Глибомет : инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 400 мг и глибенкламида 2,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, глицерин, тальк, магния стеарат, целлюлозы ацетилфталат, диэтилфталат.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Противодиабетические средства и пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10В D02.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый сахарный диабет - ИНСД) при недостаточной эффективности диетотерапии и монотерапии препаратами сульфонилмочевины или бигуанидов.

• Повышенная чувствительность к любому действующего (глибенкламид, метформин) или вспомогательного компонента препарата, или к другим производным сульфонилмочевины, сульфамидами, сульфамидных диуретиков и в пробенецида из-за возможности перекрестных реакций;
• диабет беременных
• полная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа;
• диабет I типа (инсулинозависимый)
• диабетическая кома и прекома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин)
• острые состояния, связанные с риском нарушения функции почек дегидратация, выраженные инфекционные заболевания, острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии;
• острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии, такие как тяжелые нарушения сердечной деятельности и кровообращения (сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфекционно-токсический шок, нарушение артериального периферического кровообращения), недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые респираторные заболевания)
• применение диуретиков или антигипертензивных средств, способных привести к нарушению функции почек или при внутривенной урографии;
• метаболизм с уклоном в сторону ацидоза
• эпизоды лактатацидоза в анамнезе
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• тяжелые нарушения функции печени, острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
• тяжелые расстройства дыхания;
• адреналиновая недостаточность
• жесткая низкокалорийная диета и особое голодание;
• тяжелые дистрофические заболевания;
• тяжелые острые кровотечения
• гангрена;
• беременность или период кормления грудью
• одновременное применение с босентан.

Суточную дозу, схему и длительность лечения на основании показателей метаболизма больного определяет врач.

Как правило, начальная доза составляет 2 таблетки, покрытые оболочкой, в сутки, которую следует принимать во время основного приема пищи. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Постепенно ее следует уменьшать до минимальной поддерживающей дозы под контролем уровня гликемии.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения (вплоть до развития агранулоцитоза), панцитопения, гемолитическая анемия. Указанные реакции носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов зрения.

Вследствие изменения уровня глюкозы в крови могут возникать нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Со стороны обмена веществ и питания.

Увеличение массы тела.

Гипогликемия, возможно появление симптомов гипогликемии, особенно у ослабленных пациентов пожилого возраста, в случае необычного физической нагрузки, нерегулярного питания или употребления алкоголя, а также при нарушении функции почек и / или печени (см. Также раздел «Особенности применения»). Лактоацидоз, несмотря на недостаточность литературных данных, на фоне лечения метформином возможно развитие лактоацидоза, особенно у больных со склонностью к нему, например при почечной недостаточности и острой сердечно-сосудистой недостаточности. Следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующие меры, иначе это состояние очень быстро может принять тяжелое течение. Были сообщения о случаях повышения уровня молочной кислоты в крови, повышение соотношения лактата и пирувата, уменьшение рН крови и гиперазотемию, что имели очень неблагоприятное течение. Употребление алкоголя в период лечения способствует развитию лактатацидоза. Длительное применение препарата может приводить к уменьшению всасывания витамина В 12 с последующим снижением его уровня в сыворотке крови больного, может привести к развитию мегалобластной анемии.

Со стороны пищеварительного тракта.

Тошнота, рвота, диарея, боли в верхней части живота, металлический привкус во рту, вздутие живота, потеря аппетита, чувство переполнения желудка, отрыжка. Чаще всего указанные побочные реакции возникают в начале лечения и в большинстве случаев исчезают сами по себе. Во избежание этих явлений рекомендуется постепенное увеличение дозы и применение суточной дозы в 2-3 приема.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Эритема, зуд, крапивница, кореподобная или макулопапулезные экзантемой, повышенная фотосенсибилизация, пурпура, аллергический дерматит. Указанные проявления являются временными реакциями гиперчувствительности, но очень редко они могут приводить к угрожающих жизни состояний, сопровождающихся угнетением дыхания, снижением артериального давления вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. Очень редко могут развиваться общие реакции гиперчувствительности, включая сыпь, артралгии, повышение температуры тела, протеинурию, желтуху, аллергический васкулит, может представлять угрозу жизни. В случае появления кожных реакций об этом необходимо немедленно сообщить врачу.

