Габагамма : инструкция по применению

Капсулы 100 мг, 300 мг, 400мг

Одна капсула содержит

активное вещество - габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172) (для дозировки 300 мг и 400 мг), железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 400 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, матово-белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, матово-желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, матово-оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин.

Код АТХ N03AX12

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,50 мкг/мл - при дозе 400 мг. Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. Объем распределения – 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%).
Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Фармакодинамика

Габагамма®– противосудорожное средство. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

- эпилепсия (в составе комплексной терапии)

- диабетическая нейропатия

- постгерпетическая невралгия

Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день.

Взрослые и подростки

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:

1. Основная схема

2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.

После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1200 мг с делением на три отдельные дозы, и в случае необходимости повышать дозы этапами по 300 мг до максимальной дозировки.

Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 часов во избежание возникновения новых приступов.

Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия

Обычная доза составляет 1800 - 2400 мг в день.

Максимальная - 3600 мг в день.

Взрослые:

Лечение начинается с дозы 300мг согласно основной схеме (смотри выше).

После этого дозировка может повышаться в течение одной недели до 1800 мг в день, с распределением на три отдельные дозы. В течение следующей недели по мере потребности дозировка может быть повышена до 2400 мг в день с распределением на три отдельные дозы. В случае необходимости может быть произведено дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мг в день с распределением на три отдельных дозы вплоть до достижения максимальной дозировки в 3600 мг в день.

Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 часов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функцией почек

Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется использование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограничена, для этих пациентов также может быть необходима координация дозировки.

Рекомендуется использование следующих дозировок:

1) Общая дневная доза должна быть распределена на три отдельных приема

2) 300 мг каждый 2-й день

Пациенты под гемодиализом:

Вначале назначается исходная доза 300-400 мг, а затем поддерживающая доза в объеме 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа габапентин не принимается

Пациенты группы высокого риска:

У пациентов с плохим общим состоянием, низким весом тела или у пациентов после трансплантации органов и т.д. повышение дозировки должно производиться постепенно с дозой 100 мг.

- симптомы вазодилатации или повышение артериального давления (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

- диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с

другими противоэпилептическими средствами)

- сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый),

повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная

возбудимость

- нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах

- пурпура, увеличение массы тела

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита

- миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

- головная боль, амнезия, депрессия

- ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

Крайне редко

- сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение

активности "печеночных" трансаминаз

- нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии

(дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность

- бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

- недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей

- лейкопения

- серьезные аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, алопеции)

- периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, губ и языка

- пожелтение кожи и/или склер глаз

- колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом

- повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

- непроявляемые ранее кровоподтеки и кровотечения

- сильно выраженная утомляемость и слабость

- неожиданные мышечные боли

- частые инфекции

- гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам

острый панкреатит

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция

Возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).
Миелотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности (лейкопении).

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Предозировка Габагаммы® особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Габагаммой®.

Неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных очень редко могут наблюдаться серьезные аллергические реакции с кожной сыпью и эозинофилией, симптомы DRESS-синдрома, тяжесть которых связана с поражением внутренних органов. В этих случаях системные стериоды/кортикостероиды быстро облегчают кожные симптомы. Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например, лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется. Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение Габагаммы®должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы - головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение - симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой хронической почечной недостаточности).

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг;

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

3 года

Не использовать препарат после даты указанной на упаковке.

По рецепту

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия, Шорндорф