Гинепристон : инструкция по применению

действующее вещество: mifepristone;

1 таблетка содержит мифепристона 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Половые гормоны и средства, влияющие на половую систему.

Код АТХ G03X B01.

Фармакологические.

Мифепристон - синтетический стероидный антигестагенний средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. Существует антагонизм с ГКС (за конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальних клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинов.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает задержку овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетики .

После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг / л достигается через 1,3 ч. Биодоступность составляет 69%.

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками крови: альбумином и кислым

альфа1 гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, далее - значительно быстрее.

Период полувыведения составляет 18 часов.

Немедленная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристона, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии . Тяжелая форма бронхиальной астмы.

Следует избегать одновременного применения с нестероидными противовоспалительными средствами в течение 8-12 дней после применения препарата. Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).

Несмотря на то, что метаболизм мифепристона происходит при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно угнетение метаболизма мифепристона и повышение его уровня в сыворотке крови.

По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристона с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 может приводить к повышению уровня этих препаратов в сыворотке крови. Вследствие медленного вывода мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, которые являются субстратами для CYP3A4, имеют узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, которые применяются при проведении общей анестезии.

Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств.

С осторожностью назначать при нарушении гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме) тяжелой артериальной гипертензии; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам, которые имели протезирование клапанов сердца или в анамнезе инфекционный эндокардит.

Через антикортикостероидну активность мифепристона эффективность длительной кортикостероидов, включая ингаляционные глкокортикостероидни препараты у пациентов с бронхиальной астмой, может быть снижена в течение 3-4 дней после применения мифепристона. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы ГКС.

Препарат не рекомендуется для регулярного применения с целью плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДа.

Пациентку следует заранее проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более чем на 5 суток или появляется вовремя, но ее ход отличается от нормального, или по какому поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.

Препарат нельзя применять в период беременности. Кормление грудью следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Сведений о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакции со стороны нервной системы (головокружение, слабость).

Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта по

1 таблетке 10 мг однократно.

Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от приема пищи за 2:00 до применения препарата и 2:00 после него.

Препарат можно применять в любую фазу менструального цикла.

Немедленную контрацепции как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять только в экстренных случаях лицам, которые были изнасилованы, с учетом всех возможных последствий.

Применение препарата в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться недостаточность надпочечников.

Со стороны мочеполовой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла, эндометрит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожные высыпания.

Со стороны иммунной системы: возможные реакции гиперчувствительности.

Другие: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсического шока, болезненность молочных желез.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в пачке.

По рецепту.

ЗАО «Обнинска химико-фармацевтическая компания»