Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D A13.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Цефтриаксон является антибиотиком группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального введения. Он обладает бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Высокочувствительные к цефтриаксону такие штаммы: Str. viridans, Str. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. также чувствительны к цефтриаксону, кроме штаммов, производящие бета-лактамазы. Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз. Он также активен против штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
Цефтриаксон не является эффективным относительно Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis , и метицилинстойких стафилококков.
Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
В связи с длительным периодом полувыведения (около 8:00) препарат можно вводить 1 раз в сутки.
Фармакокинетика. Цефтриаксон хорошо всасывается при введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность составляет 100%.
Цефтриаксон быстро проникает в межклеточную жидкость и характеризуется высоким объемом распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. При менингите у детей, в том числе и новорожденных, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2 - 24 часа после введения однократной дозы 50 мк / кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинно-мозковой жидкости превышает минимальную концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Через длительный период полувыведения (в среднем 8:00, у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет - вдвое больше) концентрация цефтриаксона через 24 часа после введения выше, чем минимальная ингибирующая концентрация для большинства микроорганизмов, вызывающих различные инфекции .
Примерно 50 - 60% введенного цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками в мочу, остальное - через печень. У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Показания
Блицеф назначают при лечении нижеуказанных инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции брюшной полости;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции половых путей, включая гонорею;
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи и раневые инфекции;
- септицемия,
- эндокардит;
- брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез;
- инфекции уха, горла и носа,
- бактериальный менингит
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно "внутримышечно.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная суточная доза составляет 1-2 г однократно (или распределенная на две равные дозы для введения 2 раза в сутки с интервалом 12:00). Максимальная суточная доза - 4 г (по 2 г вводят в виде инфузии в течение 30 минут с 12-часовым интервалом).
Чтобы избежать местной реакции при внутримышечно введении следует чередовать введение инъекций в левую и правую ягодицу.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин рекомендуется однократное внутримышечно введения цефтриаксану в дозе 125 - 250 мг.
Дети до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 20 - 80 мг / кг массы тела однократно (или распределенная на две равные дозы для введения 2 раза в сутки).
Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Для лечения детей с массой тела более 50 кг применяются такие же дозы, как и для лечения взрослых пациентов.
Новорожденные: максимальная суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела в виде медленной инфузии.
Пациенты с нарушением функции почек и печени пациентам со слабым нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл / мин или ниже) следует откорректировать дозу в сторону уменьшения.
Пациентам со слабым нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
В случае одновременного тяжелого нарушения работы печени и почек следует откорректировать дозу.
Для пациентов старшей возрастной группы коррекция дозы не требуется.
Цефтриаксон можно вводить внутримышечно, внутривенно или в виде медленной инфузии, что продолжается не менее 30 минут.
М введение: 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется введение не более 1 г в каждую ягодицу.
Раствор с лидокаином нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенного введения: 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2 - 4 минут.
Для внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл соответствующего безкальциевая инфузионных растворов (0,45% или 0,9% натрия хлорида 2,5%, 5% или 10% глюкозы, 5% левулозы, 6% декстрана в глюкозе) . Раствор вводить в вену не менее 30 минут.
Побочное действие
Как и при лечении другими цефалоспоринами, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться такие побочные эффекты:
- желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит)
- кожные реакции (сыпь, аллергический дерматит, зуд, сыпь, кожный зуд, крапивницу "Каменка)
- гематологические нарушения (тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия);
- анафилактические и анафилактоидные реакции;
- микоз наружных половых органов
- лихорадка
- головная боль, головокружение
- очень редко - псевдомембранозный и нарушения коагуляции, нарушение функции почек.
Местные реакции (болезненные затвердевания, флебит) могут возникнуть в месте инъекции при введении без лидокаина.
Противопоказания
Цефтриаксон противопоказан пациентам с аллергией на цефалоспорины.
Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Передозировка
Клиническими признаками передозировки являются тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания и судороги. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Эффективный гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особенности применения
Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную аллергию.
Затмение при ультразвуковом исследовании, соответствует отложению цефтриаксона, не следует принимать за камни в желчном пузыре. Такие отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако, как правило, они бессимптомные и исчезают спонтанно.
Как и при лечении другими антибиотиками, может развиться суперинфекция устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
Цефтриаксон следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями мочевого пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом в анамнезе.
Пациентам с нарушением синтеза витамина К или с низким уровнем его запаса (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) может потребоваться контроль гематологических и коагуляционных показателей во время лечения.
Для пациентов, у которых одновременно является нарушение функции печени и почек, следует разделить пополам дозу цефтриаксона и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови.
При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, что вызывается нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
Применение в период беременности и лактации. Применение цефтриаксона в период беременности, особенно в I триместре, возможно только при наличии абсолютных показаний.
Изучение фармакокинетики цефтриаксона в III триместре беременности выявило отсутствие отклонений, которые нуждаются в коррекции дозы.
При доклинических исследованиях в дозах, превышающих обычные дозы для человека в 20 раз, не обнаружено эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности препарата.
Цефтриаксон проникает через плаценту.
В небольшом количестве цефтриаксон обнаруживается в грудном молоке (максимальная концентрация в молоке составляет 3 - 4%), что в клиническом понимании не имеет значения для ребенка.
Кормление грудью является относительным противопоказанием для новорожденных с гипербилирубинемией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами других антимикробных средств или инфузионными жидкостями, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы". Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (растворы Хартмана и Рингера).
Цефтриаксон несовместим с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Установлена антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтриаксона.
Диклофенак стимулирует выведение с желчью цефтриаксона и снижает клиренс в моче.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 0 С.
Приготовленный раствор цефтриаксона остается стабильным в течение 6:00 при условии хранения при температуре не выше 25 0 С и в течение 24 часов - в холодильнике (2-8 0 С).
Хранить в недоступном для детей месте.
