Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - дексаметазон 0,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.
Код АТХ H02AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.
В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\\2) составляет около 190 мин.
Фармакодинамика
Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.
Показания к применению
- заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности
- врождённая гиперплазия надпочечников
- подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита
- ревматическая лихорадка
- острый ревмокардит
- пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема
- токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
- аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты
- сывороточная болезнь, лекарственная экзантема
- крапивница, ангионевротический отек
- аллергический ринит, поллиноз
- заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный
хориоретинит, воспаление зрительного нерва)
- аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)
- системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)
- пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия
- иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы
- язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит
- саркоидоз (симптоматический)
- острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)
- агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)
- лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)
- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)
- нефротический синдром
- паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых
- острая лейкемия у детей
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
- отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы
Способ применения и дозы
При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.
Взрослым
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.
Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.
Дозирование у детей старше 6 лет
Рекомендуемая доза составляет от 0,08 мг до 0,3 мг/кг массы тела или от 2,5 мг до 10 мг/м2 площади поверхности тела, разделённая на 3 или 4 приёма.
Побочные действия
- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета
- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела
- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит
- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта
- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления
- гиперкоагуляция, тромбоз
- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя
- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго
- псевдоопухоль мозжечка
- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия
- повышенное потоотделение
- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)
- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий
- "стероидная" миопатия, атрофия мышц
- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии
- генерализованные и местные аллергические реакции
- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций
- лейкоцитурия
- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей
- синдром "отмены"
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- остеопороз
- острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)
- синдром Кушинга
- тяжелая артериальная гипертензия
- выраженная почечная недостаточность
- ожирение III - IV степени
- активная форма туберкулеза
- острые психозы
- беременность и период лактации
- цирроз печени или хронический гепатит
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.
В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.
Особые указания
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.
При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Применение в педиатрии
У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.
Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
- Дексаметазон для инъекций(раствор)
- Дексаметазон (раствор)
- Дексаметазон-Ферейн (раствор)
- Дексаметазон Акрихин ХФК(таблетки)
- Дексаметазон Белмедпрепараты капли(капли)
- Дексаметазон Белмедпрепараты раствор(раствор)
- Дексаметазон Белмедпрепараты раствор(раствор)
- Дексаметазон раствор Биохимик(раствор)
