Эскапел : инструкция по применению

Действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» с одной стороны. Диаметр таблеток около 8 мм.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы.  

Фармакологические.

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторного фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При имплантации начавшейся препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12:00) предотвращает беременность в 85% случаев. Видимо, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% - в период с 24 до 48 часов, и 58% - в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременности в 84% случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p> 0,2).

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивное эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализы проведен с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациенток, через 2:00 после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг С max = 18,5 нг / мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения примерно ─ 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Метаболизм левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

0,1% принятой дозы попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось, или применен метод не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

При одновременном применении индукторов ферментов печени метаболизм левоноргестрела усиливается.

Лекарственные средства, содержащие ниже указанные действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел: барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя ( Hypericum perforatum ), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, эфавиренз.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

«Срочная» контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестен и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной / тазовой области или коллапсом и имевшие в истории эктопической беременности, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможна преждевременное появление менструации или задержка ее. После применения таблетки Эскапел рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если Эскапел применять за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакологические»). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактоза. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности. По данным эпидемиологических исследований при беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного воздействия на плод.

Кормления грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие на ребенка левоноргестрел можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8:00.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами не проводили.

Дозировки. 1 таблетку необходимо принять как умога скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12:00 и не позднее 72 часов.

Если в течение 3:00 после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия, до начала следующей менструации, следует применять местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Применение детям в возрасте до 16 лет таблеток Эскапел не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

По системам органов и по частоте появления (очень часто ≥10%; часто: ³1% - <10%) побочные эффекты могут быть следующие:

со стороны нервной системы:

очень часто головная боль

часто: головокружение

со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: тошнота, боль в нижнем отделе живота,

часто: диарея, рвота

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто кровотечение, которое не связано с менструацией;

часто: задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, нагрубание молочных желез

системные нарушения:

очень часто повышенная утомляемость.

Возможна временная изменение характера менструации. У большинства женщин нарушение сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко (<1/10000): боль в животе

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

очень редко (<1/10000): сыпь, крапивница, зуд

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко (<1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

очень редко (<1/10000): отек лица.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке вместе с картонным футляром для хранения блистера.

По рецепту.