Модитен Депо : инструкция по применению

Международное название: флуфеназин; 2- [4- [3- [2 (трифлуорометил) -10 Н -фенотиазин-10-ил] пропил] пиперазин-1-ил] этил деканоат.

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета

1 ампула содержит флуфеназина деканоата 25 мг / мл;

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное (сезамовым).

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Антипсихотическое средство. Код ATC N05A B02.

Флуфеназина деканоат - нейролептик длительного действия; оказывает выраженное антипсихотическое действие, имеет активирующий и слабоседативний влияние.

Фармакокинетика.

Препарат Модитен Депо медленно всасывается после инъекции и затем гидролизуется в плазме крови с высвобождением фармакологически активного флуфеназина. При использовании препарата Модитен Депо для инъекций период полувыведения флуфеназина из плазмы составляет 2,5 - 16 недель, что подчеркивает важность индивидуального подбора и корректировки дозы, а также интервала между инъекциями для каждого больного. Медленное снижение концентрации в плазме крови у большинства больных означает, что для поддержания стабильной концентрации в плазме крови, как правило, достаточно иметь промежутки между инъекциями 2 - 4 недели.

Модитен Депо применяется для лечения больных шизофренией, а также на параноидные психозы. Препарат в форме инъекций эффективен при лечении острых состояний, однако особую ценность проявляет как препарат для поддерживающей терапии хронических больных, в отношении которых нет уверенности, что они будут принимать предназначенное пероральное лечение, а также для больных, у которых при пероральном применении фенотиазины не всасываются в достаточном количестве.

Отбор режима инъекций рекомендуется проводить в больничных условиях. Рекомендуемые дозовые схемы для всех показаний приведены ниже.

(А) Больные, ранее не получавших пролонгированных препаратов флуфеназина.

Сначала вводят 0,5 мл раствора путем глубокой внутришньосидничнои инъекции (для больных старше 60 лет - 0,25 мл). Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотическое эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов. Необходимость последующей инъекции определяется реакцией больного на лечение в период между инъекциями. При поддерживающей терапии для снятия симптомов шизофрении на срок до 4 недель и более, возможно, достаточно однократной инъекции препарата.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта при минимальных побочных эффектах рекомендуется максимальная гибкость при подборе дозы препарата для большинства больных необходима поддерживающая доза составляет 0,5 - 4,0 мл, с интервалом между инъекциями 2 - 5 недель.

(б) Больные, ранее получавших пероральные препараты флуфеназина. Определение эквивалентной дозы пролонгированного флуфеназина невозможно из-за значительные различия индивидуальной реакции на лечение.

(в) Больные, ранее получали пролонгированные препараты флуфеназина. Больные, перенесшие рецидив заболевания после прекращения лечения пролонгированным препаратом флуфеназина, могут начинать лечение с применения той же дозы, которую они получали ранее, хотя частоту инъекций в первые недели лечения следует увеличить до получения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Больные пожилого возраста особенно подвержены экстрапирамидных расстройств, в связи с чем может потребоваться применение более низкой поддерживающей дозы и меньшей исходной дозы препарата (см. Выше).

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Примечание. В случае отсутствия постоянного врачебного наблюдения дозу не повышать. Следует отметить значительную вариабельность индивидуальной реакции больных препарат. Реакция на лечение антипсихотическим препаратом может быть замедленной. При отмены препарата рецидив симптоматики может носить неявный характер и происходить в течение нескольких недель или месяцев.

Иногда развиваются острые дистонические реакции. Как правило, это происходит в течение первых 24-48 часов, хотя описаны случаи поздних реакций. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату побочные эффекты могут наблюдаться даже при применении малых доз. Возможно развития таких тяжелых побочных реакций, как окулогирные кризиса и опистотонуса. Эти эффекты быстро снимаются после введения антипаркинсонического препарата, например проциклидина.

Состояния, напоминающие паркинсонизм, могут развиваться между 2-м и 5-м днем ​​после инъекции, однако часто их острота снижается при дальнейшем лечении. Подобные реакции можно уменьшить, снизив дозу препарата и соответственно сократив интервалы между инъекциями или путем одновременного назначения противопаркинсонических препаратов, таких как бензгексол, бензтропил или Проциклидин. Антипаркинсонические средства не стоит назначать как стандартные средства, так как существует потенциальная опасность усиления антихолинергических побочных эффектов, возникновения токсических состояний спутанности сознания, а также из-за нарушения терапевтической эффективности препаратов. При тщательном соблюдении дозировок количество больных, которым нужно принимать противопаркинсонические препараты, может быть сведена к минимуму.

При длительном лечении или после прекращения лечения у некоторых больных могут наблюдаться поздние дискинезии , как и при лечении другими антипсихотическими препаратами. Риск таких состояний является более высоким у пожилых больных, которые получают более высокие дозы, особенно у женщин. Симптомы носят персистирующий и у некоторых больных, пожалуй, необратимый характер. Синдромы характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, мышц лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, искривление рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Эффективных методов лечения поздних дискинезий на сегодня не существует; противопаркинсонические препараты обычно не облегчают симптомов, связанных с этим синдромом. В случае появления указанных реакций рекомендуется отменить применение всех антипсихотических препаратов. При продолжении лечения, повышении дозы препарата или при переходе на другой антипсихотический препарат назван симптом может маскироваться. Сообщалось, что мелкие червеобразные движения языка иногда становятся предвестником этого симптома, поэтому прекращение лечения в это время может остановить развитие синдрома.

Как и при применении других фенотиазинов, эпизодически отмечаются: сонливость, летаргия, снижение остроты зрения, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания или недержание мочи, легкая гипотония, нарушения интеллектуальных функций, а также эпилептоидные нападения.

