Норбактин : инструкция по применению

Действующее вещество: norfloxacin;

1 таблетка содержит норфлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «NBT 400» с одной стороны и насечкой - с другой; обе стороны таблетки имеют особые скошенные края и форму.

Противомикробные препараты для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A06.

Фармакологические.

Норфлоксацин угнетает синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное действие.

Основной частью спектра действия норфлоксацина с возможными географическими различиями чувствительности является воздействие на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективным в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих воспаление тонкого кишечника, таких как E. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum . Следует ожидать высоких уровней резистентности по Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium .

Норфлоксацин неэффективен по облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов

C. perfringens ) и Peptostreptococcus spp., А также по Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды и сульфаниламиды, 2,4-дигидропиримидины или комбинациями этих субстанций (например, ко-тримоксазол).

Метициллин стафилококки части устойчивы к фторхинолонов.

Фармакокинетика.

Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения, абсолютная биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после применения дозы. Период полувыведения норфлоксацина составляет почти 4:00; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. 14% дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи. Почти 30% дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Примерно 30% дозы норфлоксацина выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.

Острые и хронические (осложненные или неосложненные) инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией.

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или других производных хинолона, а также при повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в его состав.

Пациенты, имеющие в анамнезе тендинит или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолона.

Норфлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого фермента.

Нитрофурантоин. В условиях in vitro показан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при одновременном применении с норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому в условиях одновременного применения норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и в случае неоходимости откорректировать дозировку.

Кофеин. Норфлаксацин, как и другие хинолоны, подавляет дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличение периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).

Циклоспорин. При одновременном применении с норфлоксацином возможно увеличение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и в случае необходимости откорректировать дозу.

Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпрокумона, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в редких случаях может быть поставлена под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.

Клозапин, ропинирол. Если начинают или прекращают применение норфлоксацина, может потребоваться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, которые уже применяют эти препараты.

Тизанидин. Не рекомендуется одновременное применение тизанидина и норфлоксацина.

Глибенкламид. Одновременное применение хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) может вызвать тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Диданозин. Препараты, содержащие диданозин, не следует применять вместе с норфлоксацином или в течение 2:00 после применения норфлоксацина, потому что такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное применение НПВП с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют НПВС.

Различные препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Норбактин следует применять за 2:00 до или через 4:00 после применения таких препаратов.

Норфлоксацин следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые продолжают интервал QT (например, класс IA и III антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При применении препарата, как и других препаратов группы хинолонов, возможно повышение фоточувствительности, поэтому в ходе лечения необходимо избегать длительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.

При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, изредка возможны случаи возникновения тендинита и / или разрывов сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), к чему найсхильниши пациенты пожилого возраста и пациенты, получающие лечение с применением кортикостероидов. Поэтому при возникновении первых признаков боли или воспаления в суставах пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые беспокоят, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, лечение с применением норфлоксацина должно быть прекращено.

При применении препарата может проявиться злокачественная миастения (не диагностированная перед началом лечения), что может привести к опасным для жизни недостаточность дыхательных мышц.

При возникновении одышки в ходе лечения норфлоксацином следует принять соответствующие неотложные меры.

При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Очень редко некоторые хинолоны могут приводить к увеличению интервала QT на ЭКГ и редкие случаи аритмии (включая чрезвычайно редкие случаи трепетание-мерцание желудочков). Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал QT, норфлоксацин нужно применять с осторожностью при лечении пациентов с гипокалиемией, сильной брадикардией или пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью антиаритмических средств Иа или III класса.

Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, нужно применять с осторожностью пациентам, которые применяют цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, или у которых в личном или семейном анамнезе увеличение интервала QT.

Применять Норбактин пациентам с эпилепсией и другими нарушениями ЦНС, которые снижают судорожный порог, следует только в случаях крайней клинической необходимости. Судороги были зарегистрированы в редких случаях у пациентов, получавших норфлоксацин. В случае судорожных припадков, лечение норфлоксацином следует прекратить.

Норфлоксацин может привести к обострению и усиление симптомов у пациентов с имеющимися или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и / или спутанностью сознания.

Пациенты с миастенией гравис (gravis).

