Нитроспрей : инструкция по применению

Действующее вещество: глицерил тринитрат;

1 доза содержит раствора нитроглицерина 4% в пересчете на нитроглицерин 0,4 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96%.

Спрей сублингвальный дозированный.

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Глицерил тринитрат. Код АТС С01D А02.

• Купирования приступов стенокардии.
• Профилактика приступов стенокардии при физической нагрузке или эмоциональном стрессе.
• Неотложная помощь при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма).
• Предотвращение спазмы коронарных сосудов при коронарографии.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. Рт. Ст.).
• Кардиогенный шок.
• Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.
• Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения. 
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. 
• Констриктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Тяжелый аортальный и митральный стеноз.
• Первичная легочная гипертензия.
• Повышение внутричерепного давления.
• Кровоизлияние в мозг.
• Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Применяют взрослым.

Купирования приступа стенокардии. При первом приступе стенокардии применяют 1-2 дозы распыления под язык. В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной - 3 распыления в течение 15 минут. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировались, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяют 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Острая левожелудочковая недостаточность ( с / без отека легких) ( сердечная астма) . Рекомендуемая доза - 1-3 распыления (0,4-1,2 мг) под контролем системы кровообращения (артериальное систолическое давление должно быть выше 100 мм рт. Ст.). В случае неудовлетворительного эффекта процедуру можно повторить в той же дозе через 10 минут.

Перед коронарографией . С целью предотвращения спазмы коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1- 2 распыления (0,4 - 0,8 мг).

Пациентам пожилого возраста назначают обычную дозу.

Правила приема препарата:

• по возможности сядьте;
• снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально;
• откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание;
• нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык;
• закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования флакона рекомендуется непосредственно перед применением препарата одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, «нитратный» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жжение в горле, тошнота, рвота, боль в животе.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), гипотермия.

При чрезмерном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и состоянием обморока.

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Очень высокие дозы (более 20 мг / кг) приводят к метгемоглобинемии, цианоза, одышка и тахипноэ, ортостатической коллапса.

Лечение: в легких случаях - перевести пациента в положение лежа, поднять ему нижние конечности. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (пополнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и / или дофамин и др.). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

В случае развития метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:

1. Витамин С: в виде таблеток - 1 г внутрь или в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты - 1 г внутрь.
2. Метиленовый синий: максимальная доза - 50 мл 1% раствора внутривенно.
3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг / кг, затем 2 мг / кг повторно.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови. 

Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение препарата противопоказано, поскольку эффективность и безопасность для детей не установлены.

Особенности применения.

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль пациентов со склонностью к постуральной гипотензии и больных с повышенным внутричерепным давлением.

С осторожностью назначают больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой анемией, тиреотоксикозом, тяжелой почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (риск развития метгемоглобинемии).

Больные имеют очень разную индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.

Увеличение дозы может привести к толерантности.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилмигдалевои кислоты с мочой.

Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы, в период беременности.

Следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции. В начале лечения - в течение периода, будет определено индивидуально, управлять автотранспортом или работать с механизмами запрещается. Позже расширение ограничений должно быть определено на основе применения разовой дозы.

Противопоказано назначать одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, которые применяют для лечения нарушений эрекции (например с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата.

Необходимо применять с осторожностью вместе с:

• другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов) нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (возможно повышение антигипертензивного эффекта нитроглицерина)
• дигидроэрготамином (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается)
• гепарином (уменьшение эффекта гепарина).

Больным, которые ранее применяли нитраты (например изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

Фармакологические.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на периферические сосуды.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузку) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузку). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает поступление кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижение давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин проявляет центральный тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минуты и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика.

Нитроглицерин при сублингвальному применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальному приеме, поскольку исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется с участием нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитрат (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л / мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов; менее 1% дозы выделяется в неизмененном виде.

Прозрачная бесцветная жидкость во флаконе с механическим дозирующим насосом, насадкой и защитным колпачком.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С вдали от огня.

По 200 доз во флаконе с дозирующим насосом, насадкой и защитным колпачком.

По 1 флакону в пачке из картона.

По рецепту.