действующее вещество : moxifloxacin ;

1 мл моксифлоксацина гидрохлорида в пересчете на моксифлоксацин 1,6 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код АТС J01M А14.

Лечение бактериальных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Внебольничная пневмония (в том числе возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам).
• Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей (включая инфицированную диабетическую стопу).
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробной инфекции (такие как абсцедирования).

Известная гиперчутливось к любому из компонентов препарата или к другим антибиотикам группы хинолонов; период беременности и кормления грудью детский возраст.

взрослые

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг 1 раз в сутки при любых указанных выше инфекциях.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

длительность терапии

Продолжительность лечения определяется степенью тяжести заболевания, а также клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения может применяться раствор препарата Моксифлоксацин для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии показаний моксифлоксацин может быть назначен внутрь в таблетированной форме.

Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой ​​терапии (введение моксифлоксацина с последующим приемом внутрь) составляет 7 - 14 дней.

Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей: общая продолжительность ступенчатой ​​терапии моксифлоксацином (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим приемом внутрь) составляет 7 - 21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекционные заболевания: общая продолжительность ступенчатой ​​терапии (ввод моксифлоксацина с последующим приемом внутрь) составляет 5 - 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек (в том числе при КК < 30 мл / мин / 1,73 м 2 ), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется.

способ введения

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии продолжительностью не менее 60 мин как в чистом виде, так и в сочетании с перечисленными ниже совместимыми с ним растворами.

• Вода для инъекций
• Раствор натрия хлорида 0,9%
• Раствор натрия хлорида 1 молярный
• Раствор глюкозы 5%
• Раствор глюкозы 10%
• Раствор глюкозы 40%
• Раствор ксилита 20%
• раствор Рингера
• Лактатный раствор Рингера

Смесь раствора препарата Моксифлоксацин с вышеприведенными инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре.

Побочные реакции.

Частота развития следующих побочных эффектов выше при применении ступенчатой ​​терапии моксифлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим применением перорально):

Передозировки.

Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Активированный уголь может применяться для лечения передозировки при приеме пути введения препарата.

Противопоказано.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей не установлены (см. Также раздел «Противопоказания»).

Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его не рекомендуется хранить в холодильнике. При охлаждении в растворе может появиться осадок, однако при комнатной температуре осадок обычно растворяется. В случае комбинированного применения инфузионных растворов Моксифлоксацин и других препаратов для внутривенного введения (см. Также раздел «Несовместимость») каждый из них имеет вводиться отдельно. Допускается введение только прозрачных инфузионных растворов моксифлоксацина.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Следует немедленно обратиться к врачу. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях применение моксифлоксацина следует прекратить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение QT интервала на ЭКГ. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением QT интервала с нескорректированный гипокалиемией, а также лицам, которые применяют антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт клинического применение моксифлоксацина в этих категориях пациентов отсутствует.

Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые удлиняют QT интервал (такими как цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно их аддитивное действие, а также пациентам, склонным к аритмиям состояниями, как брадикардия, острая ишемия миокарда.

Степень удлинения QT интервала может повышаться с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 мин). Однако, у пациентов, страдающих пневмонией не наблюдалось корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме и удлинением QT интервала. Удлинение QT интервала может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии ( «torsade de pointes»).

Во время лечения хинолонами возможно возникновение судорог, поэтому следует с особой осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с подозреваемыми или имеющимися заболеваниями центральной нервной системы, которые могут вызвать судорожные припадки или снизить порог возникновения последних. Пациентов с печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) застосувуваты препарат не рекомендуется из-за ограниченного количества клинических данных на этот счет. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, связано с риском развития псевдомембранозного колита. На этот диагноз следует учитывать при лечении пациентов, у которых во время лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должно быть немедленно назначена соответствующая терапия. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пациентов пожилого возраста и у тех, которые применяют моксифлоксацин вместе с ГКС, возможно развитие воспаления или разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить поврежденную (и) конечность (ки).

На период лечения следует воздерживаться от керувння автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не доказана клинически значимое взаимодействие с моксифлоксацином для следующих веществ: атенолол, ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид. В случае применения этих препаратов коррекция дозы не требуется. варфарин

При совместном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, которые лечились антикоагулянтами в комбинации с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечались случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. У пациентов, получающих совместную терапию этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости изменить дозу перорального антикоагулянта.

дигоксин

Фармакокинетика дигоксина незначительно меняется под влиянием моксифлоксацина.

Активированный уголь

После введения препарата применение активированного угля только незначительно снижает системную экспозицию (примерно 20%).

Фармакологические.

резистентность

Механизмы резистентности, которые инактивируют пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не наблюдалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмиды.

Считается, что С8-метокси остаток вносит вклад в улучшение активности и низкую селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н остатком. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7 положении предотвращает активном оттока, механизма резистентности к фторхинолонам.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно вследствие множественных мутаций. Показана очень низкая частота развития резистентости (10 -7 - 10 -10 ). При серийном разведении микроорганизмов показано лишь незначительный рост величин МПК моксифлоксацина.

Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонов, чувствительные к моксифлоксацину.

Влияние на кишечную флору у людей

Снижалась количество E.coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp ., А также анаэробов Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus . Их количество возвращалась в пределы нормы на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.

Данные по чувствительности in vitro

Моксифлоксацин - противомикробное средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.). Установлено, что антибиотик эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов.

Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов:

грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной угнетающее активности > 2 мг / мл), 2-е поколение цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол)

Streptococcus pyogenes (группа А)

Streptococcus milleri

Streptococcus mitior

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Streptococcus anginosus

Streptococcus constellatusStaphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы)

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину / офлоксацина штаммы) (умеренная чувствительность)

Staphylococcus cohnii

Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы)

Staphylococcus epidermidis (резистентные к метициллину / офлоксацина штаммы) (умеренная чувствительность)

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus simulans

Corynebacterium diphtheriae

Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

грамотрицательные бактерии

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы)

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы)

Bordetella pertussis

Escherichia coliKlebsiella pneumoniae

Klebsiella oxytoca

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomerans

Enterobacter cloacae

Enterobacter intermedius

Enterobacter sakazaki

Pseudomonas aeruginosa (умеренная чувствительность)

Pseudomonas fluorescens (умеренная чувствительность)

Burkholderia cepacia (умеренная чувствительность)

Stenotrophomonas maltophilia (умеренная чувствительность)

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoea (умеренная чувствительность)

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

анаэробы

Bacteroides distasonis

Bacteroides eggerthii

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovatus

Bacteroides thetaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Fusobacterium spp

Peptostreptococcus spp

Porphyromonas spp

Porphyromonas anaerobius

Porphyromonas asaccharolyticus

Porphyromonas magnus

Prevotella spp

Propionibacterium spp

Clostridium perfringens

Clostridium ramosum

нетипичные

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalum

Legionella pneumophila

Сохiella burnettii

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность

После однократной инфузии препарата в дозе 400 мг в течение 1:00 максимальная концентрация достигается в конце инфузии и составляет примерно 4,1 мг / л. Экспозиция препарата определяется показателем AUC (площадь под кривой «концентрация - время»), составляет 39 мг * ч / л.

После многократных внутривенных инфузий препарата в дозе 400 мг в течение 1:00 один раз в сутки максимальная и минимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии находятся в интервале от 4,1 мг / л до 5,9 мг / л и от 0,43 до 0, 84 мг / л, соответственно. В равновесном состоянии экспозиция к препарату интервале дозирования примерно на 30% выше, чем после первой дозы. Средняя равновесная концентрация, равная 4,4 мг / л, достигается в конце 1-часовой инфузии.

распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в внесосудистом пространстве. Экспозиция препарата определяется показателем AUC (AUC норм = 6 кг * ч / л), высока при объеме распределения в равновесном состоянии, равном 2 л / кг. Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях, например в легких (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), пазухах (верхнечелюстной и решетчатой пазухе, носовых полипах) и в очагах воспаления, где общие концентрации превышают достигнутые плазменные концентрации. В интерстициальной жидкости (слюне, внутримышечной, подкожной) препарат определяется в свободной, несвязанной с белками форме, в высокой концентрации. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и половой системе у женщин.

Максимальная концентрация и соотношение концентрации в месте введения в плазменной концентрации для различных мишенных тканей дают сравнимые результаты для обоих путей введения препарата после приема однократной дозы 400 мг моксифлоксацина.

метаболизм

Моксифлоксацин подпадает биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2).

Независимо от способа введения метаболиты М1 и М2 оказываются в плазме в концентрациях более низких, чем изменена соединение.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет около 12:00. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 24 - 53 мл / мин. и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетические параметры моксифлоксацина.

Пол

Существует 33% разница в некоторых фармакокинетике (AUC, C макс ) моксифлоксацина у пациентов мужского и женского пола. Эта разница касается скорее массы тела, чем пола и не считается клинически значимым.

Этническая принадлежность. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у представителей разных этнических групп.

Почечная недостаточность Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая с клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ) и в тех, которые находятся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по Чайлд-Пью) не отмечалось клинически значимых различий в плазменных концентрациях моксифлоксацина по сравнению с пациентами с функцией печени в пределах нормы.

прозрачный раствор желтого цвета.

Несовместимость.

Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся:

• Раствор натрия хлорида 10%
• Раствор натрия хлорида 20%
• Раствор натрия гидрокарбоната 4,2%
• Раствор натрия гидрокарбоната 8,4%

2 года с даты изготовления «in bulk».

При температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 250 мл (400 мг) раствора во флаконе. По 1 флакону в пачке.

По рецепту.

ООО «ЛЮМЬЕР ФАРМА».