Применение препарата может нарушать умственные и физические способности, которые необходимы для управления автомобилем или при работе с использованием сложных механизмов. Известны единичные случаи дискразии крови при использовании производных фенотиазина. Если у больного возникают признаки персистирующей инфекции, необходимо провести анализ форменных элементов крови. Сообщалось о транзиторную лейкопению и тромбоцитопению. Описанные совсем единичные случаи появления антиядерных антител и развития системной красной волчанки.

Иногда сообщалось о появлении желтухи. Возможны преходящие отклонения от нормы показателей функции печени при отсутствии желтухи. У больных, употребляющих флуфеназин внутрь в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение концентрации холестерина в сыворотке. Иногда после длительного применения высоких доз фенотиазина наблюдается аномальная пигментация кожи и появление зон помутнения в хрусталике глаза.

Известно, что фенотиазины вызывают реакции повышение фоточувствительности, однако о таких эффектах относительно флуфеназина не сообщалось. Эпизодически сообщалось о кожные высыпания.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к седативного или гипотензивного эффекта препарата.

Действие фенотиазинов на функцию сердца зависит от дозы. Конечно у больных, получавших умеренные или высокие дозы, наблюдались изменения в ЭКГ, сопровождавшиеся удлинением интервала QT и изменением зубца Т; эти эффекты исчезают при снижении дозы. У некоторых больных эти эффекты предшествовали серьезным аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, также отмечались после передозировки. Сообщалось о случаях неожиданной или невыясненной смерти госпитализированных больных, которые болели психозы и получали фенотиазины.

Фенотиазины могут вызвать нарушение терморегуляции. Известно о случаях тяжелой гипотермии и гиперпирексии при использовании умеренных и высоких доз фенотиазина. Пожилые больные и больные с пониженной функцией щитовидной железы могут быть особенно чувствительными к гипотермии. Риск развития гиперпирексии повышается во время жаркой или влажной погоды или при одновременном приеме препаратов, нарушающих потоотделение, например препаратов для лечения паркинсонизма.

Иногда сообщалось о развитии нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) у больных, лечившихся нейтролептикамы. Синдром характеризуется гипертермией в сочетании с одним из таких симптомов или их комбинацией: мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинезия и нарушения интеллектуальных функций; иногда это состояние прогрессирует в ступор или кому. Синдром может сопровождаться развитием лейкоцитоза, повышением КФК, нарушением функции печени и острой почечной недостаточности. Если возникают такие побочные состояния, лечение нейролептиками необходимо немедленно прекратить и одновременно начать интенсивное симптоматическое лечение, поскольку синдром может угрожать жизни больного.

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемией, что может вызвать галакторею, гинекомастии и / или олиго- или аменорею.

Может происходить нарушение половой функции. Сообщалось о появлении набухания мягких тканей при лечении фенотиазинами.

Коматозное состояние; выраженный атеросклероз мозговых сосудов; феохромоцитома; почечная недостаточность недостаточность функции печени тяжелая сердечная недостаточность и тяжелые депрессивные состояния.

При передозировках надо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Экстрапирамидные реакции снимаются при пероральном или парентеральном введении противопаркинсонических препаратов, таких как Проциклидин или бензтропил. В случаях тяжелой гипотонии необходимо принимать меры по выводу больного из состояния сердечно-сосудистой недостаточности, например вводить сосудосуживающие препараты. Из препаратов сосудосуживающего действия нужно применять метараминол или норадреналин, поскольку адреналин может дополнительно снижать артериальное давление благодаря взаимодействию с фенотиазином.

Соблюдать осторожность при таких состояниях: заболевания печени; нарушения ритма сердца тиреотоксикоз; тяжелые респираторные заболевания, эпилепсия состояния, приводящие к эпилепсии (например, синдром отмены алкоголя или мозговая травма); болезнь Паркинсона; повышенная чувствительность к другим фенотиазинов; наличие закрытоугольной глаукомы у самого больного или у членов его семьи; гипотиреоидизмом; myasthenia gravis, гипертрофия простаты во время жары; в лечении пожилых больных, особенно астенических больных и при риске развития гипотермии.

Беременность и лактация. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Надо учитывать как возможные факторы риска, так и на потенциальные положительные результаты, прежде чем начинать прием препарата во время беременности. до того, как применять препарат во время беременности. Возможно, флуфеназин проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Нужно учитывать возможность появления следующих эффектов фенотиазинов:

• повышение депрессивного влияния на центральную нервную систему при применении снотворных, седативных препаратов или сильных анальгетиков, а также при употреблении алкоголя;
• антагонистическое действие по адреналина и других симпатомиметиков и уменьшение гипотензивных эффектов таких препаратов, как гуанетидин и клонидин;
• изменение:

(А) терапевтического эффекта L-ДОФА при болезни Паркинсона

(Б) действия противосудорожных препаратов;

(В) метаболизма трициклических антидепрессантов;

• антихолинергические эффекты могут усиливаться при применении препаратов для лечения паркинсонизма или других антихолинергических лекарственных средств;
• фенотиазины могут усиливать:

(А) кардиодепрессивное действие производных хинидина;

(Б) всасывания кортикостероидов, дигоксина, а также блокаторов нервно-мышечной проводимости

(В) эффекты антикоагулянтов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре 15-30 ° С, в защищенном от света месте.

Не следует хранить препарат в холодильнике, так как это приводит к свертыванию триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла. При появлении преципитата надо нагреть препарат до 37 ° С, и осадок растворится без потери активности действующего вещества.

Срок хранения - 2 года.

По рецепту.

5 ампул по 1 мл в картонной коробке.