Экседрин : инструкция по применению

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ацетилсалициловой кислоты - 250 мг, парацетамола - 250 мг, кофеина - 65 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, бензойная кислота (Е 210), воск карнаубский.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» с одной стороны.

Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B A51.

В комбинации, состоящий из парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина, парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство; благодаря ингибированию синтеза простагландинов анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие имеет ацетилсалициловая кислота, кофеин обеспечивает активацию обезболивающего эффекта парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.

Клиническими исследованиями доказана эффективность Екседрину в лечении острых приступов мигрени, которая заключается в облегчении таких симптомов мигрени как головная боль, тошнота и чувствительность к свету и звукам.

Также доказана эффективность Екседрину в лечении головной боли. Облегчение головной боли ощущалось пациентами через 15 минут и в течение 4:00 после принятия Екседрину.

ацетилсалициловая кислота

Всасывается быстро и полностью после перорального применения. Преимущественно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте, печени и крови к салицилата, который затем метаболизируется в печени.

парацетамол

После приема, всасываясь в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30-120 мин. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфат-конъюгатов. Менее 5% выводится в неизмененном виде парацетамола. Период полувыведения составляет 1-4 часа. В условиях обычных терапевтических концентраций связь с белками плазмы незначительно, но пропорциональным к увеличению концентраций.

Побочный гидроксилированных метаболита, что обычно образуется в печени в очень малых количествах и детоксифицируется преимущественно путем конъюгации с глютатионом печени, может аккумулироваться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения печени.

кофеин

Максимум концентрации кофеина наблюдается между пятым и 90 мин после приема Екседрину натощак. Данные по его пресистемного метаболизма отсутствуют. У взрослых почти полностью подвергается метаболизму в печени. Скорость удаления у взрослых индивидуальна. Период полувыведения из плазмы составляет 4,9 часа с диапазоном 1,9-12,2 часа. Кофеин равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Среднее связывания с белками плазмы крови составляет 35%.

Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и удаляется с мочой. Основными его метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантина). Среди сопутствующих метаболитов: 1 метилурацилова кислота и 5-ацетиламино-6 формиламино-3-метилурацил (AMFU).

Перекрестного взаимодействия трех активных компонентов, а также увеличение риска взаимодействия с другими препаратами при использовании активных компонентов в сочетании не происходит. Благодаря сочетанию трех активных веществ содержание каждой из них устанавливается низким, что, соответственно, снижает токсичность препарата.

Неотложное лечение головной боли и приступов мигрени с аурой или без.

Повышенная чувствительность к активным веществам препарата или других его компонентов; повышенная чувствительность к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), других салицилатов; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови выраженная анемия лейкопения состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; пожилой возраст; глаукома алкоголизм, период применения ингибиторов МАО, а также 2 недели после их прекращения их применения; наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; открытая язва желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, а также наличие желудочной язвы в прошлом; гемофилия или другие геморрагические нарушения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма; выраженный атеросклероз; тяжелая форма ишемической болезни сердца; выраженная сердечная недостаточность выраженная артериальная гипертензия, применение более 15 мг метотрексата в неделю; последний триместр беременности.

• Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
• Не следует применять Екседрин пациентам, у которых> 20% приступов мигрени сопровождаются рвотой или в которых в> 50% приступов мигрени необходим постельный режим.
• Если после приема первых 2 таблеток Екседрину пациент с мигренью не почувствовал улучшения состояния, он должен обратиться за консультацией к врачу.
• Не следует применять этот препарат у пациентов, которые в течение последних 3 или более месяцев испытывали головную боль с частотой более 10 дней в месяц.
• С осторожностью следует применять этот препарат пациентам с риском дегидратации (например, при рвоте, диарее или перед серьезным оперативным вмешательством или после него).
• Через свои фармакодинамические свойства Екседрин может маскировать признаки и симптомы инфекции.
• Екседрин должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Обусловленные содержанием ацетилсалициловой кислоты

• Екседрин следует применять с осторожностью пациентам с подагрой, нарушениями функции почек или печени, дегидратацией и сахарным диабетом.
• Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, поэтому в результате применения Екседрину может увеличиваться вероятность возникновения геморрагических осложнений во время и после хирургических операций (в том числе малых оперативных вмешательств, например, удаление зубов).
• Не следует без присмотра врача применять Екседрин одновременно с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, которые подавляют агрегацию тромбоцитов. Состояние пациентов с нарушениями гемостаза следует тщательно контролировать. Препарат следует с осторожностью применять в случае метроррагии или меноррагии.
• Если у пациента на фоне терапии данным лекарственным средством возникла желудочно-кишечное кровотечение или язва, Екседрин следует немедленно отменить. Риск возникновения кровотечения может повышаться на фоне употребления алкоголя, применение кортикостероидов и НПВП.
• Екседрин может провоцировать бронхоспазм и стать причиной обострения бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое бронхиальная астма) или других реакций гиперчувствительности. Факторами риска являются имеется бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, назальные полипы, хронические обструктивные заболевания легких или хроническая инфекция дыхательных путей, а также общая склонность к аллергическим реакциям.
• Не следует без специального назначения врача применять Екседрин у детей и подростков, поскольку существует возможную взаимосвязь между терапией ацетилсалициловой кислотой у детей и подростков и развитием синдрома Рея.
• Прием ацетилсалициловой кислоты может влиять на результаты лабораторных исследований функции щитовидной железы, вызывая ложно-низкие концентрации левотироксина (T 4 ) или трийодтиронина (T 3 ).