Норбактин может усилить симптомы миастении, что может повлечь угрозу для жизни путем ослабления дыхательных мышц. Необходимо применить соответствующие меры предосторожности при любых признаках респираторного дистресс-синдрома.

Применение при почечной недостаточности.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, соотношение риск / польза использования норфлоксацина таблеток 400 мг должно быть тщательно взвешено индивидуально. Концентрация норфлоксацина в моче может быть снижена у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку Норфлоксацин выводится преимущественно с мочой.

Кристаллурия.

В случае длительного лечения, следует контролировать ее возникновения. При отсутствии кристаллурии в нормальных условиях при приложений норфлоксацина 400 мг дважды в сутки, в качестве меры предосторожности, дневная рекомендуемая доза не должна превышаться, и следует пить достаточное количество жидкости, с целью обеспечения надлежащей гидратации и соответствующего мочеиспускания.

Холестатический гепатит.

Пациентам, принимающим норфлоксацин, при появлении симптомов холестатического гепатита, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или усиления тонуса передней брюшной стенки, следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу.

Применение препарата у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе норфлоксацина у пациентов с факторами риска относительно пролонгации интервала QT, таких как, например:

• врожденный синдром удлинения интервала QT
• Одновременное применение препаратов, которые продолжают интервал QT (например, класс IA и III антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) 
• нескорректированная электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
• сердечно-сосудистые заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
• пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, которые удлиняют QT интервал. Таким образом, при применении фторхинолонов, в том числе норфлоксацина, у этих категорий пациентов, следует соблюдать осторожность.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактазы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Норфлоксацин следует применять за 2:00 до или через 4:00 после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащих кальций, питательных растворов, применяемых внутрь и молочных продуктов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Норбактин применять взрослым.

Препарат принимать с жидкостью натощак или вместе с едой. Лучше применять дважды в день (утром и вечером), но можно применять 1 раз в сутки (в одно и то же время).

Дозировка зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацина. Однако лечение можно начать до того, как будут получены результаты исследований на чувствительность. В этом случае до начала планируемой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацина.

Дозировки.

диагноз	дозировка	длительность применения
Неосложненный острый цистит	400 мг дважды в сутки	3 дня
Инфекции мочевыводящих путей	400 мг дважды в сутки	7-20 дней *
Хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей	400 мг дважды в сутки	До 12 недель **
Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой формой нейтропении	400 мг 2-3 раза в сутки	Период продолжительности нейтропении ***

* Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) улучшаются уже через 1-2 дня, однако лечение продолжать в соответствии с рекомендованной продолжительности.

** Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза Норбактина может быть уменьшена до 1 таблетки в сутки.

*** Сейчас отсутствуют данные о продолжительности лечения более 8 недель. 

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.

Норбактин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина, что меньше или равен 30 мл / мин. "1,73 м 2 , рекомендуемая доза Норбактина не должна превышать 1 таблетку в сутки.

Дозирование у пациентов пожилого возраста.

В случае отсутствия почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу Норбактина у пациентов пожилого возраста.

Противопоказан детям.

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, удлинение интервала QT, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение. В случае острой передозировки пациенту следует сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин на комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве, вызвать рвоту или провести промывание желудка.

Пациента необходимо тщательно обследовать (в том числе ЭКГ контроль) и в случае необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия; очень редко при применении некоторых препаратов группы хинолонов, в том числе норфлоксацина, может возникать удлиненный интервал QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэт желудочковая тахикардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, беспокойства, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные припадки, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония, миастения гравис, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), умеренная гастралгия, изжога, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия, почечная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, отеки, сыпь, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявления задействования сосудов (васкулит), высыпания. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, воспаление ахиллова сухожилия, которое может привести к разрыву ахиллова сухожилия, рабдомиолиз. Со стороны сосудов: снижение артериального давления, потеря сознания, васкулит. Со стороны иммунной системы: крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация. Со стороны пищеварительной системы: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.

Псевдомембранозный колит. В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос о прекращении лечения норфлоксацином и немедленно начать соответствующее лечение побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков / химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не должны применяться лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия). При возникновении подобных реакций лечение норфлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры (например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков, при необходимости - искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных приступов. В подобных случаях должны быть приняты обычные соответствующие неотложные меры (например, поддержание проходимости дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, в частности диазепам или барбитураты).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.