Верапамил уколы : инструкция по применению

Раствор для инъекций 0,25 %, 2 мл

Одна ампула содержит

активного вещества - верапамила гидрохлорида

(в пересчете на 100% вещество) 5.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные, с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил

Код АТХ С08DA01

Фармакокинетика

Приблизительно 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. В результате экстенсивного метаболизма верапамила образуется большое количество метаболитов. Из метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (приблизительно 20% от гипотензивной активности верапамила).

При внутривенном введении период полувыведения верапамила двухфазный: ранний - почти 4 мин., конечный - 2-5 часов. Антиаритмическое действие при внутривенном введении развивается в течение 1-5 минут, гемодинамические эффекты - в течение 3-5 мин. При внутривенном введении антиаритмическое действие длится приблизительно 2 часа, гемодинамическое - 10-20 минут.

Приблизительно 70% верапамила гидрохлорида выводится в виде метаболитов почками, лишь 3-4% препарата выводится в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила. До 16% верапамила выводится с фекалиями.

У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила замедляется.

Фармакодинамика

Верапамил является антагонистом кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постишемических участках и снимается спазм коронарных артерий. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.

Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа.

Препарат имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения и увеличивает рефрактерный период, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

- трепетание/фибрилляция предсердий с целью уменьшения ЧСС

Раствор для внутривенного введения.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно (не менее 2 мин) под наблюдением медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых

5 мг внутривенно медленно; при необходимости, например при лечении пароксизмальной тахикардии, через 5-10 минут повторно вводят еще 5 мг препарата.

Рекомендуемые дозы для детей

При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед внутривенным введением необходимо провести дигитализацию.

Введение препарата прекращают сразу после наступления эффекта.

Пожилые пациенты

Дозу препарата следует вводить в течение 3 минут для минимизации риска побочных эффектов.

Нарушения функции печени и почек

При тяжелых нарушениях функций печени и почек не наблюдается усиления эффекта препарата после однократного внутривенного введения, но возможно продление его действия.

Часто

- головокружение, головная боль

- брадикардия, артериальная гипотензия

Нечасто

- тахикардия

- тошнота, боли в животе

Редко

- судороги

- атриовентрикулярная блокада II или III степени

- гиперчувствительность, сопровождающаяся бронхоспазмом, кожным

зудом, крапивницей

Очень редко

- нервозность

- сонливость

- гинекомастия в результате длительного лечения у больных пожилого

возраста (исчезает после прекращения приема препарата)

- гиперплазия десен в результате длительного лечения (исчезает после

прекращения приема препарата), рвота

- синдром Стивенса-Джонсона, эритема, гипергидроз

- непродолжительная остановка синусового узла с асистолией

- экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, хореоатетоз,

дистональный синдром), исчезающие после прекращения приема

препарата

- повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)

как проявление реакции гиперчувствительности

- гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту

препарата

- кардиогенный шок

- острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной

гипотензией или левожелудочковой сердечной недостаточностью

- синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)

- синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с

искусственным водителем ритма)

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин)

- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

- трепетание/фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом

Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с риском возникновения

желудочковой тахикардии)

- одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов

- беременность и период лактации

В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.

Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.

Альфа-блокаторы

Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Антиаритмические препараты

Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.

Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.

Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.

Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.

b-блокаторы

Не рекомендуется одновременное применение верапамила гидрохлорида и b-блокаторов в виде внутривенных инъекций.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.

Сердечные гликозиды

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.

Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.

Теофиллин

Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.

Противосудорожные препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.

Антидиабетические препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.

Антибактериальные препараты

Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

Доксорубицин

Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.

Барбитураты

Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Бензодиазепины и другие анксиолитики

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.

Иммунодепрессанты

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.

Гиполипидемические препараты

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.

Агонисты серотониновых рецепторов

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

Урикозурические препараты.

Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.

Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.

Зверобой

Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.

Литий

Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.

Противовирусные (ВИЧ) средства

Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.

Ингаляционные анестетики

Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Миорелаксанты

Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.

При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.

Колхицин

Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.

Верапамил действует на проведение импульса, в связи с этим, следует с осторожностью использовать его у пациентов с брадикардией или АВ-блокадой I степени.

Препарат незначительно влияет на функцию левого желудочка, что, тем не менее, может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности.

У пациентов с низкой сократительной функцией миокарда препарат следует назначать только после компенсации сердечной недостаточности, например, сердечными гликозидами.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Верапамил не удаляется из организма с помощью диализа. Рекомендуется провести гемофильтрацию и при необходимости плазмаферез.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается блокада нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Применение в педиатрии

Необходимо с осторожностью применять верапамил в детской практике.

Применение в период беременности и лактации

Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности, так как верапамил проникает через плацентарный барьер. Кроме того, верапамил выделяется с грудным молоком. При неотложных показаниях для назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется во время приема препарата управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: снижение артериального давления, шок, потеря сознания, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, полная антриовентрикулярная блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое лечение в зависимости от тяжести симптомов. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную медленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью диализа.

При артериальной гипотензии необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг) или добутамид (до 15 мг/мин/кг). При развитии сердечной недостаточности могут быть введены допамин, добутамин, сердечные гликозиды или глюконат кальция (10-20 мл 10% раствор).

При развитии брадикардии, АВ-блокады назначают атропин и/или бета-симпатомиметики. В тяжелых случаях необходимо применить кардиостимуляцию.

По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

АО «Химфарм», Казахстан