Обусловленные содержанием парацетамола

• Не следует применять Екседрин одновременно с другими продуктами, содержащими парацетамол.
• Екседрин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени или с алкогольной зависимостью.
• Риск токсического влияния парацетамола может увеличиваться у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксических лекарственных средств или средства, которые индуцируют микросомальные ферменты печени (рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные препараты и противоэпилептические средства, в том числе фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкогольной зависимостью в анамнезе находятся в группе особого риска возникновения поражений печени.

Обусловленные содержанием кофеина

• Екседрин следует применять с осторожностью пациентам с подагрой и гипертиреозом.
• На время терапии Екседрином пациент должен ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточные концентрации кофеина в организме могут вызывать нервозность, раздражительность, бессонница и периодические эпизоды тахикардии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

На данный момент нет надлежащих доступных данных по применению препарата беременным женщинам.

Екседрин содержит ацетилсалициловую кислоту, поэтому он противопоказан на III триместре беременности; в течение первых двух триместров беременности его следует применять с осторожностью.

Эпидемиологические данные указывают на то, что в нормальных терапевтических условиях парацетамол можно применять в период беременности. Тем не менее, назначать его следует только после тщательного взвешивания преимуществ и рисков такой терапии.

Применение кофеина беременным женщинам рекомендуется ограничить до минимума.

Салицилаты, парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Из-за содержания кофеина в препарате поведение младенца, вскармливается грудным молоком женщины, принимающей препарат, может изменяться (возбуждение, нарушение режима сна). Из-за содержания салицилата препарат также потенциально может вызывать нежелательное воздействие на тромбоцитарную функцию у младенцев (может вызвать кровотечение), хотя ни об одном из таких случаев до сих пор не сообщалось. Также существует возможный риск потенциального развития синдрома Рея у младенцев, связанного с применением ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, применение препарата Екседрин в период кормления грудью не рекомендуется.

Исследования о влиянии на способность управлять транспортным средством и механизмами не проводились.

Оценка безопасности и эффективности применения препарата детям и подросткам не проводилась. В связи с этим применение Екседрину детям и подросткам не рекомендуется.

При головной боли:

Рекомендуемая доза - 1 таблетка; дополнительно разрешается принять еще 1 таблетку с интервалом между приемами 4-6 часов. В случае более интенсивной боли можно принять 2 таблетки. При необходимости разрешается принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.

Екседрин предназначен для эпизодического применения. При терапии головной боли продолжительность терапии должна составлять до 4 дней.

при мигрени

При появлении симптомов принимать 2 таблетки. При необходимости разрешается принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.

Екседрин предназначен для эпизодического применения. При терапии мигрени продолжительность терапии должна составлять до 3 дней.

Как при головной боли, так и при мигрени общее количество принятых в течение 24 часов таблеток должно быть не более шести. Не следует применять этот препарат дольше или в более высоких дозах, чем рекомендовано, без консультации врача.

Каждую дозу средства запивать полным стаканом воды.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать, что хотя влияние заболеваний печени и почек на фармакокинетику Екседрину не изучали, но, учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, расстройства печени и почек могут ухудшиться. По этой причине Екседрин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Екседрин следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно с пониженной массой тела.

Передозировка ацетилсалициловой кислоты

К симптомам легкой интоксикации салицилатами относятся головокружение, ощущение шума / звона в ушах, глухота, потливость, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Такие симптомы можно контролировать путем уменьшения дозы или отмены препарата.

К симптомам тяжелого передозировки относятся гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз. В результате угнетения деятельности ЦНС может наступить кома. Также могут возникать сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.

При тяжелой передозировке пациента следует госпитализировать. Если есть подозрение, что пациент принял салицилаты в дозе более 120 мг / кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально повторные дозы активированного угля и необходимо контролировать плазменные уровни салицилатов.

При плазменных концентрациях, превышающих 500 мкг / мл (у детей до 5 лет - 350 мкг / мл), для эффективного вывода салицилатов из плазмы крови следует применять внутривенное введение бикарбоната натрия.

Гемодиализ или гемоперфузия являются методами выбора в случаях, если концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 700 мкг / мл у взрослых или меньше - у детей и пациентов пожилого возраста, а также в случае тяжелого метаболического ацидоза.

