действующее вещество: мидекамицин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг Мидекамицин;

Вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акрилатный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Мидекамицин. Код АТХ J01F A03.

Фармакологические.

Антибактериальное действие.

Мидекамицин - макролидных антибиотиков широкого спектра действия, по действию подобен эритромицину. Активный против грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), некоторых грамотрицательных бактерий ( Bordetella pertussis, Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), Анаэробных бактерий ( Clostridium spp. И Bacteroides spp. ) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Чувствительность микроорганизмов In vitro к Мидекамицин ацетата (MDM-acetate) и Мидекамицин (MDM)

Критерии Мидекамицин относительно толкования MIC такие же, как для других макролидов, в соответствии с NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам) стандартов. Бактерии определяются как чувствительные, если их МИС 90 ≤ 2 мкг / мл и устойчивые, если их МИС 90 ≥ 8 мкг / мл.

Антимикробная эффективность метаболитов.

Метаболиты Мидекамицин проявляют аналогичную антибактериальным действием, но менее выраженное. Исследования на животных показали, что мидекамицин и Мидекамицин ацетат более эффективными

in vivo, чем in vitro , частично из-за высокой концентрации метаболитов в тканях.

Механизм действия.

Мидекамицин подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеинового цепи путем обратного связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транслокации. Из-за различия структуры рибосом связывания с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.

Главным образом мидекамицин проявляет бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность и n vitro снижается в кислотной среде. Если значение pH в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8, минимальная ингибирующая способность Мидекамицин снижается вдвое. Если pH снижается, активность Мидекамицин повышается.

Мидекамицин аккумулируется в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды аккумулируются в нейтрофилах. Исследования in vitro обнаружили, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено усиление хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования указывают: мидекамицин влияет на иммунную систему, что важно для протибиотичного эффекта Мидекамицин in vivo .

Резистентность.

Устойчивость к макролидам развивается в связи с уменьшением проницаемости наружной мембраны клетки бактерии (энтеробактерии), инактивации препарата ( S. aureus, E. coli ) и, что самое главное, изменения места действия.

Частота возникновения бактериальной резистентности к макролидам сильно варьирует. Резистентность метициллино S. aureus колеблется от 1% до 50%, тогда как большинство метициллин-резистентных штаммов S. aureus также устойчивы к макролидам. Резистентность пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира это более 50% (Япония). Резистентность бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется от 1% до 40% в Европе. Очень редко развивается устойчивость микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Мидекамицин и Мидекамицин ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг / мл и 1,31-3,3 мкг / мл соответственно за 1-2 часа. Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.

Распределение.

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций более высоких, чем в крови, на 100%. Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицину (Мидекамицин ацетата) составляет 228-329 л.

47% Мидекамицин и 3-29% метаболитов связываются с белками. Миокамицин (Мидекамицин ацетат) также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг / сут в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл Мидекамицин ацетата.

Метаболизм и выведение.

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только примерно - 5% с мочой.

Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионелла, хламидиями и Ureaplasma urealyticum ; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к Мидекамицин и пенициллина бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; энтериты, вызванные бактериями Campylobacter spp. ; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Повышенная чувствительность к Мидекамицин или к любым из вспомогательных веществ препарата, тяжелые нарушения функции печени.

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Макролидные антибиотики влияют на печеночный метаболизм, они могут блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и Мидекамицин ацетат не связываются с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом P450, вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может привести к увеличению уровня циклоспорина в сыворотке крови (уровни вдвое больше) и удлинение периода полувыведения и увеличению AUC (площади под кривой) карбамазепина. Следует с осторожностью применять пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин, и по возможности следует контролировать уровень последних в сыворотке крови.

Одновременное применение Мидекамицин и алкалоидов спорыньи может угнетать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Следует быть осторожным при одновременном применении Мидекамицин с варфарином, поскольку выведение последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе.

Длительное применение препарата может привести к суперинфекции. Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не было сообщений о вредном влиянии Мидекамицин на плод. Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью следует прекратить на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работе с механизмами.

Препарат следует применять перед приемом пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг Мидекамицин.

Детям с массой тела менее 30 кг применять суспензию для перорального применения. Лечение длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

Препарат в данной лекарственной форме следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Информация о передозировке отсутствует. При приеме доз, превышающих терапевтические, может наблюдаться тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз и желтуха.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию; общая слабость, головокружение.

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., Ново место, Словения