Со стороны печени.

Были отдельные сообщения о нарушениях биохимических показателей функции печени (преходящее повышение АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы) или о развитии гепатита, в том числе медикаментозного гепатита, внутрипеченочного холестаза. Эти реакции проходили после отмены препарата.

Другие.

Слабая диуретическое действие, оборотная протеинурия, гипонатриемия, протромбина, перекрестная аллергия с сульфаниламидами, производными сульфонамидов и пробенецидом.

Поскольку препарат содержит глибенкламид, в случае его передозировки может развиться гипогликемия, которая может привести к нарушению поведенческих реакций и комы. Симптомами передозировки (гипогликемии) могут быть: внезапное потоотделение, учащенное сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, нарушения сна, пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические выпадения (нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушения чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы, положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги. В соответствии со степенью тяжести необходимо назначить пероральный прием глюкозы или внутривенно ввести гипертонический раствор глюкозы и госпитализировать больного. У больных с почечной дисфункцией клиренс глибенкламида может увеличиваться. Через связывания с белками глибенкламид, вероятно, не поддается гемодиализа. Кроме этого, могут возникнуть расстройства пищеварительного тракта и признаки гиперлактоацидемии, поэтому в таких случаях необходима госпитализация больного для проведения гемодиализа.

По применению препарата в период беременности отсутствуют доклинические и клинические данные, поэтому применение препарата противопоказано. Если беременность запланированная или она была диагностирована во время лечения, то его применение следует прекратить и сообщить об этом врачу. Относительно проникновения метформина и глибенкламида в грудное молоко данные отсутствуют, поэтому их применение в период кормления грудью противопоказано.

Препарат противопоказано применять детям.

Любое лечение и в частности переход из одного гипогликемического средства на другое назначает врач. Больной должен четко придерживаться рекомендаций врача по дозировке и способу применения лекарственного средства, а также сопутствующего питания и режима физических нагрузок.

Из-за содержания производного сульфонилмочевины препарат следует применять только больным сахарным диабетом II типа при недостаточной эффективности диетотерапии.

Лактоацидоз. Это редкое но очень серьезное нарушение обмена веществ, причиной которого может стать кумуляции метформина. Факторами риска развития лактоацидоза могут быть плохо компенсирован диабет, кетоз. Лактоацидоз характеризуется гипотермией, переходящий в кому. Диагноз подтверждается следующими лабораторными показателями как снижение рН крови, повышение уровня лактата в плазме крови до уровня 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактата / пирувата.

Больных, получающих препарат, следует часто обследовать, чтобы выявить возможные факторы или условия, которые могут спровоцировать или обострить клеточную гипоксию и привести таким образом к развитию лактатацидоза, опасность возникновения которого повышается при печеночной и / или почечной недостаточности, сердечно-легочной недостаточности, алкогольной интоксикации, длительном голодании, применении диуретиков и желудочно-кишечных заболеваниях. Кроме того, пациента необходимо научить распознавать симптомы лактатацидоза (анорексия, тошнота, лихорадка, рвота, мышечные спазмы, увеличение амплитуды и частоты дыхания, общее недомогание, абдоминальные боли, диарея, возможна обнубиляция и потеря сознания) и гипогликемии (главный боль, раздражительность, нарушение сна, невроз, тремор, повышенное потоотделение), чтобы он мог немедленно сообщить врачу об их появлении. Врача также следует информировать о лихорадочные состояния и желудочно-кишечные нарушения. В этом случае врач должен быстро обследовать больного (определить уровень электролитов в сыворотке крови, рН артериальной крови, содержание лактата, пирувата, глюкозы и кетоновых тел). Поскольку даже при незначительном нарушении функции почек может существенно повыситься риск развития лактатацидоза, необходимо оценить функцию почек до начала терапии, а затем контролировать ее как минимум каждые 8 ​​недель в течение первых шести месяцев лечения и далее каждые шесть месяцев.