Передозировка парацетамола

Передозировка (> 10 г в целом у взрослых или> 150 мг / кг массы тела за один прием) может спровоцировать развитие цитолиза клеток печени, что может привести к полному и необратимому некроза (печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, почечная недостаточность) и в результате до комы и, возможно, летальному исходу. Менее часто может развиваться острый канальцевый некроз.

Ранние признаки передозировки (очень часто тошнота, рвота, отсутствие аппетита, бледность, апатичность и потливость) обычно проявляются в первые 24 часа после приема средства.

Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, не всегда проявляется в первые 24-48 часов, а может быть отложен на период до 4-6 дней после приема средства.

В группе высокого риска находятся пациенты, получающие терапию фермент-индуцирующими лекарственными средствами, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и препаратами зверобоя продырявленного, или алкогольной зависимостью в анамнезе или пациенты, страдающие от недостаточности питания.

Если есть подозрение, что пациент принял парацетамол в дозе более 150 мг / кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально повторные дозы активированного угля. Однако если планируется пероральное применение антидотов (ацетилцистеина или метионина), рекомендуется удалить активированный уголь из желудка, чтобы оно не уменьшало абсорбцию антидота.

Как можно скорее после отравления пациенту следует ввести N-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Это средство наиболее эффективен в пределах первых 8:00 после передозировки. После этого эффективность антидота прогрессивно уменьшается. Тем не менее, было показано, что применение антидота до 24 часов после отравления и позже остается целесообразным.

Метионин наиболее эффективен в пределах первых 10:00 после передозировки парацетамола. Поражение печени возникает чаще и имеет более высокую степень тяжести в случаях, когда терапию метионином было начато позднее чем через 10:00 после передозировки парацетамола.

Вследствие рвоты или прием активированного угля пероральная абсорбция антидота может уменьшаться.

Передозировка кофеина

К частым симптомам относятся тревожность, нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, подергивания мышц, спутанность сознания, судороги. После приема высоких доз кофеина также может возникать гипергликемия. Симптоматика со стороны сердца включает тахикардию и сердечную аритмию. Контролируют симптомы передозировки путем уменьшения дозы или отмены кофеина.

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов имеют четкий дозозависимый характер и проявляются по-разному в каждом отдельном случае.

Возможные побочные эффекты:

Данные о побочных эффектах, полученные в результате пост-маркетинговых наблюдений (частота неизвестна):

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия, анафилактический шок.

Психиатрические нарушения: беспокойство, чувство страха.

Со стороны нервной системы: мигрень, сонливость, беспокойство, раздражительность.

Со стороны кожи и подкожной ткани: эритема, сыпь, ангионевротический отек, полиморфная эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, анемия. Вследствие антиагрегантными действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений; наблюдались интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, мозговые геморрагии. Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, ректальное кровотечение), желудочно-кишечное язва (в том числе язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, язва толстой кишки, язва).

Со стороны печени и желчного пузыря: печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Общие расстройства: общее недомогание, болезненные ощущения.

Также для препаратов, содержащих аналогичные действующие вещества, были зафиксированы следующие побочные эффекты (частота неизвестна): артериальная гипертензия, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, чувство страха, возбуждение, нарушение сна, воспаление пищеварительного тракта, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гипоперфузия, некардиогенный отек легких.

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали, что степень и тип нежелательных явлений, возникающих после применения отдельно взятых действующих веществ этого продукта, увеличиваются или их спектр расширяется при терапии комбинированным препаратом, при условии, что его применять согласно инструкции.

Повышенный риск возникновения геморрагических осложнений может сохраняться в течение 4-8 дней после последнего приема ацетилсалициловой кислоты. Очень редко наблюдались тяжелые геморрагические осложнения (например, внутричерепное кровоизлияние), особенно у пациентов с нелеченной артериальной гипертензией и / или на фоне одновременной терапии антикоагулянтами. В отдельных случаях такие осложнения могут представлять угрозу для жизни пациента.

На данный момент нет данных о том, что профиль взаимодействий действующих веществ Екседрину с другими лекарственными средствами меняется при комбинированном применении этих веществ. Ацетилсалициловая кислота и парацетамол не вступают во взаимодействие, которое может влиять на безопасность препарата.

Возможные виды взаимодействий действующих веществ.

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

парацетамол

кофеин

Влияние на результаты лабораторных исследований

• Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты может влиять на результаты нескольких клинико-химических лабораторных анализов.
• Применение парацетамола может влиять на результаты определения содержания мочевой кислоты, если анализ проводить методом с использованием реактива фосфорновольфрамовои кислоты, и на результаты определения гликемии, если анализ проводить методом с использованием глюкозооксидазы / пероксидазы.
• Кофеин может нивелировать действие дипиридамола на кровоток в миокарде и таким образом влиять на результаты этого теста. Рекомендуется приостановить применение кофеина за 8-12 часов до начала этого теста.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 или 2 блистера в коробке.

Без рецепта.