеночной недостаточности (некоторые с летальным исходом или такие, которые нуждались трансплантации печени).

Если во время лечения у пациента ухудшится функция любой системы органов, указанных выше, следует провести соответствующие мероприятия и рассмотреть возможность прекращения лечения рофекоксибом.

Рофекоксиб подавляет CYP2D6, поэтому может потребоваться снижение дозы препаратов, доза которых подбирается индивидуально и метаболизирующихся с помощью CYP2D6, хотя он не является мощным ингибитором этого фермента.

Пациентам с низким уровнем метаболизма CYP2С9 следует лечиться с осторожностью.

При применении рофекоксиба очень редко сообщалось о серьезных реакции со стороны кожи (некоторые - с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций приходится на начальный этап лечения. Большинство таких случаев наблюдалась в течение 1-го месяца терапии. У пациентов, получавших рофекоксиб, сообщалось о развитии серьезных побочных реакций гиперчувствительности (анафилактический шок и ангионевротический отек). При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочек или других проявлениях повышенной чувствительности применение рофекоксиба следует прекратить.

Рофекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

У пациентов, одновременно принимающих варфарин, наблюдались случаи серьезного кровотечения. Рофекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует применить с осторожностью.

В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

НПВП способны снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств. Что касается применения НПВП, риск возникновения острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может повышаться у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста), при применении комбинации НПВП, включая рофекоксиб, вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II. Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо иметь адекватную гидратацию. Следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинации препаратов и периодически проводить повторный контроль.

Считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое эффект последних. При одновременном применении рофекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов следует контролировать функцию почек.

Рофекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет последнюю в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Существует повышенный риск образования язв или других желудочно-кишечных осложнений при одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и низких доз ацетилсалициловой кислоты по сравнению с монотерапией высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2.

Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени.

Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%. Не влияет в значительной степени на фармакокинетику преднизолона, гормональные контрацептивы для приема внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрол), дигоксин, антациды, циметидин, кетоконазол.

Препарат не следует применять одновременно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают АО.

Возможно повышение АД при одновременном применении с препаратами и пищевыми продуктами, содержащими кофеин.

Фармакологические. Денебол для инъекций содержит рофекоксиб - нестероидный противовоспалительный препарат - высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Он обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действием. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях препарат не угнетает ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Таким образом, он не оказывает влияния на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и поэтому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Первое облегчение боли проявляется через 10 минут после введения рофекоксиба инъекционного. Анальгезирующее действие наблюдалась через 30 минут, а пик распределения начинается через 4:00 после применения препарата, после чего эффект снижается в течение

24 часов с небольшим колебаниям.

Фармакокинетика. Биодоступность после введения составляет примерно 100%, время достижения максимальной концентрации рофекоксиба в плазме крови 45 минут. Примерно 87% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05-25 мкг / мл. Распределение и основные показатели приведены в таблице.

При в однократном введении 25 мг рофекоксиба С макс значительно выше, чем при пероральном приеме, но период полураспада значительно выше при приеме внутрь за счет медленной абсорбции из желудочно-кишечного тракта. период полувыведения

рофекоксиба одинаков как при приеме внутрь, так и при введении внутримышечно. При следующей инъекции 12,5 мг и 25 мг рофекоксиба показатели концентрации в плазме крови составляют 141 мл / мин и 120 мл / мин соответственно.

Рофекоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в синовиальную жидкость.

Метаболизм. В организме рофекоксиб разлагается на цис-дигидро и транс-дигидро производные рофекоксиба; примерно 56% этих производных выводится из организма с мочой. Дополнительно 88,8% препарата восстанавливается в виде производных гидрокси-глюкозамида, который является продуктом кислородного метаболизма. Основные метаболиты не имеют свойств ингибировать ЦОГ-2 или ЦОГ-1.

Вывод. Рофекоксиб метаболизируется в печени и небольшое количество (менее 1%) почками. 72% выводится с мочой в виде метаболитов, 14% - через испражнения.

Фармакокинетика в особых клинических случаях . Фармакокинетика рофекоксиба не зависит от пола. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от таковой у молодых пациентов.

У пациентов с печеночной недостаточностью выявлена ​​тенденция к несколько более высокой концентрации препарата. При этом надо быть осторожными при введении высоких доз рофекоксиба.

Почечная недостаточность не оказывает влияния на фармакокинетику рофекоксиба, но его применение при ярко выраженной почечной недостаточности не рекомендуется.

прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Нет данных.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте.

По 5 ампул в поддоне в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Темис Медикаре Лимитед, Индия.