Поскольку при лактатоацидози возможен летальный исход, при подозрении на это состояние терапию следует прекратить, а больного срочно госпитализировать. Подозрительным у больных диабетом следует считать наличие метаболического ацидоза с признаками кетоацидоза при отсутствии отравлений (салицилатами, алкоголем и т.д.).

Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, клиренс креатинина (его можно рассчитать, исходя из уровня креатинина в сыворотке крови по формуле Кокрофта-Голта) следует определить до начала лечения, и дальше проверять через регулярные промежутки времени:

• не менее 1 раза в год у больных с нормальной функцией почек
• не менее 2-4 раз в год у больных с клиренсом креатинина вблизи нижней границы нормы, а также у больных пожилого возраста.

У больных пожилого возраста функция почек часто снижена, хотя это не сопровождается клиническими проявлениями. Следует быть особенно осторожным в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например при назначении антигипертензивных или мочегонных средств или в начале терапии НПВП.

Хирургические вмешательства. Применение препарата прекратить за 48 часов до планового хирургического вмешательства с применением общей, спинальной или эпидуральной анестезии и восстановить не ранее чем через 48 часов после ее проведения и только после подтверждения нормальной функции почек. Всем больным следует продолжать придерживаться питания с равномерным употреблением углеводов в течение суток. Больные с избыточной массой тела должны придерживаться низкокалорийной диеты.

Глибомет ® содержит глибенкламид, поэтому у больных, которые его применяют, повышенный риск развития гипогликемии. Следует быть особенно осторожным при лечении больных с нарушением функции печени, почек и со снижением активности щитовидной железы, гипофиза и коры надпочечников. Риск затяжной гипогликемии повышен у больных пожилого возраста, поэтому для

этой группы больных следует применять препарат с особой осторожностью, а в начале лечения больные должны находиться под тщательным наблюдением. У больных с выраженными признаками склероза сосудов головного мозга, которые отказываются от сотрудничества, риск гипогликемии, как правило, повышен. При длительном голодании, неадекватном применении углеводов, при непривычных физических нагрузках, поносе или рвоте риск гипогликемии также повышен. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы при одновременном применении препаратов центрального действия и блокаторов бета-адренорецепторов, а также при наличии автономной нейропатии различного типа.

Хроническое злоупотребление послабляющими средствами также может приводить к нарушению обмена веществ.

При сопутствующих травмах, оперативных вмешательствах, инфекционных заболеваниях и лихорадочных состояниях может возникнуть необходимость во временном применении инсулина для достаточной поддержки регуляции метаболизма.

Симптомами гипергликемии могут быть сильная жажда, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и / или сухость кожи, грибковые заболевания и кожные инфекции, а также ухудшение общего состояния.

Следует учитывать, что после употребления алкогольных напитков возможно появление реакций, подобных антабусно-алкогольных (покраснение лица и верхней части туловища, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, повышение артериального давления).

Препарат не следует применять в течение 48 часов до, а при необходимости - после проведения ангиографии или урографии.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препараты сульфонилмочевины могут привести к развитию гемолитической анемии, так глибенкламид им следует назначать с осторожностью и необходимо рассмотреть возможность использования других лекарственных средств.

Больные должны быть проинформированы о том, что они должны немедленно обратиться к врачу при появлении у них других заболеваний при применении препарата, а в случае обращения к другому врачу - сообщить ему о том, что они болеют сахарным диабетом.

Больного следует сообщить о риске развития гипогликемии и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакций, чтобы он учитывал это при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Метформин не рекомендуется применять одновременно с:

• этиловым спиртом (в случае острой алкогольной интоксикации повышается риск возникновения лактоацидоза, особенно при сопутствующем голодании, истощении, печеночной недостаточности. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения препаратов, содержащих спирт).
• йодсодержащими контрастными веществами (внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате чего в организме накапливается метформин и повышается риск возникновения лактоацидоза. Метформин не следует применять в течение 48 часов до и после этой процедуры, причем его применения можно восстановить только после подтверждения нормальной функции почек).

Применение глибенкламида может привести к развитию гипогликемии при одновременном применении с:

пероральными гипогликемическими средствами или инсулином; ингибиторами ангиотензинперетво-тельные фермента; анаболическими стероидными средствами и другими мужскими половыми гормонами; антидепрессантов средствами, например флуокетином, ингибиторами МАО; блокаторами бета-адренорецепторов; производными хинолона; хлорамфениколом; клофибратом и его аналогами; производными кумарина; дизопирамидом; фенфлурамином, миконазолом, пара-ПАСК, пентоксифиллином при парентеральном применении в больших дозах пергекселином; производными пиразолона; пробенецидом; салицилатами; сульфаниламидами; препаратами группы тетрациклина; тритоквалином; цитостатиками группы циклофосфамида.

Выраженность симптомов гипогликемии может также быть ослаблена при применении блокаторов бета-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина.

Гипергликемические реакции, как следствие ослабления действия глибенкламида, могут возникать при одновременном применении с:

ацетазоламидом; блокаторами бета-адренорецепторов; барбитуратами; диазоксидом; диуретиками; глюкагоном; изониазидом; ГКС средствами; средствами группы никотиновой кислоты производными фенотиазина; фенитоином; рифампицином; гормонами щитовидной железы; женскими половыми гормонами (прогестерон, эстрогены) симпатомиметическими средствами.

Антагонисты Н 2 рецепторов, клонидин и резерпин могут вызвать как ослабление, так и усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии.

Эффект производных кумарина может усиливаться или снижаться в больных, получающих глибенкламид.

Босентан. У больных, получавших босентан одновременно с глибенкламидом, часто наблюдался повышенный уровень ферментов печени. Как босентан, так и глибенкламид подавляют механизм экспорта желчных кислот, что приводит к накоплению цитотоксических желчных кислот внутри клеток, поэтому одновременное применение этих средств противопоказано.

Фармакологические. Препарат Глибомет ® содержит глибенкламид - сульфонилмочевине второго поколения, который в низких дозах влияет на кинетику продуцирования инсулина течение не очень длительного периода времени и повторно после каждого приема, и метформин - бигуанид, который стимулирует периферическую чувствительность ткани к действию инсулина (повышение связывания инсулина с рецепторами, усиления эффекта на пострецепторном уровне), регулирует всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и восстанавливает липидный обмен, уменьшает избыточный вес тела у больных сахарным диабетом с избыточной массой тела, а также уменьшает адгезивность тромбоцитов и оказывает фибринолитическую действие; все эти эффекты связаны с улучшенной переносимостью, простотой применения и снижением риска лактатоацидемии сравнению с другими бигуанидами. Взаимно усиливающее активность двух действующих компонентов препарата: стимулирующий эффект сульфонилмочевины по продуцированию эндогенного инсулина (панкреатический действие) и прямое влияние бигуанидов на мышечную (позапанкреатична действие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза) - позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента, что способствует профилактике чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, а, следовательно, уменьшению риска дисфункции органа, а также обеспечивает безопасность и снижение частоты побочных действий.

Фармакокинетика. Глибенкламид на 84% всасывается в пищеварительном тракте и выводится через пищеварительный тракт и с мочой после его превращения в печени в неактивные метаболиты; период полувыведения составляет 5:00; степень связывания с белками плазмы - 97%.

Метформин всасывается в пищеварительном тракте; быстро выводится с калом и мочой; не связывается с белками плазмы, не поддается метаболизма в организме период полувыведения составляет около двух часов.

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой для деления.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить препарат в недоступном для детей месте.

20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, 2 блистера или 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Лабораторий ГИДОТТИ С.п.А.

Виа Ливорнезе, 897 56010 Ла Веттола (Пиза), Италия.

Производство "in bulk":

БЕРЛИН-Хеми АГ.